متوپرولول چیست و برای چه مواردی استفاده می شود؟

متازیرو محصول شرکت اکتوورکو

متوپرولول چیست؟
متوپرولول با اثر بر گیرنده های قلب  ضربان قلب را کاهش می دهد و بار قلب را کاهش می دهد و در درمان فشار خون بالا و تپش قلب کاربرد دارد. متوپرولول احتمال بروز سکته قلبی را کاهش می دهد ولی در زمان بروز حمله های قلبی نباید از متوپرولول استفاده کرد. 

 

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف متوپرولول

متوپرولول یک مسدودکننده انتخابی گیرنده بتا-۱ است که در مدیریت طیف وسیعی از بیماری‌های قلبی-عروقی نقش محوری دارد. اطلاعات زیر بر اساس منابع معتبر بین‌المللی و با تأکید بر جنبه‌های بالینی تهیه شده است

۱. موارد مصرف تأیید شده 

موارد مصرفی که سازمان‌های نظارتی بین‌المللی (مانند FDA یا EMA) برای متوپرولول تأیید کرده‌اند، عمدتاً مرتبط با بیماری‌های شایع قلبی-عروقی هستند:

فشار خون بالا:

• کاربرد بالینی: متوپرولول به تنهایی یا در ترکیب با سایر داروهای ضدفشار خون، با کاهش ضربان قلب و برون‌ده قلبی، فشار خون را کنترل می‌کند. در بیماران مبتلا به فشار خون همراه با بیماری‌های زمینه ای(مانند آنژین یا سابقه سکته قلبی)، انتخاب مناسبی است.

آنژین صدری :

• کاربرد بالینی: با کاهش نیاز میوکارد به اکسیژن از طریق کاهش ضربان قلب و نیروی انقباضی، دفعات و شدت حملات آنژین را کاهش می‌دهد. این دارو به ویژه در آنژین مزمن پایدار استفاده می‌شود.

نارسایی قلبی پایدار علامت‌دار:

• کاربرد بالینی: در فرمولاسیون آهسته رهش (مانند متوپرولول سوکسینات) و به صورت دوزهای تیتراژ شده و افزایشی، برای بهبود بقا و کاهش بستری شدن در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی سیستولیک استفاده می‌شود. شروع درمان باید با دوز بسیار پایین و نظارت دقیق انجام شود تا از تشدید نارسایی جلوگیری گردد.

۲. موارد مصرف خارج از برچسب 

این موارد مصرف در منابع معتبر بالینی و راهنماهای درمانی ذکر شده‌اند، اما لزوماً تأییدیه رسمی نهادهای نظارتی برای این موارد خاص را ندارند:

آریتمی‌های فوق بطنی :

• کاربرد بالینی: برای کنترل سرعت ضربان بطنی  در بیماران مبتلا به فیبریلاسیون دهلیزی یا فلاتر دهلیزی استفاده می‌شود. خاصیت مسدودکنندگی گره دهلیزی-بطنی به کاهش تعداد ضربان‌های آشفته‌ای که به بطن‌ها می‌رسند، کمک می‌کند.

اضطراب موقعیتی و لرزش :

• کاربرد بالینی: متوپرولول و سایر مسدودکننده‌های بتا برای کاهش علائم فیزیکی اضطراب حاد موقعیتی مانند لرزش و تپش قلب ناشی از ترشح آدرنالین (مثلاً در اضطراب اجرا یا صحنه) استفاده می‌شود. این دارو با مهار اثرات محیطی کاتکول‌آمین‌ها، علائم جسمی را کاهش می‌دهد. همچنین برای مدیریت لرزش اساسی نیز کاربرد دارد.

پیشگیری از میگرن :

• کاربرد بالینی: در پیشگیری از حملات میگرن به صورت روزانه استفاده می‌شود، اگرچه پروپرانولول ممکن است در این زمینه بیشتر مورد مطالعه قرار گرفته باشد. مکانیسم احتمالی شامل تنظیم تونیسیته عروقی مغزی است

طوفان تیروئیدی :

• کاربرد بالینی: در مدیریت بحران تیروتوکسیکوز (طوفان تیروئیدی)، متوپرولول برای کنترل علائم قلبی شدید مانند تاکی‌کاردی و آریتمی ناشی از افزایش کاتکول‌آمین‌ها ضروری است و معمولاً در کنار درمان‌های دیگر تجویز می‌شود.

