معرفی قرص پیوسته رهش ناپرکو 20/500 میلی گرم
ناپرکو ترکیب دو داروی ناپروکسن و اس امپرازول است که معمولاً برای درمان علائم آرتریت استفاده میشود و همزمان از مخاط معده در برابر آسیبهای احتمالی ناشی از مصرف داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی (NSAIDs) مانند ناپروکسن محافظت میکند.
اس امپرازول که یک مهارکننده پمپ پروتون (PPI) است، با کاهش ترشح اسید معده، به پیشگیری از بروز زخمهای گوارشی که ممکن است در مصرف طولانیمدت NSAIDها ایجاد شوند، کمک میکند. ناپروکسن نیز یک داروی ضدالتهاب غیراستروئیدی است که التهاب و درد مفاصل مرتبط با بیماریهایی نظیر استئوآرتریت، آرتریت روماتوئید و اسپوندیلیت آنکیلوزان را کاهش میدهد.
این ترکیب با عملکرد دوگانه خود، بهویژه در بیمارانی که نیاز به کنترل طولانیمدت درد و التهاب دارند و در معرض خطر زخم یا خونریزی های گوارشی هستند، مفید است.
موارد مصرف قرص پیوسته رهش ناپرکو
- استئوآرتریت
- آرتریت روماتوئید
- اسپوندیلیت آنکیلوزان
- آرتریت ایدیوپاتیک جوانان
اشکال دارویی قرص پیوسته رهش ناپرکو
ناپرکو (NAPERCO®) بهصورت قرصهای خوراکی با پوشش رودهای (انتریک کوتد) در دو دوز 375/20 و 500/20 حاوی:
- ۳۷۵ یا ۵۰۰ میلیگرم ناپروکسن و
- ۲۰ میلیگرم اس امپرازول، عرضه میشود.
مکانیسم اثر قرص پیوسته رهش ناپرکو
- ناپروکسن: بهصورت برگشتپذیر آنزیمهای سیکلواکسیژناز ۱ و ۲ (COX-1 و COX-2) را مهار میکند که این امر منجر به کاهش سنتز پیشسازهای پروستاگلاندین میشود. ناپروکسن دارای خواص ضدالتهابی، ضددرد و ضدتب است.
- اس امپرازول: یک مهارکننده پمپ پروتون است که با مهار پمپ H⁺/K⁺-ATPaseدر سلولهای جداری معده، ترشح اسید معده را کاهش میدهد.
فارماکوکینتیک قرص پیوسته رهش ناپرکو
متابولیسم
- ناپروکسن: متابولیسم کبدی گسترده؛ سوبسترای آنزیم های CYP1A2 و CYP2C9
- اس امپرازول: متابولیسم کبدی گسترده؛ سوبسترای آنزیم های CYP2C19 و CYP3A4(نکته: اس امپرازول یک پیشدارو است که در محیط اسیدی به فرم فعال سولفنامید تبدیل میشود.)
دفع
- ناپروکسن: عمدتاً از طریق ادرار (حدود ۹۵٪، کمتر از ۱٪ بهصورت تغییرنیافته)؛ نیمهعمر: حدود ۱۵ ساعت
- اس امپرازول: عمدتاً از طریق ادرار و مدفوع (کمتر از ۱٪ بهصورت تغییرنیافته)؛ نیمهعمر: ۱ تا ۱.۵ ساعت
موارد منع مصرف قرص پیوسته رهش ناپرکو
- حساسیت مفرط (مانند واکنشهای آنافیلاکتیک یا واکنشهای شدید پوستی) به ناپروکسن، اس امپرازول، سایر بنزیمیدازولهای جایگزین، امپرازول یا هر یک از اجزای فرمولاسیون
- مصرف در شرایط جراحی بایپس عروق کرونر (CABG)
- سابقه آسم، کهیر یا واکنشهای آلرژیک پس از مصرف آسپرین یا سایر NSAIDها
- مصرف همزمان با فرآوردههای حاوی ریلپیویرین
- نارسایی شدید و کنترلنشده قلبی
