ائونیموس

اطلاعات تخصصی

فارماکوکینتیک ائونیموس

Esomeprazole متعاقب مصرف خوراکی به راحتی و به سرعت جذب می شود که سطوح اوج غلظت پلاسمایی آن بعد از یک تا دو ساعت به دست می آیند. میزان زیست دستیابی آن هم با افزایش دوز و هم با تکرار مصرف زیاد می شود بطوری که در مورد دوزهای 20 و 40 میلی گرم این عدد به ترتیب 68 و 89 % می باشد. غذا موجب تأخیر و کاهش در میزان جذب آن می شود ولی این موضوع اثر آن بر اسیدیته داخل معده را کمتر تغییر می دهد. حدود 97% به پروتئین های پلاسما متصل می شود و به طور وسیع در کبد توسط سیتوکروم 450-P و ایزوآنزیم CYP2C19 به متابولیت های هیدروکسی و دسمتیل تبدیل می شود که تأثیری بر ترشح اسید معده ندارند. باقی آن توسط سیتوکروم 450-P و ایزوآنزیم CYP3A4 به Esomeprazole Sulfone متابولیزه می شود.
با تکرار مصرف دارو یک کاهش در مسیر اول متابولیسم و کلیرانس سیستمیک رخ می دهد که احتمالاً در نتیجه مهار ایزوانزیم CYP2C19 می باشد. نیمه عمر حذف پلاسمایی دارو حدود 3/1 ساعت می باشد و تقریباٌ 80% یک دوز خوراکی به صورت متابولیت ها در ادرار دفع می گردد و باقی مانده از طریق مدفوع خارج می شوند.