مکانیسم اثر متوپرولول

مراحل و پیامدهای اصلی مکانیسم اثر متوپرولول عبارتند از:

• مسدود کردن گیرنده‌ها: متوپرولول به صورت رقابتی به گیرنده‌های بتا-۱ در سلول‌های قلبی (به ویژه در گره سینوسی دهلیزی، گره دهلیزی-بطنی و میوکارد بطنی) متصل شده و از فعال شدن آن‌ها توسط کاتکول‌آمین‌های درون‌زا مانند آدرنالین (اپی‌نفرین) و نوراپی‌نفرین جلوگیری می‌کند.
• کاهش سرعت ضربان قلب (تأثیر کرونوتروپ منفی): با مهار گیرنده‌های بتا-۱، متوپرولول نرخ تخلیه گره سینوسی را کاهش می‌دهد و هدایت الکتریکی در گره دهلیزی-بطنی را آهسته‌تر می‌کند. این امر منجر به کاهش ضربان قلب در حالت استراحت و هنگام فعالیت می‌شود.
• کاهش نیروی انقباض قلب (تأثیر اینوتروپ منفی): متوپرولول با کاهش میزان کلسیم ورودی به سلول‌های میوکارد، قدرت انقباضی عضله قلب را کم می‌کند.
• کاهش برون‌ده قلبی و فشار خون: مجموع کاهش ضربان قلب و نیروی انقباضی، منجر به کاهش برون‌ده قلبی و در نتیجه کاهش فشار خون سیستمیک می‌شود.
• مهار ترشح رنین: متوپرولول همچنین با مهار گیرنده‌های بتا-۱ در کلیه، ترشح آنزیم رنین را کاهش می‌دهد. این عمل، سیستم رنین-آنژیوتانسین-آلدوسترون را تضعیف کرده و به کاهش بیشتر فشار خون کمک می‌کند.

فارماکوکینتیک متوپرولول

جذب:

• متوپرولول پس از مصرف خوراکی، به سرعت و تقریباً به طور کامل از دستگاه گوارش جذب می‌شود (جذب تقریباً ۹۵ درصد).
• حداکثر غلظت پلاسمایی معمولاً ۱ تا ۲ ساعت پس از مصرف خوراکی حاصل می‌شود.

فراهمی زیستی :

• علیرغم جذب کامل، فراهمی زیستی سیستمیک آن پس از مصرف خوراکی پایین و حدود ۵۰ درصد است. این به دلیل متابولیسم گسترده عبور اول در کبد است
• به دلیل اشباع‌پذیر بودن متابولیسم عبور اول، افزایش دوز خوراکی می‌تواند منجر به افزایش غیرمتناسب غلظت دارو در پلاسما شود

توزیع :

• متوپرولول به طور گسترده در بدن توزیع می‌شود و حجم توزیع بالایی دارد.
• میزان اتصال آن به پروتئین‌های پلاسما (عمدتاً آلبومین) پایین است و تقریباً ۱۰ تا ۱۲ درصد دوز دارو متصل می‌شود.
• این دارو می‌تواند از سد خونی-مغزی و جفت عبور کند و در شیر مادر نیز یافت می‌شود.

متابولیسم و حذف :

• حذف متوپرولول عمدتاً از طریق بیوترانسفورماسیون در کبد انجام می‌گیرد.
• متابولیسم آن استریوسلکتیک (وابسته به انانتیومرهای R و S ) است و در درجه اول توسط آنزیم سیتوکروم P450، عمدتاً CYP2D6 و تا حد کمتری توسط CYP3A4 صورت می‌گیرد.
• افرادی که متابولیزور ضعیف CYP2D6 هستند (که در حدود ۸ درصد از سفیدپوستان و ۲ درصد از سایر جمعیت‌ها دیده می‌شود)، غلظت پلاسمایی بالاتری از متوپرولول را تجربه می‌کنند.
• متابولیت‌های تشکیل شده (مانند آلفا-هیدروکسی‌متوپرولول و اُ-دمتیل‌متوپرولول) فعالیت مسدودکنندگی بتا ندارند.
• نیمه‌عمر حذف پلاسمایی متوپرولول در افراد با متابولیسم طبیعی، تقریباً ۳ تا ۷ ساعت است. در متابولیزورهای ضعیف، نیمه‌عمر می‌تواند طولانی‌تر (۷ تا ۹ ساعت) باشد.
• کمتر از ۵ درصد دوز خوراکی به صورت دست‌نخورده از طریق ادرار دفع می‌شود؛ مابقی به صورت متابولیت‌هایی که فاقد فعالیت هستند، از طریق کلیه‌ها دفع می‌گردند.

