ریپاسودیل

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف ریپاسودیل

-کاهش فشار چشمی
-گلوکوم زاویه‌باز
-رتینوپاتی دیابتی و ادم ماکولار دیابتی(بدون برچسب-در مرحله تحقیقات)

ریپاسودیل دارویی است که برای درمان گلوکوم زاویه‌بازو فشار چشمی استفاده می شود. با کاهش فشار داخل چشمی کار می کند و می تواند به مدیریت این شرایط کمک کند.
ریپاسودیل، یک مهارکننده اختصاصی مارپیچ پیچیده (coiled-coil ) مرتبط با Rho است که حاوی پروتئین کیناز (ROCK) است.این دارو برای اولین بار در سپتامبر ۲۰۱۴ در ژاپن تاییدیه گرفت. در حال حاضر به صورت قطره‌ی چشمی محلول ۰/۴% با نام تجاری گلاناتک و ریپتک معروف است.
ریپاسودیل به خوبی تحمل می شود و زمانی استفاده می شود که اثربخشی سایر داروهای تاییدشده موثر نباشند یا امکان تجویز آنها وجود نداشته‌باشد.

مکانیسم اثر ریپاسودیل

ریپاسودیل یک مهارکننده به شدت انتخابی و قوی پروتئین کیناز مرتبط با Rho-(ROCK) است که به Rho متصل می شود و یک کمپلکس Rho/Rho-Kinase تشکیل می دهد. سپس این مجموعه بسیاری از عملکردهای فیزیولوژیکی از جمله انقباضات ماهیچه صاف، کموتاکسی، رشد عصبی و بیان ژن را تنظیم می کند. ROCK در ۲ ایزوفرم وجود دارد: ROCK-1 و ROCK-2 و این دو ایزوفرم به طور گسترده در بافت های بدن ما از جمله بافت های چشمی مانند عنبیه، شبکیه، شبکه ترابکولار و عضلات مژگانی پراکنده هستند.
تنظیم غیر معمول سطوح ROCK در پاتوژنز بیماری هایی مانند گلوکوم، فشار خون چشمی، آب مروارید و سایر اختلالات شبکیه نقش دارد.
بنابراین، ریپاسودیل با القای تغییرات اسکلت سلولی که به مهار ROCK بستگی دارد، اثر خود را اعمال می‌کند.

فارماکوکینتیک ریپاسودیل

متابولیسم:اطلاعات در مورد متابولیسم ریپاسودیل محدود است، اما احتمالاً تا حدی در داخل چشم متابولیزه می شود.
دفع:ریپاسودیل عمدتاً از طریق اشک و جذب سیستمیک از چشم دفع می شود. نیمه عمر نسبتاً کوتاه است اما به صورت دقیق در افراد مختلف متفاوت است.

منع مصرف ریپاسودیل

-سابقه‌ی حساسیت به ریپاسودیل یا هر یک از اجزای فرمولاسیون
-اختلال اندوتلیال قرنیه
-عفونت چشمی
-بارداری و شیردهی
-کودکان و نوزادان
-لنزهای تماسی

عوارض جانبی ریپاسودیل

عوارض شایع:
سوزش یا سوزش چشم، قرمزی چشم، احساس ناراحتی چشم، تاری دید، سردرد، پرش پلک

عوارض جدی:
واکنش های آلرژیک (بثورات پوستی، خارش، تورم، سرگیجه شدید، مشکل در تنفس)، تغییر در بینایی، درد چشم یا افزایش فشار چشمی، ترشح یا التهاب چشمی

تداخلات دارویی ریپاسودیل

تداخل بر اساس مکانیسم:
آلفا-۱ بلاکرها
مهارکننده‌های سیتوکروم P450

توصیه های دارویی ریپاسودیل

-حداکثر اثر ریپاسودیل بر روی کاهش فشار داخل چشم، ۱تا۲ساعت پس از مصرف مشاهده می‌شود.
-ایمنی ریپاسودیل در دوران بارداری و شیردهی به خوبی مورد مطالعه قرار نگرفته است، به همین دلیل باید با احتیاط مصرف شود یا از مصرف آن اجتناب شود، مگر اینکه فواید بالقوه‌ی آن بیشتر از خطرات احتمالی برای مادر و جنین باشد.
-قطره چشمی ریپاسودیل ممکن است حاوی مواد نگهدارنده باشد که می تواند توسط لنزهای تماسی نرم جذب شود. توصیه می شود قبل از استفاده از قطره، لنزهای تماسی برداشته‌شوند و حداقل پس از ۱۵ دقیقه مجدد گذاشته‌شوند.
-چنانچه از چند قطره چشمی یا سایر داروهای چشمی استفاده می شود، احتمال تداخل یا کاهش اثربخشی وجود دارد. در مورد زمان و ترتیب تجویز قطره های چشمی مختلف اطلاعات لازم به بیمار داده‌شود.