موارد مصرف تأیید شده رالوکسیفنرالوکسیفن یک تعدیلکننده انتخابی گیرنده استروژن (SERM) است که اثرات آگونیستی (تحریککنندگی) در استخوان و اثرات آنتاگونیستی (مهارکنندگی) در بافتهای سینه و رحم دارد.
۱. پیشگیری و درمان پوکی استخوان (استئوپروز) در زنان یائسه
- اندیکاسیون بالینی: پیشگیری و درمان پوکی استخوان در زنان پس از یائسگی.
- توضیح کاربردی: یائسگی منجر به کاهش سریع استروژن و در نتیجه از دست رفتن سریع توده استخوانی میشود. رالوکسیفن در این زنان، با تقلید عملکرد استروژن در گیرندههای استخوانی، باعث کاهش تحلیل استخوان و افزایش تراکم مواد معدنی استخوان (BMD) در نواحی مانند ستون فقرات و گردن فمور (لگن) میشود.
- ملاحظات بالینی: رالوکسیفن در پیشگیری از شکستگیهای مهرهای (ستون فقرات) مؤثر است، اما اثربخشی آن در کاهش شکستگیهای غیرمهرهای (مانند شکستگی لگن) کمتر از بیسفسفوناتها است.
۲. کاهش خطر سرطان سینه مهاجم در زنان یائسه
- اندیکاسیون بالینی: کاهش خطر سرطان سینه مهاجم در زنان یائسهای که در معرض خطر بالای ابتلا به این بیماری هستند.
- توضیح کاربردی: رالوکسیفن با داشتن اثر آنتاگونیستی (ضد استروژنی) در بافت سینه، از تحریک سلولهای سینه توسط استروژن جلوگیری میکند. این امر بهویژه در پیشگیری از سرطانهای سینه مثبت از نظر گیرنده استروژن مؤثر است.
- ملاحظات بالینی: این دارو برای درمان سرطان سینه تأیید نشده است و فقط برای پیشگیری اولیه در زنانی که ریسک بالایی دارند، استفاده میشود. مزیت بزرگ رالوکسیفن نسبت به سایر SERMها این است که خطر سرطان رحم را افزایش نمیدهد.
موارد مصرف خارج از برچسب رالوکسیفناین موارد مصرف در حال حاضر توسط نهادهای نظارتی به صورت رسمی تأیید نشدهاند، اما بر اساس شواهد تحقیقاتی و استفاده بالینی محدود صورت میگیرد.
۱. کاهش خطر سرطان سینه مهاجم در زنان یائسه دارای استئوپنی
- اندیکاسیون بالینی: استفاده از رالوکسیفن برای کاهش خطر سرطان سینه در زنان یائسهای که مبتلا به استئوپنی هستند (کاهش تراکم استخوان که هنوز به حد پوکی استخوان نرسیده است).
- توضیح کاربردی: از آنجایی که رالوکسیفن هم برای استخوانها و هم برای بافت سینه مفید است، استفاده از آن در زنانی که به طور همزمان در معرض خطر سرطان سینه و کاهش تراکم استخوان هستند، منطقی به نظر میرسد. این کاربرد به پزشک اجازه میدهد تا با یک دارو، دو هدف پیشگیرانه را دنبال کند.
۲. درمان ژنیکوماستی (بزرگی پستان مردانه) در مردان
- اندیکاسیون بالینی: درمان ژنیکوماستی (به ویژه موارد دردناک یا شدید) در مردان.
- توضیح کاربردی: ژنیکوماستی اغلب نتیجه عدم تعادل استروژن و آندروژن است. رالوکسیفن، با اعمال اثر آنتاگونیستی در گیرندههای استروژن در بافت پستان مردانه، میتواند به کاهش حجم و درد سینه کمک کند. این کاربرد اغلب در مردانی استفاده میشود که به دلیل مصرف استروئیدهای آنابولیک یا شرایط خاص پزشکی دچار ژنیکوماستی شدهاند.
۳. درمان سندرم رینود
- اندیکاسیون بالینی: استفاده در زنانی که مبتلا به سندرم رینود اولیه یا ثانویه هستند.
- توضیح کاربردی: سندرم رینود یک اختلال عروقی است که در آن رگهای خونی کوچک به سرما یا استرس واکنش بیش از حد نشان میدهند. برخی شواهد نشان میدهد که استروژنها میتوانند بر عملکرد عروق تأثیر بگذارند. رالوکسیفن ممکن است از طریق مکانیسمهای وابسته به استروژن، جریان خون محیطی را بهبود بخشیده و شدت و دفعات حملات رینود را کاهش دهد. با این حال، این کاربرد نیاز به مطالعات بیشتری دارد.