منع مصرف متوپرولول

۱. منع مصرف در بیماری‌ها

تجویز متوپرولول در شرایط حاد یا خاص زیر مطلقاً ممنوع است و می‌تواند وضعیت بالینی بیمار را به خطر اندازد:

• کندی شدید ضربان قلب : ضربان قلب در حالت استراحت کمتر از ۴۵ یا ۵۰ ضربه در دقیقه، زیرا متوپرولول به دلیل خاصیت مسدودکنندگی بتا، ضربان قلب را بیشتر کاهش می‌دهد و خطر نارسایی قلبی و شوک قلبی را افزایش می‌دهد.
• بلوک قلبی شدید: بلوک قلبی درجه دوم یا سوم دهلیزی-بطنی ، در صورتی که بیمار فاقد ضربان‌ساز (پیس‌میکر) فعال باشد.
• سندرم سینوس بیمار: مگر اینکه بیمار دارای پیس‌میکر فعال باشد.
• نارسایی قلبی جبران‌نشده و شدید : به ویژه شوک قلبی یا نارسایی که نیاز به داروهای افزایش‌دهنده قدرت انقباضی قلب (اینوتروپ‌های وریدی) دارد.
• افت فشار خون شدید : فشار خون سیستولیک کمتر از ۱۰۰ میلی‌متر جیوه.
• بیماری‌های شدید گردش خون شریانی محیطی: مانند فاز شدید پدیده رینود یا سایر اختلالات عروقی که می‌توانند منجر به قانقاریا شوند.
• آسم برونشیال شدید یا سابقه اسپاسم برونش حاد: اگرچه متوپرولول یک مسدودکننده بتا-۱ انتخابی است، اما در این شرایط خطر انقباض برونش‌ها وجود دارد.
• فئوکروموسیتومای درمان‌نشده: تجویز متوپرولول به تنهایی می‌تواند منجر به تحریک بدون مهار گیرنده‌های آلفا و در نتیجه افزایش شدید و خطرناک فشار خون شود؛ در این شرایط، دارو باید همراه با یک مسدودکننده آلفا تجویز شود.
• حساسیت مفرط (آلرژی) شناخته شده: حساسیت به متوپرولول، مشتقات آن یا سایر مسدودکننده‌های بتا.

۲. بارداری و شیردهی

الف. بارداری

• وضعیت بالینی: متوپرولول می‌تواند در دوران بارداری استفاده شود، به ویژه زمانی که وضعیت قلبی مادر (مانند پرفشاری خون مزمن یا مشکلات قلبی) نیاز به درمان دارد و مزایای آن از خطرات احتمالی بیشتر است.
• خطرات احتمالی: گزارش شده است که مسدودکننده‌های بتا ممکن است بر رشد جنین تأثیر بگذارند و خطر محدودیت رشد جنین را افزایش دهند.
• تدبیر پزشکی: در صورت مصرف متوپرولول در دوران بارداری، به ویژه از سه ماهه دوم و سوم، باید نظارت دقیق بر رشد جنین با سونوگرافی‌های مکرر انجام شود. همچنین، نوزاد پس از تولد باید از نظر علائم مسدودکنندگی بتا (مانند کندی ضربان قلب و کاهش قند خون) تحت نظر باشد.

ب. شیردهی

• انتقال به شیر: متوپرولول در مقادیر بسیار کم وارد شیر مادر می‌شود.
• ریسک برای نوزاد: بر اساس مطالعات موجود، انتظار نمی‌رود که این مقادیر کم عوارض جانبی جدی در نوزاد شیرخوار ایجاد کند.
• تدبیر پزشکی: مصرف متوپرولول در دوران شیردهی در صورتی که نوزاد سالم باشد و توسط پزشک تأیید شود، اغلب ایمن تلقی می‌شود. با این حال، باید نوزاد از نظر علائم مسدودکنندگی بتا مانند خواب‌آلودگی غیرمعمول، کندی ضربان قلب یا رنگ‌پریدگی شدید پوست، به دقت پایش شود.

