تاکرولیموس

تاکرولیموس چیست؟
تاکرولیموس از دسته داروهای سرکوب کننده ایمنی است که بصورت خوراکی و موضعی مصرف می شود

( پماد مودوپروک محصول شرکت داروسازی ابوریحان )

تاکرولیموس بصورت خوراکی برای جلوگیری از رد پیوند و یا در موارد بیماریهای خود ایمنی تجویز می شود و یک داروی سرکوب کننده ایمنی قوی محسوب می شود. کرم و پماد تاکرولیموس در اگزمای آتوپیک متوسط تا شدید کاربرد دارد. اگزما در اثر آلرژی و حساسیت بیش از حد پوست ایجاد می شود و تاکرولیموس موضعی با کاهش سطح ایمنی سلول های پوست آلرژی را کاهش می دهد.

نکات قابل توصیه:
در مصرف موضعی تاکرولیموس مواظب باشید که دارو وارد چشم و دهان نشود. در صورت تماس با چشم و دهان با مقادیر زیادی آب شستشو دهید.
کرم و پماد تاکرولیموس را دقیقا مطابق دستور پزشک مصرف کنید. ممکن است پزشک دستور دهد که تا زمانی که علائم اگزما وجود دارد از دارو استفاده کنید و در صورت بهبود دارو را قطع کنید و در زمان مورد نیاز مجددا استفاده کنید

عوارض جانبی تاکرولیموس
با توجه به این که تاکرولیموس داروی پرقدرتی می باشد ممکن است عوارض کلیوی و اثر بر روی اعصاب محیطی از خود نشان دهد. لرزش بدن، تهوع و اسهال، افزایش فشار خون و اختلالات الکترولیت های خونی از عوارض معمول تاکرولیموس خوراکی هستند.
تاکرولیموس موضعی ممکن است باعث خارش، سوزش، علائم شبیه زخم در چند روز ابتدای درمان ایجاد کند. آکنه، سردرد و علائم شبیه سرماخوردگی نیز در موارد نادر ممکن است مشاهده شود

Refersence: www.webmd.com

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف تاکرولیموس

تاکرولیموس بصورت موضعی برای اگزمای آتوپیک متوسط تا شدید استفاده می شود و بصورت خوراکی به عنوان سرکوب کننده سیستم ایمنی برای جلوگیری از رد پیوند کاربرد دارد. نام دیگر تاکرولیموس فوجی مایسین است

مکانیسم اثر تاکرولیموس

تاکرولیموس مهار کننده انتخابی کلسینورین است و در نتجه باعث مختل شدن نسخه برداری اینترلوکین ۲ و سایر سیتوکین های تی لنفوسیت می شود.

فارماکوکینتیک تاکرولیموس

جذب این دارو متعاقب مصرف خوراکی نامرتب است. میزان زیست دستیابی آن به شدت متغیر است اگرچه عدد 15 تا 20% معمول تر به نظر می رسد. متعاقب مصرف موضعی جذب سیستیمک کمی با این دارو وجود دارد یا اینکه اصلاً وجود ندارد. متعاقب تجویز داخل وریدی به صورت وسیع در بافت های بدن توزیع می گردد. در خون حدود 80% به اریتروسیت ها متصل می گردد و میزان متغیر اتصال به گلبولهای قرمز مسئول میزان زیست دستیابی متغیر دارو است. در پلاسما 99% به پروتئین های پلاسما متصل می شود. این دارو به طور وسیع در کبد متابولیزه می گردد که این امر عمدتاً توسط سیتوکروم P-450 و ایزوآنزیم CYP3A4 صورت می پذیرد و عمدتاً از طریق صفرا و تقریباً به طور کامل به صورت متابولیت هایش دفع می گردد. در مسیر گوارشی نیز مقداری متابولیسم رخ می دهد. نیمه عمر حذف دارو در خون به طور متوسط 43 ساعت در افراد سالم و بین 12 تا 16 ساعت در گیرندگان پیوند گزارش شده است.

عوارض جانبی تاکرولیموس

تماس سیستیمک با این دارو منجر به تولید نفروتوکسیسیتی و نوروتوکسیسیتی می گردد. شایع ترین عوارض جانبی متعاقب مصرف سیستیمک دارو عبارتند از: ترمور، سردرد، پاراستزی، حالت تهوع و اسهال، افزایش فشارخون، لوکوسیتوز و اختلال عملکرد کلیوی. هم چنین آنمی و لوکوپنی و ترومبوسیتوپنی نیز به طور شایع رخ می دهند. اختلال الکترولیت های سرم و مخصوصاً هایپرکالمی رخ می دهند. دیگر عوارض جانبی عبارتند از: تغییرات خلقی، اختلالات خواب و گیجی، سرگیجه، وزوزگوش، اختلالات دید و اختلال در متابولیسم کربوهیدرات، تغییرات در ECG و تاکی کاردی و کاردیومیوپاتی هاپیرتروفیک (به ویژه در اطفال)، یبوست، خونریزی گوارشی، سوءهاضمه، تنگی نفس، آسم، پلورال افیوژن، آلوپسی، هیرسوتیسم، راش های پوستی و آرترالژی و میالژی، اسپاسم، ادم محیطی و اختلال عملکرد کبدی و اختلالات انعقادی.