- زخم فعال معده یا دوازدهه، زخم پپتیک فعال یا خونریزی فعال دستگاه گوارش
- خونریزی عروق مغزی یا سایر اختلالات خونریزیدهنده
- بیماری التهابی روده
- نارسایی شدید کبدی یا بیماری فعال کبدی
- نارسایی شدید کلیوی (کلیرانس کراتینین کمتر از ۳۰ میلیلیتر در دقیقه) یا بدتر شدن عملکرد کلیه
- هیپرکالمی شناختهشده
- مصرف در سهماهه سوم بارداری (در برخی منابع از شروع هفته ۳۰)
- شیردهی
- مصرف در بیماران کمتر از ۱۸ سال (بر اساس لیبل کانادایی)
- ابتلا به آسم حساس به آسپرین
موارد احتیاط قرص پیوسته رهش ناپرکو
- نارسایی خفیف کلیوی
- نارسایی خفیف تا متوسط کبدی
- آسم
- سن بالای ۵۰ سال و بیماران ضعیف
- بارداری کمتر از ۳۰ هفته
- مصرف دوزهای بالا
- مصرف طولانیمدت
- سابقه سکته قلبی اخیر
- بیماریهای قلبیعروقی زمینهای، فشار خون بالا یا نارسایی احتقانی قلب
- سابقه زخم یا خونریزی دستگاه گوارش
- مصرف الکل یا سیگار و یا تغییر در عادت مصرف سیگار
- بیماری التهابی روده
- اختلالات انعقادی
- احتباس مایعات
- کمآبی بدن
- محدودیت مصرف سدیم
- هیپومنیزیمی
عوارض جانبی قرص پیوسته رهش ناپرکو
عوارض شایع
- گاستریت، اسهال، درد شکمی، یبوست، نفخ شکم، سرگیجه، ادم محیطی، سردرد، تغییر در حس چشایی، سوءهاضمه، زخم معده، تهوع، خوابآلودگی، کهیر، افزایش ALT یا AST، وزوز گوش، اکیموز، تنگی نفس، حساسیت به نور، تأخیر در تخمکگذاری، کمبود ویتامین B12 (در مصرف طولانیمدت)، پولیپ فوندیک (در استفاده طولانیمدت).
عوارض جدی
- سکته قلبی، سکته مغزی، ترومبوآمبولی، افزایش فشار خون، نارسایی احتقانی قلب، خونریزی دستگاه گوارش، سوراخشدگی دستگاه گوارش، زخمهای گوارشی، لوپوس اریتماتوز، کمخونی، دیسکرازیهای خونی، طولانی شدن زمان خونریزی، نکروز پاپیلاری کلیه، سمیت کلیوی، سمیت کبدی، واکنشهای حساسیت مفرط، آنافیلاکسی، برونکواسپاسم، درماتیت اکسفولیاتیو، سندرم استیونز–جانسون، نکرولیز اپیدرمال سمی، اریتم مولتیفرم، واکنش دارویی همراه با ائوزینوفیلی و علائم سیستمیک (DRESS)، نفریت توبولواینترستیشیال، شکستگی استخوان، هیپومنیزیمی (در مصرف طولانیمدت)، هیپرکالمی، اسهال ناشی از کلستریدیوم دیفیسیل، کولیت میکروسکوپیک، پانکراتیت، فتق، تنگی مری، زخم مری و واریس مری.
تداخلات قرص پیوسته رهش ناپرکو
منع مصرف همزمان
- آبروسیتینیب، آکالابروتینیب، آسمتاسین، آمینولوولینیک اسید (سیستمیک)، آنتیاسیدها، سفدیتورن، سفوروکسیم، کلوپیدوگرل، القاکنندههای قوی CYP2C19، داکومیتینیب، داساتینیب، دلاویردین، دیفلونیزال، ارلوتینیب، اینفیگراتینیب، کتورولاک (بینی و سیستمیک)، لووکتوکنازول، ماسیمورلین، نراتینیب، میفامورتاید، سایر NSAIDها، پازوپانیب، پکسیدارتینیب، فنیلبوتازون، ریلپیویرین، سوتراسیب، St John’s Wort، سوکرالفیت، تنوکسیکام و اوروکیناز.
