کوتریموکسازول

کوتریموکسازول چیست؟
کوتریموکسازول در واقع ترکیبی از دو داروی ضد میکروب از دسته ی سولفونامید ها، به نام سولفامتوکسازول و تری متوپریم می باشد.
با وجود اینکه در گذشته در موارد بسیار متنوعی از عفونت ها تجویز می شد، اما عوارض مختلف بسیاری در اثر مصرف این دارو مشاهده شده به همین دلیل آنتی بیوتیک های دیگر به مرور زمان جایگزین کوتریموکسازول در درمان عفونت های ساده تر شدند و کوتریموکسازول به عنوان انتخابی برای عفونت های جدی و در صورت لزوم،شناخته شد.
این دارو خصوصاً برای عفونت های ناشی از ضعف سیستم ایمنی در افراد، مورد استفاده قرار می گیرد و با از بین بردن باکتری ها مانع از گسترش عفونت می شود و علائم ناشی از عفونت رفته رفته بهبود می یابد.
منع مصرف کوتریموکسازل در فاوویسم
 
پیش از مصرف کوتریموکسازول
_در صورت بارداری،اقدام به بارداری و یا شیردهی به پزشک خود اطلاع دهید.
_در صورت سابقه ی مشکلات کبدی یا کلیوی، آسم، مشکلات خونی و حساسیت دارویی(خصوصاً به آنتی بیوتیک ها، داروهای ادرار آور، برخی داروهای ضد دیابت مانند گلی بنگلامید) پزشک خود را مطلع نمایید.
_در صورتی که مبتلا به بیماری فاویسم هستید، مصرف این دارو برای شما مناسب نمی باشد.
_در صورت کمبود میزان اسیدفولیک خون، پزشک خود را در جریان بگذارید.
_از آنجا که این دارو می تواند در عملکرد داروهای دیگر در بدن اختلال ایجادکند لازم است پیش از شروع مصرف لیستی از کلیه ی داروهای مصرفی خوددر اختیار پزشک یا داروسازتان قرار دهید.

نحوه ی مصرف کوتریموکسازول
-آنتی بیوتیک ها را دقیقاً مطابق دستور پزشک مصرف کنید و دوره ی درمان را حتی اگر احساس بهبودی می کنید و علائمتان برطرف شده است کامل کنید زیرا در این زمان ممکن است هنوز باکتری بصورت کامل ریشه کن نشده باشد و این کار احتمال بروز مقاومت ميكروبی را افزایش می دهد.
مقاومت میکروبی یکی از مشکلات جهانی می باشد که با سرعت زیادی رو به افزایش است ودر صورتی که مصرف بی رویه و نامناسب آنتی بیوتیک ها در دنیا ادامه یابد با مشکلات تهدید کننده ی حیات مواجه خواهیم شد.زماني كه اين داروها بدون تجويزپزشك ،با مقدار نامناسب يا طول درمان نامناسب مصرف شوند،نه تنها اثرات مطلوب براي خود فرد ندارند بلكه منجر به عدم ريشه كن شدن باكتري هاي موجود در بدن آن فرد مي شوند و علاوه بر اين،باكتري هايي كه در معرض دارو قرار گرفته اند اما از بين نرفته اند، نسبت به اين دارو مقاومت پيدا مي كنند.اين مسأله منجر به ايجاد نسل جديد و مقاومي از ميكروب ها مي شود كه ديگر به سادگي به داروهاي آنتي بيوتيكي موجود ،پاسخ نمي دهند.
از آنجا كه عموماً عفونت ها مسری می باشند مصرف بي رويه ی آنتی بیوتیک ها نه تنها براي خود فرد بيمار بلكه براي ساير افراد جامعه نیز مشکل آفرین می باشد.
_مقدار مصرف این دارو با توجه به اینکه برای درمان عفونت تجویز شده است یا پیشگیری از عفونت ،متفاوت است و توسط پزشک با در نظر گرفتن کلیه ی شرایط محاسبه می شود.
اما به طور معمول این دارو بصورت ۲ قرص در روز (هر ۱۲ ساعت ۱ عدد) جهت درمان عفونت ها تجویز می گردد.
_در صورتی که دارو برای کودک شما تجویز گردیده است، فرم مایع خوراکی ارجح می باشد که مقدار مصرف آن در هر نوبت با توجه به سن و وزن کودک توسط پزشک تعیین می گردد لذا در اندازه گیری صحیح داروی مصرفی در هر نوبت توجه بسیار نمایید.
-جهت ایجاد یک سطح پایدار از دارو در بدن خود، باید دارو را به صورت منظم و در ساعتی مشخص مصرف نمایید.
_در صورت فراموشی یک نوبت دارو بلافاصله آن را مصرف نمایید اما از دوبرابر کردن مقدار دارو در یک نوبت جدا خودداری نمایید.
_بهتر است کوتریموکسازول را همراه غذا و آب مصرف نمایید.
_لازم است در مدت درمان با این دارو، آب به مقدار کافی مصرف نمایید.
_در صورتی که چند روز پس از شروع درمان با کوتریموکسازول علائم شما کمی بهتر نشد، ضمن ادامه ی مصرف دارو به پزشک خود مراجعه نمایید زیرا در بعضی موارد باکتری عامل عفونت به دارویی که مصرف می کنید مقاوم می باشد.
_دوره ی درمانی را حتی با احساس بهبودی، کامل نمایید تا از عود مجدد عفونت جلوگیری شود و بیماری ریشه کن شود. طول دوره ی درمان توسط پزشک شما تعیین می شود با این حال عموما درمان با این دارو ۵ تا ۷ روز طول می کشد و برای عفونت های جدی تر ممکن است این مدت طولانی تر گردد.
-در برخی افراد با مصرف آنتی بیوتیک ها ضایعات قرمز همراه با خارش در دهان یا واژن ایجاد می شود در صورت بروز این علائم به پزشک خود مراجعه نمایید.
_در صورتی که قصدجراحی یا درمان دندانپزشکی دارید، درمان گر خود را از مصرف این دارو مطلع نمایید، چون این دارو اثر داروهای ضد انعقاد خوراکی و عوارض متوتروکسات را تشدید می کند، درمانگر خودرا از مصرف کوتریموکسازول آگاه نمایید.
_تداخل این دارو با داروهای کاهنده ی قند خون ممکن است منجر به بروز علائم افت قند خون شود لذا فرد دیابتی باید بیشتر نسبت به علائم آگاه باشد.

