این دارو در ترکیب با داروی کپسیتابین برای درمان بیماران مبتلا به سرطان پستان پیشرفته یا متاستاتیک که تومور آن ها بیان بیش از حد گیرنده فاکتور رشد اپیدرمی انسانی نوع دو را نشان می دهد، تایید شده است. این رژیم درمانی مختص بیمارانی است که پیش از این تحت درمان با دارو های خانواده آنتراسایکلین، خانواده تاکسان و داروی تراستوزومب قرار گرفته اند و با وجود این درمان ها، بیماری در آن ها پیشرفت کرده است. در عمل بالینی، ترکیب لاپاتینیب و کپسیتابین توانسته است بقای بدون پیشرفت بیماری را به طور قابل توجهی افزایش دهد. پزشک معالج باید توجه داشته باشد که دوز استاندارد لاپاتینیب در این رژیم هزار و دویست و پنجاه میلی گرم در روز به صورت خوراکی و مداوم است، در حالی که کپسیتابین در روز های اول تا چهاردهم یک سیکل بیست و یک روزه تجویز می شود. ارزیابی دقیق عملکرد کبد پیش از شروع درمان و در طول آن کاملا الزامی است.

لاپاتینیب در ترکیب با داروی لتروزول برای درمان زنان یائسه مبتلا به سرطان پستان متاستاتیک که تومور آن ها به صورت همزمان دارای گیرنده هورمونی مثبت و بیان بیش از حد گیرنده فاکتور رشد اپیدرمی انسانی نوع دو است، تایید شده است. این ترکیب درمانی برای بیمارانی بسیار مناسب است که کاندیدای دریافت هورمون درمانی هستند و از نظر بالینی نیازی به شروع سریع شیمی درمانی سیتوتوکسیک ندارند. دوز توصیه شده لاپاتینیب در این رژیم بالینی هزار و پانصد میلی گرم یک بار در روز است که به طور همزمان با دو و نیم میلی گرم داروی لتروزول در روز تجویز می شود. این استراتژی درمانی امکان مهار همزمان مسیر های سیگنال دهی هورمونی و فاکتور های رشد را فراهم می کند که منجر به تاخیر در بروز مقاومت دارویی می گردد.

موارد مصرف خارج برچسب داروی لاپاتینیب

یکی از چالش های بزرگ در انکولوژی و درمان سرطان پستان مثبت از نظر گیرنده فاکتور رشد اپیدرمی انسانی نوع دو، نفوذ بسیار ضعیف آنتی بادی های مونوکلونال بزرگ مانند تراستوزومب به سد خونی مغزی است. لاپاتینیب به دلیل مولکول های بسیار کوچک تر و ماهیت چربی دوست خود، توانایی نفوذ به مراتب بهتری به سیستم اعصاب مرکزی دارد. بر همین اساس، پزشکان متخصص انکولوژی اغلب از ترکیب لاپاتینیب و کپسیتابین به عنوان یک گزینه درمانی خارج برچسب اما بسیار موثر برای کنترل متاستاز های مغزی فعال، علامت دار یا پیشرونده در این بیماران بهره می برند. این رویکرد می تواند نیاز به رادیوتراپی تمام مغز را به تاخیر بیندازد.

بر اساس داده های علمی و دستورالعمل های شبکه ملی جامع سرطان، در بیماران مبتلا به سرطان روده بزرگ متاستاتیک که تومور آن ها دارای جهش ژنتیکی یا بیان بیش از حد گیرنده فاکتور رشد اپیدرمی انسانی نوع دو است و به درمان های خط اول استاندارد مقاوم شده اند، استفاده از لاپاتینیب یک استراتژی نوین محسوب می شود. در این موارد بالینی پیچیده، تجویز لاپاتینیب در ترکیب با تراستوزومب به عنوان یک درمان خارج برچسب مد نظر قرار می گیرد. این ترکیب باعث مهار دوگانه و قدرتمند تر مسیر های سیگنال دهی سلولی تومور شده و در مطالعات فاز دو، پاسخ های بالینی امیدوار کننده ای در بیماران مقاوم به درمان نشان داده است.

اگرچه خط اول درمان استاندارد برای سرطان معده متاستاتیک حاوی بیان بیش از حد گیرنده فاکتور رشد اپیدرمی انسانی نوع دو شامل تراستوزومب است، اما در بیمارانی که بیماری آن ها پس از دریافت خط اول درمان مجددا پیشرفت می کند، لاپاتینیب به عنوان یک درمان هدفمند خارج برچسب مورد ارزیابی های بالینی قرار گرفته است. انکولوژیست ها ممکن است در موارد خاص بالینی و در صورت در دسترس نبودن سایر گزینه های درمانی خط دوم، از لاپاتینیب به تنهایی یا در ترکیب با دارو های شیمی درمانی پایه مانند پاکلیتاکسل برای مهار رشد و کنترل علائم در تومور های معده استفاده نمایند. انتخاب این مسیر درمانی نیازمند بررسی دقیق وضعیت عملکردی بیمار و سنجش منافع در برابر عوارض جانبی گوارشی دارو می باشد.