۳. مصرف در کودکان

• تجویز درمانی: متوپرولول در کودکان و نوجوانان برای درمان پرفشاری خون مورد تأیید است، اما اغلب استفاده از آن در کودکان کمتر از ۶ سال محدود است.
• تعیین دوز: دوز دارو در کودکان و نوجوانان بر اساس وزن بدن (میلی‌گرم بر کیلوگرم) محاسبه می‌شود.
• نکته مهم: دوز و نیاز به استفاده از دارو در کودکان باید توسط پزشک متخصص و با احتیاط کامل تعیین شود، و تنظیم دوز به صورت دقیق و با نظارت مستمر بر پاسخ قلبی و فشار خون انجام گیرد.

عوارض جانبی متوپرولول

۱. عوارض جانبی شایع 

این عوارض در بیش از ۱٪ تا ۱۰٪ از بیماران گزارش شده‌اند.

سیستم عصبی مرکزی و خستگی:

• خستگی یا احساس کسالت.
• سرگیجه یا سبکی سر، به ویژه هنگام تغییر وضعیت ناگهانی (افت فشار خون وضعیتی).
• افسردگی.
• سردرد.
• سیستم قلبی-عروقی:
• کندی ضربان قلب.
• سردی دست‌ها و پاها (ناشی از کاهش جریان خون محیطی).
• تپش قلب.

سیستم گوارشی:

• حالت تهوع و استفراغ.
• درد شکمی و ناراحتی معده.
• اسهال یا یبوست.
• خشکی دهان.

سیستم تنفسی:

• تنگی نفس در حین فعالیت.

پوست:

• خارش و راش پوستی (بثورات).

۲. عوارض جانبی غیر شایع

این عوارض در ۰.۱٪ تا ۱٪ از بیماران گزارش شده‌اند.

سیستم قلبی-عروقی:

• شوک قلبی در بیماران مبتلا به سکته قلبی حاد.

سیستم روانی:

• بی‌خوابی.
• کابوس‌های شبانه.

پوست:

• افزایش تعریق.

۳. عوارض جانبی نادر

این عوارض در ۰.۰۱٪ تا ۰.۱٪ از بیماران گزارش شده‌اند.

سیستم روانی:

• عصبی شدن یا اضطراب.

پوست:

• ریزش مو.

۴. عوارض جانبی بسیار نادر

این عوارض در کمتر از ۰.۰۱٪ از بیماران گزارش شده‌اند.

سیستم عصبی:

• توهم، گیجی، یا اختلالات شخصیتی.

پوست:

• حساسیت به نور.
• بدتر شدن پسوریازیس.
• قانقاریا (در بیماران با اختلالات شدید گردش خون محیطی).

جنسی:

• اختلال عملکرد جنسی (مانند اختلال نعوظ یا کاهش میل جنسی).

تذکر مهم بالینی:

توجه داشته باشید که عوارض جانبی جدی مانند کندی شدید ضربان قلب، افت فشار خون علامت‌دار، یا تشدید علائم نارسایی قلبی (مانند تنگی نفس، ورم و افزایش وزن ناگهانی) اگرچه ممکن است در دسته‌بندی‌های فراوانی بالاتر از نادر قرار نگیرند، اما به دلیل اهمیت بالینی، نیاز به پایش فوری و مدیریت درمانی دارند.

تداخلات دارویی متوپرولول

متوپرولول عمدتاً توسط آنزیم کبدی CYP2D6 متابولیزه می‌شود، بنابراین داروهایی که بر این آنزیم تأثیر می‌گذارند، می‌توانند سطح متوپرولول را تغییر دهند.

الف. داروهایی که خطر اثرات قلبی را افزایش می‌دهند (افزایش خطر برادی‌کاردی و افت فشار خون)

مسدودکننده‌های کانال کلسیم : به ویژه داروهای غیر دی‌هیدروپیریدینی مانند وراپامیل و دیلتیازم.

• تداخل: خطر کاهش شدید ضربان قلب، کاهش هدایت گره دهلیزی-بطنی و کاهش نیروی انقباض قلب افزایش می‌یابد.
• تدبیر: در صورت مصرف همزمان، پایش دقیق ضربان قلب و فشار خون ضروری است.

