تادالافیل یک مهارکننده انتخابی و برگشتپذیر گوانوزین مونوفسفات حلقوی (cGMP)-خاص فسفودیاستراز نوع ۵ (PDE5) است. افزایش cGMP منجر به شل شدن عضله صاف و افزایش جریان خون در بافتهای مختلف میشود.
موارد مصرف تأیید شده موارد مصرفی که توسط سازمانهای نظارتی بزرگ (مانند FDA) تأیید شدهاند، به شرح زیر است:
۱. اختلال نعوظ
توضیحات کاربردی و بالینی: - تادالافیل از طریق افزایش اثرات نیتریک اکسید (NO) آزاد شده در طول تحریک جنسی، عمل میکند. این امر باعث افزایش cGMP در بافت آلت تناسلی میشود که به نوبه خود منجر به شل شدن عضله صاف جسم غاری و افزایش جریان خون، و در نتیجه نعوظ میگردد.
- مزیت بالینی برجسته: در مقایسه با سایر مهارکنندههای PDE5، تادالافیل دارای نیمه عمر طولانیتری (تقریباً ۱۷.۵ ساعت) است، که امکان دوزدهی روزانه (برای بهبود پاسخ در هر زمان) یا دوزدهی بر حسب نیاز (تا ۳۶ ساعت اثر) را فراهم میکند. این "پنجره زمانی" طولانیتر، انعطافپذیری بیشتری را برای بیماران و شرکای جنسی آنها فراهم میکند و اغلب به عنوان "قرص آخر هفته" شناخته میشود.
- دوزهای رایج: دوز روزانه ۵/۲ یا ۵ میلیگرم؛ دوز بر حسب نیاز ۱۰ یا ۲۰ میلیگرم.
۲. علائم دستگاه ادراری تحتانی مرتبط با هیپرپلازی خوشخیم پروستات
توضیحات کاربردی و بالینی: - تادالافیل با شل کردن عضلات صاف در پروستات، گردن مثانه و مجرای ادرار، علائم LUTS/BPH مانند فوریت، تکرر ادرار، شب ادراری و جریان ضعیف ادرار را بهبود میبخشد. مکانیسم عمل احتمالاً شامل مهار PDE5 در این بافتها است که منجر به افزایش cGMP و کاهش تون عضلانی میشود.
- نکته بالینی: این دارو میتواند به طور مؤثری علائم ذخیره و تخلیه را کاهش دهد. این مورد بهویژه در مردانی که همزمان مبتلا به BPH و ED هستند، مفید است، زیرا یک دارو هر دو بیماری را پوشش میدهد.
- دوز رایج: ۵ میلیگرم یک بار در روز
۳. پرفشاری خون ریوی
توضیحات کاربردی و بالینی: - تادالافیل برای بهبود توانایی ورزش و تأخیر در بدتر شدن بالینی در بزرگسالان مبتلا به PAH طبقهبندی WHO گروه ۱ استفاده میشود. در این حالت، این دارو با مهار PDE5 در ریهها، عروق ریوی را گشاد میکند، مقاومت عروق ریوی را کاهش میدهد و در نتیجه فشار خون ریوی را کم میکند. این اثر به بهبود جریان خون ریوی و کاهش فشار بر بطن راست کمک میکند.
- نام تجاری متفاوت: در این مورد خاص، اغلب با یک نام تجاری جداگانه و با دوز مشخص برای جلوگیری از سردرگمی با درمان ED تجویز میشود.
- دوز رایج: ۴۰ میلیگرم یک بار در روز.
موارد مصرف Off-Labelاین موارد توسط سازمانهای نظارتی تأیید نشدهاند، اما شواهد بالینی و مطالعات علمی معتبری از کاربرد آنها حمایت میکنند.
۱. پدیده رینود
توضیحات کاربردی و بالینی: - پدیده رینود یک بیماری واسکولار است که با اسپاسم عروق کوچک و کاهش جریان خون در انگشتان دست و پا مشخص میشود، به خصوص در مواجهه با سرما یا استرس.
- کاربرد بالینی: از آنجایی که تادالافیل یک گشادکننده قوی عروق است، میتواند به کاهش دفعات و شدت حملات رینود کمک کند. شل شدن عضلات صاف توسط دارو در بستر عروقی، جریان خون محیطی را بهبود میبخشد و از حملات ایسکمیک جلوگیری میکند. این دارو بهویژه در بیماران مبتلا به رینود ثانویه (ناشی از بیماریهای زمینهای مانند اسکلرودرما) که به درمانهای خط اول پاسخ ندادهاند، مورد توجه قرار گرفته است.
۲. نارسایی احتقانی قلب
توضیحات کاربردی و بالینی: - شواهدی وجود دارد که مهارکنندههای PDE5، از جمله تادالافیل، میتوانند با بهبود عملکرد اندوتلیال و کاهش بارگذاری مجدد و پسبار بر قلب، در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی (بهویژه نارسایی قلب با کسر جهشی حفظ شده) مفید باشند.
- مکانیسم: این دارو با گشاد کردن عروق محیطی و ریوی، مقاومت عروقی را کاهش داده و در نتیجه کار قلب را کاهش میدهد. این مکانیسم میتواند در برخی زیرگروههای بیماران CHF، به ویژه آنهایی که همزمان پرفشاری ریوی دارند، به بهبود ظرفیت ورزشی و کیفیت زندگی کمک کند.
۳. اختلال عملکرد جنسی زنان
توضیحات کاربردی و بالینی: - برخی مطالعات نشان میدهند که تادالافیل ممکن است با افزایش جریان خون به ناحیه تناسلی زنان، و به طور بالقوه با بهبود احتقان کلیتورال و روانکاری، به ویژه در زنانی که اختلال عملکرد جنسی آنها مربوط به استفاده از داروهای ضد افسردگی (مانند SSRIs) است، مفید باشد.
- توجه بالینی: شواهد در این زمینه هنوز قطعی نیست و این دارو معمولاً تنها پس از شکست سایر مداخلات و در موارد خاص، و با در نظر گرفتن نسبت خطر به سود، مورد استفاده قرار میگیرد.