عوارض شایع کوتریموکسازول
_احساس تهوع ناشی از مصرف این دارو با مصرف وعده های غذایی سبک و پرهیز از غذاهای پرچرب و پر ادویه کمتر می شود.
_اسهال خفیف در ابتدای درمان از عوارض شایع کوتریموکسازول می باشد که خود به خود برطرف می شود .در صورت وقوع آن مایعات به مقدار کافی مصرف نمایید اما در صورت ادامه دار شدن اسهال بیشتر از ۲۴ ساعت و شدید تر شدن یا حاوی خون بودن آن به پزشک خود مراجعه کنید.
_سردرد عارضه ایست که ممکن است در اثر مصرف این دارو رخ دهد، در این موقعیت آب به مقدار کافی در روز مصرف نمایید و از داروساز خود جهت انتخاب ضد درد مناسب مشاوره بگیرید.با این حال در صورتی که سردرد شدید و طولانی شد به پزشک مراجعه نمایید .
_در صورت بروز لکه های قرمز روی پوستی در مدت درمان با این دارو فورا به پزشک مراجعه نمایید.

عوارض خاص اما مهم:
_در صورتی که علائم حساسیت دارویی از جمله ضایعات قرمز و خارش دار پوستی ،تنگی نفس،ورم صورت یا لبها مصرف دارو را قطع نموده و به پزشک یا مرکز درمانی مراجعه کنید.
-این دارو می تواند عوارض نادر اما مهمی داشته باشد که علی رغم اینکه احتمال وقوع آنها کم می باشد اما پیگیری و توجه به آنها بسیار مهم می باشد.لذا در صورت داشتن علائم سرفه همراه با گلودرد، خشکی و التهاب چشم و بروز لکه های قرمز پوستی فوراًبه پزشک خود یا مرکز درمانی مراجعه کنید.
_در صورتی که ۲ تا۳ هفته پس از مصرف این دارو دچار اسهال آبکی ادامه دار شدید به پزشک خود مراجعه نمایید.
_در صورت رنگ پریدگی، تب، علائم شبیه آنفولانزا، درد یا مشکل هنگام دفع ادرار، هرگونه خونریزی غیر عادی یا کبودی روی پوست پیش از مصرف دوز بعدی دارو فورا به پزشک خود مراجعه کنید.

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف کوتریموکسازول

این دارو به عنوان داروی انتخابی در درمان یا پیشگیری از پنومونی ناشی از پنوموسیس تیس کارنی و نیز توکسوپلاسموز، نوکاردیاز، عفونت های مجاری ادرار و تشدید حاد برونشیت مزمن مصرف می شود . همچنین، کوتریموکسازول فقط در درمان عفونت گوش میانی ناشی از میکرو ارگانیسم های حساس در کودکان مصرف می شود.