داروهای ضد آریتمی: مانند آمیودارون و دیگوکسین

• تداخل: اثرات کاهش ضربان قلب و کاهش هدایت قلب (تأثیر افزایشی بر هدایت دهلیزی-بطنی) تشدید می‌شود.
• تدبیر: پایش نوار قلب و علائم حیاتی لازم است.

داروهای ضد فشار خون با مکانیسم مرکزی: مانند کلونیدین

• تداخل: در صورت قطع ناگهانی کلونیدین در بیمارانی که متوپرولول مصرف می‌کنند، خطر افزایش ناگهانی و شدید فشار خون (فشار خون برگشتی) وجود دارد.
• تدبیر: هر دو دارو باید به صورت تدریجی قطع شوند.

ب. داروهایی که سطح متوپرولول را در خون افزایش می‌دهند (مهارکننده‌هایCYP2D6)

داروهای ضدافسردگی: مانند فلوکستین و پاروکستین (از دسته مهارکننده‌های بازجذب سروتونین - SSRI)

• تداخل: این داروها با مهار آنزیم CYP2D6، متابولیسم متوپرولول را کاهش می‌دهند و باعث افزایش چشمگیر سطح متوپرولول در خون می‌شوند.
• ریسک: افزایش خطر بروز عوارض جانبی وابسته به دوز متوپرولول مانند برادی‌کاردی و افت فشار خون.
• تدبیر: در صورت لزوم تجویز همزمان، کاهش دوز متوپرولول و پایش دقیق علائم قلبی توصیه می‌شود.

ج. داروهایی که اثرات متوپرولول را کاهش می‌دهند

داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی: مانند ایبوپروفن و ایندومتاسین.

• تداخل: می‌توانند با احتباس سدیم و مایعات و یا مهار سنتز پروستاگلاندین‌ها، اثر کاهندگی فشار خون متوپرولول را تضعیف کنند.
• تدبیر: پایش دوره‌ای فشار خون بیمار.

داروهای فعال کننده آنزیم‌های کبدی : مانند ریفامپین.

• تداخل: با افزایش فعالیت CYP2D6، متابولیسم متوپرولول را افزایش داده و سطح آن را کاهش می‌دهند، که منجر به کاهش اثربخشی دارو می‌شود.
• تدبیر: ممکن است نیاز به تنظیم دوز متوپرولول باشد.

د. تداخلات مربوط به بیماران دیابتی

داروهای کاهنده قند خون: مانند انسولین و داروهای خوراکی دیابت.

• تداخل: متوپرولول می‌تواند تاکی‌کاردی (افزایش ضربان قلب) ناشی از کاهش قند خون را بپوشاند.
• تدبیر: به بیماران دیابتی باید آموزش داده شود تا قند خون خود را به صورت منظم کنترل کرده و به علائم دیگر کاهش قند خون (مانند تعریق یا سرگیجه) توجه کنند.

تداخل با غذا 

• تداخل اصلی: مصرف متوپرولول همراه با غذا، به ویژه برای فرمولاسیون‌های با آزادسازی فوری، می‌تواند جذب و در نتیجه فراهمی زیستی دارو را افزایش دهد.
• تدبیر بالینی: به منظور حفظ ثبات سطح دارو در خون، توصیه می‌شود بیمار هر دوز متوپرولول را همیشه با غذا یا همیشه بدون غذا مصرف کند. مصرف همراه با وعده غذایی یا بلافاصله پس از آن توصیه می‌شود.

غذاهای دارای نمک زیاد (سدیم):

• تداخل غیرمستقیم: مصرف بالای سدیم می‌تواند با افزایش فشار خون، اثر درمانی متوپرولول برای کاهش فشار خون را تضعیف کند.
• تدبیر: توصیه به رژیم غذایی کم‌نمک برای به حداکثر رساندن اثر ضد فشار خون.

تداخل در آزمایشات 

مشکل اصلی: مسدودکننده‌های بتا ممکن است بر نتایج برخی از آزمایش‌های آزمایشگاهی تأثیر بگذارند، به ویژه آن‌هایی که با سیستم آدرنرژیک مرتبط هستند.

