پراسوگرل

داروهای قلبی عروقی
! هشدار ! تجويز و تعيين دوز دارو به عهده پزشک مي باشد و داروياب مسئوليتي در خصوص مصرف خود سرانه دارو ندارد
دارو ها موارد مصرف مختلفی دارند ، ممکن است هدف پزشک در تجویز این دارو در دارویاب ذکر نشده باشد

موارد مصرف پراسوگرل

- سندروم های کرونری حاد: بیمارانی که تحت PCI قرار می گیرند. همراه با آسپرین برای کاهش خطر وقایع ترومبوتیک قلبی عروقی ( مثل ترومبوز استنت، MI ) در بیماران مبتلا به سندروم های کرونری حاد (ACS) که تحت PCI قرار می گیرند مورد استفاده قرار می گیرد.

- در بیماران مبتلا به آنژین ناپایدار یا MI بدون افزایش قطعه ST (NSTEMI) که تحت PCI قرار گرفته اند و در بیماران MI با افزایش قطعه ST (STEMI) که با PCI اولیه یا ثانویه ( بعد از درمان دارویی ) کنترل شده اند، استفاده می گردد.

- استانداردی که اکنون برای درمان بیماران ACS استفاده می شود شامل درمان ضد پلاکت دوتایی با یک مشتق تیونوپیریدین ( کلوپیدوگرل، پراسوگرل ) و آسپرین است. به نظر می رسد افزایش مهار تجمع پلاکتی ناشی از پراسوگرل باعث کاهش بیشتر وقایع ایسکمیک ( مثل ترومبوز استنت و MI ) در مقایسه با درمان استاندارد در بیماران ACS که تحت PCI قرار گرفته اند می شود. هرچند این مزایا با افزایش خطر خونریزی همراه است.

تاریخ به روز رسانی: ۱۳۹۵/۰۸/۱۵

مکانیسم اثر پراسوگرل

- یک پیش دارو بوده و بایستی توسط کبد به متابولیت فعال تبدیل شود. متابولیت فعال بطور برگشت ناپذیر به کلاس P2Y12 گیرنده های ADP روی گیرنده های سطحی پلاکت وصل شده بنابراین باعث مهار فعال شدن و تجمع پلاکتی وابسته به ADP می شود. گیرنده ADP بطور برگشت ناپذیر تغییر کرده و پلاکت هایی که تحت تاثیر پراسوگرل بوده اند همچنان برای باقیمانده طول عمرشان از پراسوگرل تاثیر می پذیرند.
- پراسوگرل یک مشتق تینوپیریدین بوده که از لحاظ ساختاری و فارماکولوژیکی به کلوپیدوگرل شبیه بوده و در مقایسه با آن مهار تجمع پلاکتی وابسته به ADP را سریع تر و بیشتر انجام میدهد.

فارماکوکینتیک پراسوگرل

- زیست دست یابی: بعد از مصرف خوراکی به سرعت و بطور کامل جذب می شود.

- شروع اثر: غلظت پیک پلاسمایی متابولیت فعال حدودا 30 دقیقه بعد از مصرف خوراکی ایجاد می شود. شواهدی از تجمع دارو طی تکرار مصرف وجود ندارد. بعد از یک دوز بارگیری 60 میلی گرمی، حدود 90 % بیماران به حداقل 50 % مهار تجمع پلاکتی طی 1 ساعت رسیده اند. بیشترین مهار پلاکتی حدود 80 % بوده است. مهار پلاکتی در حالت پایدار ( 70 % ) طی 5-3 روز درمان نگهدارنده بصورت دوزهای روزانه 10 میلی گرمی ایجاد شده است.

- طول اثر: طی قطع دارو تجمع پلاکتی به تدریج طی 9-5 روز به عدد پایه می رسد.

- اتصال به پروتئین: حدود 98 % ( متابولیت فعال )

- متابولیسم: به سرعت توسط هیدرولازها به تیولاکتان غیر فعال تبدیل می شود. سپس توسط ایزوآنزیم های CYP به متابولیت فعال تبدیل می شود. نسبت به کلوپیدوگرل که دو مرحله اکسیداتیو برای فعال شدن دارد، پراسوگرل یک مرحله ای است.