داروهایی که اثرشان توسط ناپروکسن/اس امپرازول افزایش مییابد:
- مشتقات ۵-آمینوسالیسیلیک اسید، عوامل ضدپلاکتی، داروهای ضدانعقاد، آپیکسابان، بمیپارین، مشتقات بیسفسفونات، سیلوستازول، سیکلوسپورین، دابیگاتران اتکزیلات، دفراسیروکس، دسموپرسین، دیگوکسین، ادوکسابان، انوکساپارین، اپلرنون، فنیتوئین، هپارین، ایتراکونازول، لیتیوم، متوترکسات، NSAIDها، ریواروکسابان، سالیسیلاتها، تاکرولیموس، تنوفوویر، دیورتیکهای نگهدارنده پتاسیم، عوامل ترومبولیتیک، وارفارین، وریکونازول و ویتامین) E سیستمیک(
داروهایی که سطح خونی ناپروکسن/اس امپرازول را افزایش میدهند:
- الکل، مهارکنندههایACE، مسدودکنندههای گیرنده آنژیوتانسینII، کورتیکواستروئیدهای سیستمیک، سیکلوسپورین، دیفلونیزال، فرآوردههای حاوی دروسپیرنون، داروهای گیاهی با اثرات ضدانعقادی یا ضدپلاکتی، ایبروتینیب، کتوکونازول سیستمیک، دیورتیکهای حلقهای، مولتیویتامینها، پنتوکسیفیلین، پروبنسید، SSRIها، SNRIها، دیورتیکهای تیازیدی و وریکونازول.
داروهایی که اثرشان توسط ناپروکسن/اس امپرازول کاهش مییابد:
- آتازاناویر، کلوپیدوگرل، داکسیسایکلین، ارلوتینیب، جفیتینیب، ایتراکونازول، کتوکونازول سیستمیک، لدیپاسویر، مایکوفنولات، نلفیناویر، نراتینیب، پازوپانیب، پوزاکونازول، ریلپیویرین، ریوسیگوات، ریزدرونات و سورافنیب.
داروهایی که سطح ناپروکسن/اس امپرازول را کاهش میدهند:
- آنتیاسیدها، عوامل کمپلکسکننده اسید صفراوی، القاکنندههای قوی CYP2C19، St John’s Wort و سوکرالفیت.
تداخل با غذا
- مصرف همزمان غذا میتواند سرعت و میزان جذب ناپروکسن را کاهش دهد.
- با توجه به نوع فرمولاسیون دارو، جذب داروی اس امپرازول در صورت مصرف قبل از غذا بیشتر است؛ بنابراین توصیه میشود دارو قبل از غذا مصرف شود.
- عوارض گوارشی ناشی از ناپروکسن تا حد زیادی بهدلیل وجود اس امپرازول در ترکیب کاهش مییابد.
- درمان طولانیمدت (بیش از ۲ سال) ممکن است منجر به سوءجذب و کمبود ویتامین B12 شود.
تداخل با آزمایشهای تشخیصی
- کاهش اسید معده ناشی از اس امپرازول میتواند باعث افزایش سطح سرمی کروموگرانین (CgA) A شود و نتایج مثبت کاذب در تشخیص تومورهای نورواندوکرین ایجاد کند. توصیه میشود حداقل ۱۴ روز قبل از انجام آزمایش CgA، اس امپرازول قطع شود.
- ناپروکسن ممکن است با اندازهگیری ادراری 5-HIAA تداخل داشته باشد و در صورت انجام تست Porter–Silber، لازم است ۷۲ ساعت قبل از تست قطع شود.
- ناپروکسن میتواند باعث مثبت کاذب در نسبت آلدوسترون به رنین (ARR) شود.
هشدارهای قرص پیوسته رهش ناپرکو
- NSAIDها خطر بروز حوادث ترومبوتیک قلبیعروقی را افزایش میدهند. ناپروکسن نسبت به سایر داروهای هم دسته خود دارای عوارض قلبی عروقی کمتری می باشد.
- با بروز بثورات پوستی یا علائم حساسیت مفرط، مصرف دارو فوراً قطع شود.
توصیههای دارویی و پایش قرص پیوسته رهش ناپرکو
- دارو حداقل ۳۰ دقیقه قبل از غذا مصرف شود و قرص بهطور کامل بلعیده شود.
- از دو برابر کردن دوز در صورت فراموشی یک نوبت خودداری شود.
- در سالمندان از کمترین دوز مؤثر استفاده گردد.
- پایش دورهای CBC، عملکرد کلیه، فشار خون، الکترولیتها (بهویژه منیزیم، کلسیم و پتاسیم) توصیه میشود.
- در مصرف طولانیمدت، خطر شکستگی استخوان و کمبود ویتامین B12 در نظر گرفته شود.
- بیماران از نظر علائم خونریزی گوارشی آموزش داده شوند.