مکانیسم اثر کوتریموکسازول

سولونامیدها به طور رقابتی یک آنزیم باکتریایی را که مسئول داخل کردن اسید پارامینوبنزوئیک در ساختمان اسید دی هیدروفولیک است، مهار می کنند . تری متوپریم با اتصال با آنزیم دی هیدرفولات ردوکتاز باکتری، آن را به طور قابل برگشت مهار می نماید .

فارماکوکینتیک کوتریموکسازول

سولفامتوکسازول به آهستگی و تقریباً به طور کامل از راه خوراکی جذب می شود. تری متوپریم نیز به خوبی از راه دستگاه گوارش جذب می شود. هر دو دارو به طور گسترده در بافت ها منتشر می شوند . دفع هر دو دارو عمدتاً کلیوی است . نیمه عمر سولفامتوکسازول 12-6 ساعت و نیمه عمر تری متوپریم 10- 8 ساعت است .

منع مصرف کوتریموکسازول

مصرف این دارو در زنان باردار اکیدا ممنوع است و جزء گروه X طبقه بندی می شود. ممکن است باعث مرگ یا نقص عضو جنین گردد.

1- این دارو در صورت ابتلای بیمار به نارسایی شدید کبدی یا کلیوی، سابقه حساسیت به سولفونامیدها یا تری متوپریم، اختلالات خونی، کمبود G6PD و در سالخوردگان باید با احتیاط فراوان مصرف شود.
2- در طول درمان دراز مدت با کوتریموکسازول، انجام آزمون شمارش سلول های خون به طور منظم توصیه می شود.
3- مصرف این دارو در نوزادان با سن کمتر 6 هفته توصیه نمی شود ( مگر در پیشگیری یا درمان پنومونی ناشی از پنوموسیس تیس ).

عوارض جانبی کوتریموکسازول

عوارض با درصد نامشخص:
قلبی عروقی: میوکاردیت آلرژیک، پری آرتریت گره ای (ندوزوم)
سیستم اعصاب مرکزی: آپاتی (بی اعتنایی)، مننژیت غیرعفونی آتاکسی، لرز، افسردگی، خستگی، توهم، سردرد، بی خوابی، عصبانیت، التهاب نورون محیطی، تشنج، سرگیجه
پوستی: اریتم مولتی فرم (نادر)، درماتیت اکسفولیاتیو، خارش، حساسیت پوست به نور، راش پوستی، سندرم استیونس جانسون، نکروز توکسیک اپیدرمال، کهیر
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش پتاسیم خون، افت قندخون، کاهش سدیم خون
گوارشی: درد شکمی، بی اشتهایی، اسهال، ادم گلوتیس (دهانه حنجره)، کرنیکتروس (رسوب بیلی روبین در مغز)، تهوع، پانکراتیت، کولیت با غشای کاذب، التهاب دهان، استفراغ
ادراری تناسلی: کریستال در ادرار، ادرار زیاد (نادر)، سمیت کلیوی (در ارتباط با سیکلوسپورین)، نفروز توکسیک (به همراه فقدان ادرار و کم ادراری)
هماتولوژی و انکولوژی: آگرانولوسیتوز، پوپورای شبه آنافیلاکسی (واسکولیت IgA)، آنمی آپلاستیک، افزایش سطح ائوزینوفیل، همولیز (با کمبود G6PD)، آنمی همولیتیک، کاهش پروترومبین خون، لکوپنی، آنمی مگالوبلاستیک، مت هموگلوبینمی، ترومبوسیتوپنی
کبدی: یرقان کلستاتیک، سمیت کبدی (از جمله هپاتیت، کلستاز، و نکروز کبدی)، افزایش بیلی روبین خون، افزایش سطح سرمی آنزیم های ترانس آمیناز
ازدیاد حساسیت: آنافیلاکسی، آنژیوادم، واکنش ازدیاد حساسیت، بیماری سرم
عصبی، عضلانی و اسکلتی: درد مفاصل، درد عضلانی، رابدومیولیز (عمدتا در بیماران مبتلا به ایدز)، لوپوس اریتماتوز سیستمیک، ضعف
چشمی: بزرگی عروق ملتحمه، قرمزی چشم، یوئیت (التهاب بافت یوه چشم)
گوشی: وزوز گوش
کلیوی: افزایش BUN، افزایش کراتینین سرم، نفریت بینابینی، نارسایی کلیه
تنفسی: سرفه، تنگی نفس، اینفیلتراسیون ریوی
متفرقه: تب

