پیپوتیازین

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف پیپوتیازین

- درمان نگهدارنده اسکیزوفرنی

مکانیسم اثر پیپوتیازین

- گیرنده های پس سیناپسی مزولیمبیک دوپامینرژیک در مغز را بلوک کرده و آزاد سازی هورمون های هیپوتالاموس و هیپوفیز را سرکوب می کند. نسبت به سایر فنوتیازین های پیپریدینی، پیپوتیازین خواب آلودگی کمتری داشته و پتانسیل کمتری در تحریک سایر سرکوب کننده های CNS و ایجاد افت فشار خون دارد. این دارو تمایل زیادی به ایجاد واکنش های خارج هرمی دارد. پیپوتیازین پالمیتات استر آن بوده و طول اثر زیادی دارد.

فارماکوکینتیک پیپوتیازین

- شروع اثر « IM » : 3-2 روز
- طول اثر: 6-3 هفته

منع مصرف پیپوتیازین

- حساسیت شدید به پیپوتیازین، مشتقات فنوتیازین یا سایر ترکیبات فرمولاسیون ( واکنش های متقاطع بین فنوتیازین ها ممکن است رخ دهد )
- سرکوب شدید CNS
- آسیب مغزی در زیر کورتکس که مشکوک یا اثبات شده باشد.
- بیماران مبتلا به بیماری های روانی یا افراد میانسال مبتلا به گیجی یا بی قراری
- اختلال کلیوی یا کبدی
- گرفتگی جریان خون
- بیماری شدید قلبی عروقی
- بیماران مبتلا به افسردگی شدید
- همراه با دوز بالای داروهای خواب آور
- دیس کرازی های خونی
- حالات تغییر یافته هوشیاری یا کما ( بخصوص در مواقع مسمومیت با سرکوب کننده های CNS مثل خواب آورها، مخدها، الکل )
- فئوکروموسیتوما
- مصرف در کودکان

عوارض جانبی پیپوتیازین

- قلبی عروقی: سکته قلبی، تغییرات در ECG، ادم، افت فشار خون، طولانی شدن QTc، سنکوپ، تاکی کاردی، ترومبوآمبولی وریدی
- سیستم عصبی مرکزی: بی قراری، اضطراب، ادم مغزی، افسردگی، گیجی، تغییرات در EEG، علائم خارج هرمی، سردرد، بی خوابی، سایکوز متناقض، صرع، tardive dyskinesia
- پوستی: آنژیوادم، اگزما، قرمزی کراتوپاتی اپیتلیوم، درماتیت پوسته ریزی دهنده، درماتیت، حساسیت به نور، خارش، راش، سبوره، افزایش رنگدانه های پوست، کهیر
- اندوکرین و متابولیک: گالاکتوره، عدم تحمل به گلوکز، ژنیکوماستی، افزایش قند خون، اختلالات قاعدگی
- گوارشی: ایلئوم با حرکات ضعیف، بی اشتهایی، فشردگی مدفوع، تهوع و استفراغ، خشکی دهان
- ادراری تناسلی: فلج مثانه، ناتوانی جنسی، تکرر ادرار، پریاپیزم، احتباس ادرار
- خونی: آگرانولوسیتوز، آنمی، ائوزینوفیلی، لوکوپنی، پان سیتوپنی، ترومبوسیتوپنی
- کبدی: گرفتگی مجرای صفرا، یرقان صفراوی
- چشمی: تاری دید، تجمع در قرنیه ( استفاده طولانی مدت )، گلوکوم، تجمع در عدسی، رتینوپاتی پیگمانته ( استفاده طولانی مدت )
- تنفسی: پنومونی، آمبولی ریوی
- متفرقه: افزایش تعریق، سندروم شبه لوپوس