آزمایش‌های لیپید:

• تداخل: گزارش‌هایی وجود دارد که مسدودکننده‌های بتا ممکن است باعث افزایش جزئی در تری‌گلیسیریدها و کاهش اندک در کلسترول خوب ( HDL ) شوند. این تغییرات معمولاً موقتی هستند.
• تدبیر: در بیماران با ریسک دیس‌لیپیدمی، پایش دوره‌ای پروفایل لیپیدی توصیه می‌شود.

آزمایش‌های قند خون:

• تداخل: همانطور که ذکر شد، متوپرولول می‌تواند بازگشت قند خون به سطح طبیعی پس از کاهش قند خون را به تأخیر اندازد.

هشدار ها متوپرولول

تجویز متوپرولول، مانند سایر داروهای مسدودکننده بتا، مستلزم آگاهی کامل از هشدارهای مهم بالینی است تا از بروز عوارض جدی و تشدید بیماری‌های زمینه‌ای در بیماران جلوگیری شود.

۱. قطع ناگهانی دارو 

• هشدار بحرانی: قطع ناگهانی متوپرولول (و سایر مسدودکننده‌های بتا) می‌تواند به عوارض جدی و تهدیدکننده حیات منجر شود، به ویژه در بیماران مبتلا به بیماری عروق کرونر.
• ریسک بالینی: قطع ناگهانی می‌تواند منجر به تشدید آنژین، سکته قلبی یا آریتمی‌های بطنی شود.
• تدبیر پزشکی: در صورت لزوم، کاهش دوز باید به صورت تدریجی (معمولاً در طول ۱ تا ۲ هفته) انجام شود و بیمار باید از نزدیک تحت نظر قرار گیرد. به بیماران باید اکیداً توصیه شود که بدون مشورت با پزشک معالج، مصرف دارو را قطع نکنند.

۲. نارسایی قلبی

• هشدار بالینی: متوپرولول در درمان نارسایی قلبی مزمن پایدار استفاده می‌شود، اما شروع یا افزایش دوز آن در بیماران با نارسایی قلبی شدید یا جبران‌نشده (مانند شوک قلبی یا نارسایی نیاز به اینوتروپ‌های وریدی) ممنوع است.
• ریسک بالینی: شروع با دوز بالا یا در فاز جبران‌نشده نارسایی قلبی می‌تواند منجر به تشدید علائم (مانند تنگی نفس، ادم محیطی و افزایش وزن ناگهانی) شود.
• تدبیر پزشکی: درمان نارسایی قلبی با متوپرولول سوکسینات باید با دوز بسیار کم شروع و به آرامی (تیتراسیون آهسته) افزایش یابد، در حالی که وضعیت همودینامیک بیمار به دقت پایش می‌شود.

۳. برادی‌کاردی و اختلالات هدایتی قلب

• هشدار بالینی: متوپرولول با کاهش هدایت در گره‌های سینوسی و دهلیزی-بطنی، ممکن است باعث برادی‌کاردی شدید یا بلوک قلبی شود.
• ریسک بالینی: در بیمارانی که از قبل مبتلا به برادی‌کاردی سینوسی، بلوک قلبی درجه دو یا سه، یا سندرم سینوس بیمار هستند، تجویز آن (مگر با وجود پیس‌میکر فعال) ممنوع است.
• تدبیر پزشکی: در صورت کاهش ضربان قلب به زیر ۵۰ تا ۵۵ ضربه در دقیقه، باید دوز دارو کاهش یابد یا قطع شود. علائم کاهش برون‌ده قلبی ناشی از برادی‌کاردی (مانند سرگیجه یا سنکوپ) باید به دقت بررسی شوند.

۴. بیماری‌های تنفسی

• هشدار بالینی: اگرچه متوپرولول یک مسدودکننده بتا-۱ انتخابی است، اما در دوزهای بالاتر ممکن است گیرنده‌های بتا-۲ را نیز مسدود کرده و موجب انقباض برونش‌ها شود.
• ریسک بالینی: استفاده از متوپرولول در بیماران مبتلا به آسم برونشیال، بیماری مزمن انسدادی ریه شدید یا سایر بیماری‌های انسدادی ریوی که نیاز به تحریک بتا-۲ دارند، باید با احتیاط فراوان همراه باشد.
• تدبیر پزشکی: در صورت لزوم تجویز، باید از پایین‌ترین دوز مؤثر استفاده کرد و یک آگونیست بتا-۲ مناسب در دسترس بیمار باشد.