تداخلات دارویی کوتریموکسازول

*مشخصات کلی تداخلات:
• جزء سولفامتوکسازول؛
- مهارکننده CYP2C9 (ضعیف)
- تحت تاثیر تاخیر در تخلیه ی معده
- تغییر در فلور نرمال دستگاه گوارش
- اختلال در پاسخ ایمنی در برابر عوامل باکتریایی
- مت هموگلوبینمی
- تشدید حساسیت به نور
• جزءتری‌متوپریم؛
- سوبسترای گلوکارپیداز
- مهارکننده CYP2C8 (ضعیف)
- مهارکننده MATE1
- مهارکننده MATE2-K
- مهارکننده OAT1
- مهارکننده OAT3
- مهارکننده OCT2
- تحت تاثیر تاخیر در تخلیه ی معده
- تغییر در فلور نرمال دستگاه گوارش
- تشدید هایپرکالمی
- اختلال در پاسخ ایمنی در برابر عوامل باکتریایی
- تشدید اثرات سرکوب‌کننده مغز استخوان

تداخلات رده X (پرهیز):
آمینولوولینیک اسید (سیستمیک)، آمودیاکین، ب.ث.ژ (داخل مثانه‌ای)، واکسن وبا، دوفتیلید، فکسینیدازول، لوکوورین کلسیم - لوولوکوورین، مکامیلامین، متنامین، مترونیدازول (سیستمیک)، پتاسیم پی- آمینوبنزوات، پروکائین

کاهش اثرات داروها توسط کوتریموکسازول:
ب.ث.ژ (داخل مثانه‌ای)، واکسن ب.ث.ژ (ایمنی‌زا)، واکسن وبا، سیکلوسپورین (سیستمیک)، لاکتوباسیلوس و استریول، ساپروپترین، سدیم پیکوسولفات، واکسن حصبه

کاهش اثرات کوتریموکسازول توسط داروها:
کلروپروکائین، فوس فنی‌توئین، لوکوورین کلسیم – لوولوکوورین، فنی‌توئین، پتاسیم پی-آمینوبنزوات ها، پروکائین، کینولون ها، ریفامپین

افزایش اثرات داروها توسط کوتریموکسازول:
آجمالین، آمانتادین، آمینولوولینیک اسید (موضعی و سیستمیک)، آمودیاکین، بلاک کننده‌های گیرنده آنژیوتانسین II، مهارکننده‌های آنزیم تبدیل‌کننده آنژیوتانسین، آزاتیوپورین، سیکلوسپورین (سیستمیک)، داپسون (موضعی و سیستمیک)، دیگوکسین، دوفتیلید، اپلرنون، فوس فنی‌توئین، داروهای کاهنده قند خون، لامیوودین، بی‌حس کنده‌های موضعی، مکامیلامین، ممانتین، مرکاپتوپورین، متفورمین، متوترکسات، فنی‌توئین، پورفیمر، پرالاترکسات، پریلوکائین، پروکائین‌آمید، رپاگلینید، سدیم نیتریت، اسپیرونولاکتون، سولفونیل اوره‌ها، وارنیکلین، ورتپورفین، آنتاگونیست های ویتامین کا

افزایش اثرات کوتریموکسازول توسط داروها:
آمانتادین، آندروژن ها، داروهای ضد دیابت، داپسون (سیستمیک)، دکس کتوپروفن، فکسینیدازول، گیاهان (با خاصیت کاهنده قند خون)، قارچ میتیک، ممانتین، متنامین، مترونیدازول (سیستمیک)، مهارکننده‌های مونوآمینواکسیداز، نیتریک اکسید، پگ‌ویزومانت، پروتیونامید، پیریمتامین، کینولون ها، سالیسیلات ها، مهارکننده‌های انتخابی باز جذب سروتونین

تداخل با غذا:
ذکر نشده است.

توصیه های دارویی کوتریموکسازول

1- در طول مصرف این دارو بیمار باید مایعات به اندازه کافی دریافت کند.
2- احتمال بروز واکنش های حساسیت به نور در بیماران وجود دارد. بیمار باید از قرار گرفتن در معرض نور شدید آفتاب خودداری کند.
3- در صورت بروز سرگیجه باید احتیاط کرد.
4- در صورت بروز اختلالات خونی یا بثورات جلدی، باید بلا فاصله مصرف دارو را قطع کرد.