پرالیدوکسیم چیست و برای چه مواردی استفاده می شود؟

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف پرالیدوکسیم

پارالیدوکسیم یک دوباره فعال کننده کولین استراز است و به عنوان داروی کمکی و نه جایگزین برای آتروپین در درمان مسمومیت با مهارکننده های کولین استراز کاربرد دارد. کاربرد اصلی آن در مسمومیت ناشی از ارگانوفسفره کشنده حشرات و ترکیبات وابسته است. این ترکیبات کولین استراز را فسفریله و غیر فعال می سازند که باعث تجمع استیل کولین و فلج عضلات می گردند.پارلیدوکسیم عمدتاً جهت دوباره فعال سازی کولین استراز و بهبود فلج عضلانی مصرف می شود. این دارو به صورت مساوی آنتاگونیست تمام آنتی کولین استرازهای ارگانوفسفره ای نمی باشد به طوری که میزان دوباره فعال سازی بستگی به طبیعت گروه فسفریل و سرعت غیر برگشت پذیر شدن مهار کولین استراز دارد. این دارو در درمان مسمومیت ناشی از فسفر، فسفات های غیر آلی و ارگانوفسفره های فاقد فعالیت آنتی کولین استرازی تأثیری ندارد و هم چنین در مورد مسمومیت با کربامات حشره کش (مسمومیت با carbaryl) تجویز آن ممنوع است چرا که می تواند مسمومیت را تشدید کند. از این دارو در درمان مصرف بیش از حد داروهای آنتی کولین استرازی مثل آنهایی که در درمان میاستنی گراویس مصرف می شوند(مثل نئوستیگمین) استفاده می گردد اگر چه به میزان کمی موثر می باشد و به طور کلی مصرف آن توصیه نمی گردد. این دارو معمولاً به صورت کلرید یا مسیلات داده می شود اما به شکل نمک های یدید و متیل سولفات نیز داده می شوند. دوزهای تجویزی بر حسب نمک ها بیان می شوند. این دارو را می توان به صورت تزریق آهسته داخل وریدی طی 5 تا 10 دقیقه و انفوزیون داخل وریدی طی 15 تا 30 دقیقه و یا به صورت تزریق زیر پوستی و داخل عضلانی و یا خوراکی تجویز نمود.

مکانیسم اثر پرالیدوکسیم

به ارگانوفسفات ها متصل می گردد و بلافاصله پیوند آلکیل فسفات- کولین استراز را می شکند.

فارماکوکینتیک پرالیدوکسیم

پارالیدوکسیم به پروتئین های پلاسما متصل نمی شود و با سهولت وارد سیستم عصبی مرکزی نمی شود و به سرعت از طریق ادرار دفع می گردد که بخشی از آن به صورت تغییر نکرده و بخشی از آن به صورت متابولیت می باشد. نیمه عمر حذف آن حدود 1 تا 3 ساعت می باشد.

عوارض جانبی پرالیدوکسیم

مصرف این دارو می تواند توأم با خواب آلودگی، سرگیجه، اختلالات دید، حالت تهوع، تاکی کاردی، سردرد، هایپرونتیلاسیون و ضعف عضلانی باشد. عوارض تاکی کاردی، لارنگواسپاسم و سفتی عضلانی ناشی از تجویز بسیار سریع داخل وریدی این دارو می باشد. دوزهای زیاد این دارو باعث بلوک نوروماسکولار گذرا می شود.
پیشگیری از عوارض جانبی: در اختلالات کلیوی مصرف این دارو باید با احتیاط صورت گیرد و ممکن است کاهش دوز تجویزی لازم گردد. در بیماران مبتلا به میاستنی گراویس نیز تجویز دارو باید با احتیاط صورت گیرد چرا که می تواند حمله میاستنی را تحریک کند. در تجویز همزمان این دارو با آتروپین علائم آتروپینه شدن ممکن است زودتر از حد انتظار نسبت به زمانی که آتروپین به تنهایی مصرف می شود رخ دهند.

تداخلات دارویی پرالیدوکسیم

منع مصرف 
pramlintide

تداخلات مهم

aclidinium
amitriptyline
amoxapine
anticholinergic/sedative combos
aripiprazole
atracurium
atropine
atropine IV/IM
belladonna alkaloids
belladonna and opium
benperidol
benztropine
bethanechol
carbachol
cevimeline
chlorpromazine
cisatracurium
clomipramine
clozapine
cyclizine
cyclobenzaprine
darifenacin
desipramine
dicyclomine
diphenhydramine
donepezil
dosulepin
doxepin
droperidol
echothiophate iodide
fesoterodine
flavoxate
fluphenazine
galantamine
glycopyrrolate
glycopyrrolate inhaled
haloperidol
henbane
homatropine
huperzine A
hyoscyamine
hyoscyamine spray
iloperidone
imipramine
ipratropium
lofepramine
loxapine
loxapine inhaled
maprotiline
meclizine
methscopolamine
neostigmine
nortriptyline
olanzapine
orphenadrine
oxybutynin
oxybutynin topical
oxybutynin transdermal
paliperidone
pancuronium
perphenazine
physostigmine
pilocarpine
pimozide
prochlorperazine
promethazine
propantheline
protriptyline
pyridostigmine
quetiapine
rapacuronium
risperidone
rivastigmine
rocuronium
scopolamine
solifenacin
succinylcholine
thioridazine
thiothixene
tiotropium
tolterodine
trazodone
trifluoperazine
trimipramine
trospium chloride
vecuronium
ziprasidone
zotepine

با احتیاط مصرف شود
dimenhydrinate
donepezil
galantamine

هشدار ها پرالیدوکسیم

-احتیاط مصرف در مصرف همزمان با آتروپین وجود دارد.
-علیه ارگانوفسفره ها به طور کامل فعال نیست.
-بعد از مصرف حداقل ۲۴ساعت تحت کنترل باشد.

توصیه های دارویی پرالیدوکسیم

-این دارو بیمارستانی می باشد لذا نگهداری و تزریق آن حتما در مرکز درمانی و زیرنظر پزشک صورت گیرد.
-ممکن است تزریق این دارو بصورت آهسته در رگ باشد که در این صورت ممکن است کمی طول بکشد.از تغییر سرعت تزریق بپرهیزید.
-در صورت احساس سرگیجه یا سردرد شدید یا تغییرات در بینایی به پزشک خود اطلاع دهید.