۵. دیابت شیرین

• هشدار بالینی: متوپرولول می‌تواند علائم هشداردهنده هیپوگلیسمی (کاهش قند خون) حاد، به ویژه تپش قلب و تاکی‌کاردی را پنهان کند.
• ریسک بالینی: پنهان کردن علائم ممکن است تشخیص هیپوگلیسمی را به تأخیر بیندازد و خطر عوارض جدی را افزایش دهد. همچنین، متوپرولول می‌تواند بهبود قند خون را پس از هیپوگلیسمی به تأخیر اندازد.
• تدبیر پزشکی: بیماران دیابتی تحت درمان با انسولین یا داروهای ضد دیابت خوراکی باید به طور منظم قند خون خود را کنترل کنند.

۶. پرکاری تیروئید

• هشدار بالینی: مسدودکننده‌های بتا ممکن است برخی از علائم بالینی پرکاری تیروئید (مانند تاکی‌کاردی و لرزش) را بپوشانند.
• ریسک بالینی: قطع ناگهانی متوپرولول در بیمار مبتلا به پرکاری تیروئید یا تیروتوکسیکوز ممکن است منجر به تشدید علائم یا تسریع بروز طوفان تیروئیدی شود.
• تدبیر پزشکی: در صورت لزوم قطع دارو، باید دوز آن به تدریج کاهش یابد و بیمار از نظر تشدید علائم تیروئیدی تحت نظر باشد.

۷. بیماری عروق محیطی

• هشدار بالینی: مسدودکننده‌های بتا می‌توانند علائم نارسایی شریانی را در بیماران مبتلا به بیماری عروق محیطی یا پدیده رینود تشدید کنند.
• ریسک بالینی: این تشدید به دلیل مهار گیرنده‌های بتا-۲ در عروق محیطی و غلبه فعالیت آلفا آدرنرژیک (منقبض‌کننده عروق) است.
• تدبیر پزشکی: در صورت تجویز، باید علائم ایسکمی (مانند سردی یا درد اندام‌ها) با دقت پایش شود.

۸. تداخلات دارویی

• هشدار بالینی: متوپرولول توسط آنزیم CYP2D6 متابولیزه می‌شود، بنابراین مصرف همزمان آن با مهارکننده‌های قوی این آنزیم (مانند کینیدین، فلوکستین، پاروکستین، یا بوپروپیون) می‌تواند به طور چشمگیری غلظت پلاسمایی متوپرولول و در نتیجه خطر برادی‌کاردی و هیپوتانسیون را افزایش دهد.
• ریسک بالینی: مصرف همزمان با داروهای مسدودکننده کانال کلسیم غیر دی‌هیدروپیریدین (مانند وراپامیل و دیلتیازم) یا سایر داروهایی که ضربان قلب یا هدایت قلب را کاهش می‌دهند (مانند دیژیتالیس) می‌تواند اثرات قلبی منفی را تشدید کند.
• تدبیر پزشکی: پایش دقیق علائم حیاتی و الکتروکاردیوگرام در صورت شروع یا قطع داروهایی که با CYP2D6 تداخل دارند یا داروهای قلبی با اثرات مشابه ضروری است.

توصیه های دارویی متوپرولول

۱. توصیه‌های دارویی بیمار

آموزش مؤثر به بیمار در مورد نحوه صحیح مصرف متوپرولول و علائم هشداردهنده، یک گام حیاتی درمانی است:

• زمان مصرف و ثبات دوز: به بیمار توصیه کنید دارو را هر روز در یک زمان مشخص مصرف کند. متوپرولول باید همراه با غذا یا بلافاصله پس از غذا مصرف شود تا جذب آن به حداکثر برسد و سطح دارو در بدن ثابت بماند.
• بلع کامل دارو (برای فرمولاسیون آهسته رهش): اگر بیمار از فرمولاسیون طولانی‌رهش (مانند متوپرولول سوکسینات) استفاده می‌کند، باید قرص را به طور کامل ببلعد و از خرد کردن، جویدن یا شکستن آن اجتناب کند، زیرا این کار باعث آزادسازی سریع دارو و افزایش خطر عوارض می‌شود.
• عدم قطع ناگهانی: مهم‌ترین توصیه به بیمار این است که هرگز مصرف دارو را به صورت ناگهانی قطع نکند، حتی اگر احساس بهبودی کامل داشته باشد. قطع ناگهانی، به خصوص در بیماران با سابقه بیماری عروق کرونر، می‌تواند منجر به حمله قلبی یا درد شدید قفسه سینه شود. قطع دارو باید به صورت تدریجی و تحت نظارت پزشک باشد
• پایش ضربان قلب و فشار خون: به بیمار آموزش دهید که چگونه تعداد ضربان قلب خود (نبض) را اندازه‌گیری کند و او را آگاه سازید که ضربان قلب پایین یکی از اثرات مورد انتظار دارو است. در صورت کاهش ضربان قلب به کمتر از حد مورد انتظار (معمولاً کمتر از ۵۰ ضربه در دقیقه) یا بروز علائمی مانند سرگیجه یا غش، باید فوراً به پزشک اطلاع دهد.
• علائم هشداردهنده جدی: بیمار را در مورد علائم تشدید نارسایی قلبی آگاه سازید. این علائم شامل تنگی نفس جدید یا بدتر شده، تورم در پاها یا مچ پا، و افزایش وزن سریع و غیرمنتظره است.
• احتیاط در رانندگی: به دلیل احتمال بروز سرگیجه یا سبکی سر، به ویژه در شروع درمان یا هنگام تغییر دوز، به بیمار توصیه کنید تا زمانی که از تأثیر دارو بر هوشیاری و واکنش خود مطمئن نشده است، از رانندگی یا کار با ماشین‌آلات سنگین خودداری کند.

۲. توصیه‌های دارویی مخصوص پزشک

مدیریت درمان با متوپرولول نیازمند ارزیابی‌های دقیق بالینی و تنظیم دوز هدفمند است:

تیتراسیون آهسته و هدفمند:

• نارسایی قلبی: در درمان نارسایی قلبی (با کسر جهشی کاهش‌یافته)، شروع درمان باید با دوز بسیار پایین انجام شود و سپس دوز در فواصل ۲ تا ۴ هفته‌ای (بسته به تحمل بیمار) به آرامی افزایش یابد تا به دوز هدف مورد تأیید در کارآزمایی‌های بالینی یا حداکثر دوز قابل تحمل برسد. این فرآیند تیتراسیون برای جلوگیری از تشدید حاد نارسایی قلبی حیاتی است .
• کنترل سرعت: در فیبریلاسیون دهلیزی، هدف، کنترل ضربان قلب در محدوده درمانی مناسب (معمولاً کمتر از ۱۰۰ ضربه در دقیقه در حالت استراحت) است.

انتخاب فرمولاسیون مناسب:

• متوپرولول تارتارات (آزادسازی فوری): معمولاً دو بار در روز تجویز می‌شود و برای فاز حاد سکته قلبی و نیاز به دوزهای اولیه مناسب است.
• متوپرولول سوکسینات (طولانی‌رهش): یک بار در روز تجویز می‌شود و فرم ارجح برای درمان طولانی‌مدت نارسایی قلبی و کنترل فشار خون است. پزشک باید در هنگام تغییر فرمولاسیون (از فوری به طولانی‌رهش یا بالعکس)، دوز کل روزانه را تنظیم و پاسخ بالینی بیمار را پایش کند.

پایش در بیماران با بیماری‌های همراه:

• دیابت: به دلیل پنهان کردن علائم تاکی‌کاردی ناشی از کاهش قند خون، بر لزوم پایش مکرر قند خون توسط بیمار تأکید کنید و در صورت بروز کاهش قند خون شدید، درمان مناسب را مد نظر قرار دهید.
• آسم یا بیماری انسدادی ریوی: گرچه متوپرولول یک مسدودکننده بتا انتخابی است، اما در دوزهای بالا، اثرات مسدودکنندگی بتا-۲ ممکن است بروز کند. در این بیماران، کمترین دوز مؤثر تجویز شود و در صورت نیاز، از داروهای استنشاقی کمکی استفاده شود.
• تداخلات دارویی مهم: قبل از شروع یا تغییر دوز، تمام داروهای بیمار، به ویژه مسدودکننده‌های کانال کلسیم (مانند وراپامیل و دیلتیازم) و مهارکننده‌های CYP2D6 (مانند داروهای ضدافسردگی خاص) را بررسی کنید، زیرا تداخل با این داروها می‌تواند خطر برادی‌کاردی و عوارض جدی قلبی را به شدت افزایش دهد.