- دفع: بصورت متابولیت های غیر فعال در ادرار ( 68 % ) و مدفوع ( 27 % ) دفع می شود.

- نیمه عمر: متابولیت فعال 7 ساعت ( محدوده 15-2 ساعت )

عوارض جانبی پراسوگرل

♣ خونریزی که شامل موارد تهدید کننده ی حیات و کشنده نیز می شود.

تداخلات دارویی پراسوگرل

♣ تداخل الکل/غذا/گیاه:
- در افراد سالم، غذا ( چرب یا پرکالری ): غلظت پلاسمایی را تا 49 % کاهش داده ولی مواجهه با متابولیت فعال را تغییر نمی دهد.

♣ تداخلات دارویی:
- بطور عمده توسط CYP3A4 و CYP2B6 متابولیزه می شود.

- آسپرین: زمان خونریزی و مهار پلاکتی افزایش می یابد.

- سیکلوفسفامید: غلظت پلاسمایی پراسوگرل افزایش یافته ولی اهمیت بالینی آن مشخص نشده است.

- هالوتان: غلظت پلاسمایی پراسوگرل افزایش یافته ولی اهمیت بالینی آن مشخص نشده است.

- هپارین: زمان خونریزی افزایش یافته ولی تغییراتی در تجمع یا مهار پلاکتی دیده نشده است.

- مهار کننده های HMG-CoA : اثر کمی روی مواجهه با متابولیت فعال پراسوگرل دارد ولی اثری بر مهار تجمع پلاکتی ندارد.

- آنتاگونیست های گیرنده هیستامینی H2 ( مثل رانیتیدین ): باعث کاهش غلظت پلاسمایی متابولیت فعال پراسوگرل به میزان 14 % شده ولی مقدار سیستمیک آن تغییری نمی کند.

- کتوکونازول: غلظت پلاسمایی متابولیت فعال پراسوگرل به میزان 46-34 % شده ولی مقدار سیستمیک آن تغییری نمی کند.

- نویراپین: غلظت پلاسمایی پراسوگرل افزایش یافته ولی اهمیت بالینی آن مشخص نشده است.

- NSAIDs: با مصرف همزمان NSAIDs خطر خونریزی افزایش می یابد.

- پروپوفل: غلظت پلاسمایی پراسوگرل افزایش یافته ولی اهمیت بالینی آن مشخص نشده است.

- مهار کننده های پمپ پروتونی: باعث کاهش موجهه سیستمیک و غلظت پیک پلاسمایی متابولیت فعال پراسوگرل شده ولی روی مهار پلاکتی اثری ندارد.

- داروهای ترومبولیتیک: خطر خونریزی افزایش می یابد.

- وارفارین: خطر خونریزی و زمان آن افزایش می یابد.

هشدار ها پراسوگرل

♣ موارد منع مصرف:
- خونریزی فعال پاتولوژیک ( مثل زخم معده، خونریزی داخل جمجمه ای )

- سابقه سکته مغزی یا TIA

♣ هشدارها:
- خطر بالقوه خونریزی را به همراه دارد. از مصرف دارو در بیماران مبتلا به خونریزی فعال، سابقه سکته مغزی یا TIA و بیمارانی که تحت CABG قرار دارند خودداری شود. در صورت بروز وقایع قلبی عروقی در حین درمان، دارو را قطع کنید.

- در افراد بالای 75 سال به دلیل افزایش خطر خونریزی داخل جمجمه مرگبار تجویز نشود مگر در بیماران با خطر بالا که مزیت مصرف این دارو بیشتر باشد. پراسوگرل را حداقل 7 روز قبل از جراحی قطع کنید.

- خطر خونریزی در افراد بالای 60 کیلوگرم، ترومای اخیر، جراحی اخیر، خونریزی گوارشی اخیر، بیماری زخم معده فعال، نارسایی شدید کبدی و مصرف داروهای افزاینده خطر خونریزی ( ضد انعقادهای خوراکی، NSAIDs، داروهای ترومبولیتیک ) بیشتر است.

- در صورت امکان بدون قطع پراسوگرل خونریزی را کنترل نمایید زیرا ممکن است قطع آن با افزایش خطر وقایع قلبی عروقی همراه باشد.

