نالتروکسون

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف نالتروکسون

اين دارو به عنوان عامل كمكي براي درمان معتاداني به كار مي‌رود كه به مشتقات تریاک اعتیاد دارند. همچنين به عنوان عامل كمكي در درمان اعتياد به الكل مصرف مي‌شود.

مکانیسم اثر نالتروکسون

نالتركسون با اتصال به گيرنده‌هاي اوپيوئيدي و مهار رقابتي اثرات داروهاي اوپيوئيدي و اوپيوئيد‌ي‌هاي آندوژن، به ميزان قابل ملاحظه‌اي وابستگي فيزيكي و اثر سرخوشي ناشي از اوپيوئيد‌ها را از بين مي‌برد وبنابراين تمايل بيمار براي مصرف اوپيوئيد‌ها را كاهش مي‌دهد. اين دارو در افراد معتاد به اوپيوئيد‌ها باعث بروز سندرم قطع مي‌شود. مكانيسم اثر اين دارو در كاهش تمايل به مصرف الكل هنوز مشخص نيست.

فارماکوکینتیک نالتروکسون

جذب اين دارو سريع و تقريباً كامل است. متابوليسم دارو كبدي (98%) ، دفع آن عمدتاً‌ كليوي و نيمه عمر آن معادل 4 ساعت است.

منع مصرف نالتروکسون

در صورت سابقه واكنشهاي آلرژيك و نالتركسون، وابستگي به اوپيوئيد‌ها، نارسايي كبدي، التهاب حاد كبد، بيماري‌هاي كبدي يا سابقه ابتلا به آنها(به جز اختلالات ملايم كبدي)، اين دارو را نبايد مصرف كرد.

عوارض جانبی نالتروکسون

*
عوارض شایع (%10<):
قلبی عروقی: سنکوپ
سیستم اعصاب مرکزی: سر درد، بی خوابی، اختلالات خواب، سرگیجه، اضطراب
گوارشی: تهوع، استفراغ، بی اشتهایی، تغییر در اشتها، کاهش اشتها، اسهال، درد شکمی
کبدی: افزایش سطح سرمی ترانس آمینازها، افزایش سطح سرمی آسپارتات آمینوترانسفراز
موضعی: واکنش محل تزریق، حساسیت به لمس در محل تزریق، پینه در محل تزریق، درد محل تزریق
عصبی، عضلانی و اسکلتی: افزایش کراتین فسفوکیناز در نمونه خون، سستی، درد مفاصل، آرتریت، خشکی مفصل
تنفسی: فارنژیت
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
سیستم اعصاب مرکزی: افسردگی، خواب آلودگی، وضعیت بیهوشی، افکار خودکشی، میل به خودکشی
پوستی: راش پوستی
گوارشی: خشکی دهان
موضعی: خارش محل تزریق، کبودی محل تزریق
عصبی، عضلانی و اسکلتی: کرامپ عضلانی، کمردرد، خشکی کمر
سایر عوارض (درصد نامشخص):
قلبی عروقی: سکته مغزی ایسکمیک حاد، سکته قلبی حاد، آنژین صدری، فیبریلاسیون دهلیزی، نارسایی قلبی، آنوریسم مغزی، درد قفسه سینه، سفتی قفسه سینه، آرتریواسکلروز عروق کرونری، ترومبوز ورید عمقی، ورم صورت، تپش قلب، آمبولی ریوی، آنژین صدری ناپایدار
سیستم اعصاب مرکزی: خواب آشفته، آژیتاسیون، سندروم ترک الکل، لرز، کاهش عملکرد مغزی، دلیریوم (روان آشفتگی)، اختلال توجه، سرخوشی، گرمازدگی، تحریک پذیری، لتارژی، میگرن، خواب رفتگی اندام، درد محیطی، لرز شدید، تشنج
پوستی: افزایش تعریق، تعریق شبانه، خارش
غدد درون ریز و متابولیسم: کاهش میل جنسی، کم آبی بدن، گرگرفتگی، افزایش کلسترول خون، افزایش وزن، کاهش وزن
گوارشی: ناراحتی شکمی، پانکراتیت حاد، التهاب کیسه صفرا، سنگ کیسه صفرا، کولیت، یبوست، اختلال چشایی، نفخ، گاستروانتریت، رفلاکس، خونریزی گوارشی، بواسیر، افزایش اشتها، فلج ایلئوم
ادراری تناسلی: آبسه رکتوم و/یا اطراف رکتوم، عفونت مجاری ادراری
هماتولوژی و انکولوژی: کاهش سطح پلاکت، افزایش سطح ائوزینوفیل، لکوسیتوز، لنفادنوپاتی
کبدی: افزایش سطح سرمی آلانین آمینوترانسفراز
ازدیاد حساسیت: آلرژی فصلی
عفونی: آبسه دندان
عصبی، عضلانی و اسکلتی: اسپاسم عضلانی، درد عضلانی
چشمی: تاری دید، کونژکتیویت
تنفسی: برونشیت، بیماری مزمن انسدادی ریه، تنگی نفس، التهاب حنجره، احتقان بینی، درد گلو و حنجره، پنومونی، سینوزیت، عفونت مجاری تنفسی فوقانی
متفرقه: تب

تداخلات دارویی نالتروکسون

*مشخصات کلی تداخلات:
- تشدید اثرات تضعیف‌کننده‌ CNS
- آنتاگونیست اپیوئیدی

تداخلات رده X (پرهیز):
برملانوتید، متیل نالتروکسون، نالدمدین، نالوکسگل، سیبوترامین

کاهش اثرات داروها توسط نالتروکسون:
آگونیست های اپیوئیدی

کاهش اثرات نالتروکسون توسط داروها:
برملانوتید، لوفکسیدین

افزایش اثرات داروها توسط نالتروکسون:
نالدمدین، نالوکسگل

افزایش اثرات نالتروکسون توسط داروها:
متیل نالتروکسون، سیبوترامین

تداخل با غذا:
ذکر نشده است.

هشدار ها نالتروکسون

انجام آزمون‌هاي فعاليت ‌كبدي قبل از شروع و در طي درمان به صورت دوره‌اي‌ الزامي است و در صورت مشاهده اختلال قابل ملاحظه ،‌مصرف دارو را بايد قطع كرد.

توصیه های دارویی نالتروکسون

. قبل از سم‌زدائي و حداقل 10-7 روز بعد از قطع مصرف اوپيوئيد‌ها و اتمام علائم سندرم قطع ، درمان با نالتركسون را نبايد شروع كرد. ترك مصرف اپيوئيد‌ها بايد توسط آزمايش ادرار يا آزمون نالوكسان ( به تك‌نگار نالوكسان مراجعه شود) تأييد گردد.
2. در فوريتهاي پزشكي نيازمند به تجويز ضد دردهاي اوپيوئيدي ، بايد براي غلبه بر اثرات نالتركسون از مقادير زياد اوپيوئيد‌ها استفاده كرد. اين عمل بايد در بيمارستان و تحت نظر پزشك متخصص انجام شود. در صورت نياز به جراحي انتخابي ، تجويز نالتركسون را بايد چند روز قبل از عمل جراحي قطع كرد.