تداخلات دارویی پیپوتیازین

- عمدتا توسط آنزیم CYP2D6 و CYP3A4 متابولیزه می شود.
- از مصرف همزمان با داروی Conivaptan خودداری شود.
- پیپوتیازین می تواند سطح و اثرات داروهای زیر را افزایش دهد:
Alcohol (ethyl), Analgesics (opioid), Antidepressants (serotonin reuptake inhibitors/antagonists), Beta- blockers, CNS depressants, Methotrimeprazine, Porfimer, Selective serotonin reuptake inhibitors
- سطح و اثرات پیپوتیازین توسط داروهای زیر افزایش می یابد:
Abriaterone acetate, Antidepressants (serotonin reuptake inhibitors/antagonists), Antimalarial agents, Beta- blockers, Conivaptan, CYP2D6 inhibitors (moderate), CYP2D6 inhibitors (strong), CYP3A4 inhibitors (moderate), CYP3A4 inhibitors (strong), Darunavir, Dasatinib, Droperidol, Hydroxyzine, Ivacafor, Methotrimeprazine
- سطح و اثرات پیپوتیازین توسط داروهای زیر کاهش می یابد:
Antacids, CYP3A4 inducers (strong), Deferasirox, Herbs (CYP3A4 inducers), Peginterferon alfa-2b, Tocilizumab
 تداخل الکل/غذا/گیاه:
- الکل باعث افزایش سرکوب CNS می شود.
- از مصرف کاوا کاوا، اسطوخودوس، گیاه علف چای، gotu kola به دلیل افزایش سرکوب CNS خودداری کنید. از مصرف dong quai و گیاه علف چای به علت ایجاد حساسیت به نور خودداری کنید.

هشدار ها پیپوتیازین

- داروهای ضد سایکوز خطر مرگ در افراد پیر مبتلا به سایکوز ناشی از آلزایمر را افزایش می دهد. اکثر مرگ ها ناشی از بیماری های قلبی عروقی ( مثل نارسایی قلبی و مرگ ناگهانی ) یا عفونت ها ( مثل پنومونی ) می باشد. این دارو در افراد فوق تایید نشده است.
- به علت ایجاد خواب آلودگی در افراد مصرف کننده داروهای سرکوب کننده CNS با احتیاط مصرف شود. ( احتمالا این خطر نسبت به سایر فنوتیازین ها کمتر است )
- در بیماران مبتلا به پارکینسون، ناپایداری وضعیت مایعات بدن، سرکوب مغز استخوان، سابقه صرع، بیماری تنفسی، بیماران مبتلا یا در معرض دیابت، ترومبوآمبولی یا سکته مغزی با احتیاط مصرف شود.
- از دست رفتن حرکات مری و آسپیره می تواند در اثر مصرف ضد سایکوزها رخ دهد. در افرادی که در معرض خطر پنومونی هستند ( مثل آلزایمر ) با احتیاط مصرف شود.
- در سرطان سینه یا سایر تومورهای وابسته به پرولاکتین با احتیاط مصرف شود ( به علت افزایش دادن سطح پرولاکتین )
- می تواند تنظیم دما را بر هم زده و یا سمیت سایر داروها را به علت دارا بودن اثرات ضد تهوع، بپوشاند.
- در بیماران مبتلا به بیماری های قلبی عروقی با احتیاط مصرف شود.
- در بیماران با اختلالات آّب و الکترولیت ( مثل افزایش پتاسیم و منیزیم خون )، هیپوتیروئیدی، سندروم فامیلی ازدیاد فاصله QT با احتیاط مصرف شود.
- باعث افت فشار وضعیتی می شود.
- می تواند اثرات آنتی کولینرژیک ایجاد کند بنابراین در افراد مبتلا به کاهش حرکات دستگاه گوارش، احتباس ادرار، BPH، خشکی دهان و اختلالات بینایی با احتیاط مصرف شود.
- علائم خارج هرمی می تواند ایجاد کند.
- می تواند سندروم نورولپتیک بدخیم « NMS » ایجاد کند.
- مصرف طولانی مدت می تواند منجر به رتینوپاتی پیگمانته، تجمع در قرنیه یا تغییرات رنگدانه های پوستی شود.
- در افراد میانسال با احتیاط مصرف شود.
- در بیماران با آلرژی اثبات شده به روغن کنجد یا سایر ترکیبات مشابه مصرف نشود.

توصیه های دارویی پیپوتیازین

- برای مصرف داخل عضلانی صرفا از سوزن شماره حداقل 21 استفاده شود.
- از سرنگ و سوزن خشک برای تزریق استفاده شود. سوزن یا سرنگ خیس می تواند محلول را به شکل ابری و غیر شفاف در آورد.