- ترومبوسیتوپنی ترومبوتیک پورپورا (TTP) : بطور نادر با مصرف سایر مشتقات تیونوپیریدین و گاها بعد از مواجهه کوتاه مدت ( بیش از 2 هفته ) این عارضه دیده شده است. هم چنین آنمی همولیتیک میکروآنژیوپاتیک، اختلالات عصبی، نارسایی کلیوی و تب دیده شده است که نیازمند درمان فوری ( مثل پلاسمافرز ) می باشد.

توصیه های دارویی پراسوگرل

- به بیمار آموزش داده شود که حین مصرف این دارو امکان بروز خونریزی و کبودی به مراتب بیشتر بوده و بایستی وجود خون در ادرار یا مدفوع به پزشک گزارش داده شود.

- دوز داروها بایستی دقیق مصرف شده و بدون تجویز پزشک قطع نشود.

- بیمار باید از علائم TTP شامل تب، ضعف، رنگ پریدگی پوست، لکه های بنفش پوست، زردی پوست یا چشم و تغییرات بدون علت عصبی آگاه باشد.

دارو های هم گروه پراسوگرل

B :
May be acceptable. Either animal studies show no risk but human studies not available or animal studies showed minor risks and human studies done and showed no risk.

Lactation: Not known if drug excreted in breast milk; discontinue, or do not nurse
کد ژنریک نام شکل دارویی پرخطر دما حیاتی برچسب هشدار بالا
16009
16010

اسامی تجاری موجود در ایران

اسامی تجاری موجود در ایران

نام تجاری
قرص بایوسوگرل 5 میلی گرم
قرص پراسوگرل شهردارو 5 میلی گرم
قرص پراساگرل شهردارو 10 میلی گرم
قرص پروگان 10 میلی گرم
قرص بایوسوگرل 10 میلی گرم
قرص پراسوگرل ایران دارو 5 میلی گرم
قرص انسوگرل 10 میلی گرم
قرص انسوگرل 5 میلی گرم
قرص پراسوگرل امین 10 میلی گرم
قرص افیگرل 10 میلی گرم
قرص افیگرل 5 میلی گرم
قرص سوگرلین 5 میلی گرم
قرص پراسوگرل-اکسیر 5 میلی گرم
قرص پراسوگرل-اکسیر 10 میلی گرم
قرص پراسوگرل البرز دارو 10 میلی گرم
قرص پراسوگرل البرز دارو 5 میلی گرم
قرص سورل 5 میلی گرم
قرص آنژیورل 5 میلی گرم
قرص پراسوگرل-سها 5 میلی گرم
قرص افینت 10 میلی گرم
قرص سورل 10 میلی گرم
Prasugrel available in Iran

Prasugrel available in Iran

Brand names
BIOSUGREL 5MG TAB
PRASUGREL SHAHREDAROU 5MG TAB
PRASUGREL SHAHREDAROU 10MG TAB
PROGAN 10MG TAB
BIOSUGREL 10MG TAB
PRASUGREL IRAN DARU 5MG TAB
ENSUGREL® 10MG TAB
ENSUGREL® 5MG TAB
PRASUGREL AMIN 10MG TAB
EFFIGREL® 10MG TAB
EFFIGREL® 5MG TAB
SUGRELIN 5MG TAB
PRASUGREL-EXIR® 5MG TAB
PRASUGREL-EXIR® 10MG TAB
PRASUGREL ALBORZDAROU 10MG TAB
PRASUGREL ALBORZ DAROU 5MG TAB
SUREL 5MG TAB
ANGIOREL® 5MG TAB
PRASUGREL-SOHA® 5MG TAB
EFFIENT 10MG TAB
SUREL®10MG TAB
داروسازی ایران دارو فراخوان شرکت های دارویی گروه دارویی یاسین داروسازی رها اپلیشکن اندرورید و آی او اس دارویاب-app drug info
تازه های دارویی
دارو های پر مصرف ایران

تازه های دارویی

آخرین اخبار

اسامی ژنریک فرعی

تدوین فرمولاری دانشگاه های علوم پزشکی در سامانه دارویاب