استرادیول والرات چیست و برای چه مواردی استفاده می شود؟

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف استرادیول والرات

استراديول به عنوان جانشين درماني در كمبود هورمون ايستروژن و نيز در حالاتي نظير هيپوگوناديسم، واژينيت آتروفيك، نارسايي اوليه تخمداني، درمان علائم وازوموتور دوران يائسگي و پيشگيري از استئوپروز بعد از يائسگي به كار مي رود. اين دارو همچنين ممكن است در درمان خونريزي رحمي، سرطان پستان يا پروستات مصرف گردد.

مکانیسم اثر استرادیول والرات

استراديول با اتصال به گيرنده استروژني در سيتوپلاسم ميزان ساخت RNA,DNA و پروتئين هاي مختلف را در بافت هاي هدف افزايش مي دهد. همچنين ميزان آزاد شدن GnRH از هيپوتالاموس تحت تاثير استروژن كاهش مي يابد و منجر به كاهش آزاد شدن FSH وLH از غده هيپوفيز مي گردد.

فارماکوکینتیک استرادیول والرات

استراديول از راه دستگاه گوارش به خوبي جذب مي شود و سريعاً دركبد به متابوليت هايي با فعاليت كمتر از استروژن و استراديول تبديل شده و با نيمه عمر حدود يك ساعت عمدتاً از راه ادرار دفع مي گردد. مقداري نيز وارد صفرا شده كه گردش كبدي- روده اي دارد.

منع مصرف استرادیول والرات

استراديول در مواردي چون وجود يا احتمال سرطان پستان به جز موارد انتخابي براي درمان متاساز، نئوپلازي هاي وابسته به استروژن و يا احتمال وجود آن، بارداري، خونريزي هاي ناشناخته و غير معمول دستگاه تناسلي، ترومبوفلبيت فعال، اختلالات ترومبوآمبوليك و بيماري هاي حاد كبدي نبايد مصرف شود.

عوارض جانبی استرادیول والرات

عوارض گوارشي نظير تهوع و استفراغ، سفتي و بزرگ شدن پستان، سندرم شبه پيش از قاعدگي، احتباس مايعات، تغيير در اعمال كبدي، يرقان انسدادي، بثورات جلدي و پلاسما يا كلواسماي غير قابل برگشت، افسردگي و سردرد بويژه در هنگام فعاليت شديد، و نيز افزايش تحريك بافتي، قرمزي و خارش ناشي از عدسي هاي تماسي در چشم، افزايش فعاليت فاكتورهاي انعقادي، خطر بروز ترومبوآمبوليسم، افزايش يا تشديد فشار خون با مقادير زياد يا مصرف مكرر دارو از عوارض جانبي دارو هستند.

تداخلات دارویی استرادیول والرات

*مشخصات کلی تداخلات:
- سوبسترای CYP1A2
- سوبسترای CYP3A4
- سوبسترای P-gp
- مهارکننده CYP1A2 (متوسط)
- القاکننده CYP2A6 (خفیف)
- القاکننده UGT1A4
- تشدید اثرات ترومبوژنیک
- اثرات بر تولید/ متابولیسم هورمون تیروئید


تداخلات رده X (پرهیز):
آناسترازول، دی هیدرو اپی اندوسترون، اگزمستان، هِمین، ایندیوم 111 کاپرومب پندتید، لاسمیدیتان، اسپمیفن

کاهش اثرات داروها توسط استرادیول والرات (سیستمیک):
آناسترازول، داروهای ضد انعقاد، داروهای ضد دیابت، چنودیول، کوزینتروپین، اگزمستان، همین، هیالورونیداز، ایندیوم 111 کاپرومب پندتید، لاموترژین، اسپمیفن، سوماتروپین، فرآورده‌های تیروئید، اورسودیول

کاهش اثرات استرادیول والرات (سیستمیک) توسط داروها:
القاکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، دابرافنیب، دفراسیروکس، انزالوتامید، اردافیتینیب، ایووسیدنیب، میتوتان، مهارکننده‌های P-gp/ABCB1، ساریلومب، سیلتوکسیمب، تیپراناویر، توسیلیزومب

افزایش اثرات داروها توسط استرادیول والرات (سیستمیک):
آجمالین، ایمونوگلوبولین سیاه‌زخم (انسانی)، مهارکننده‌های C1، کلوزاپین، کورتیکواستروئید ها (سیستمیک)، دانترولن، ایمونوگلوبولین، لنالیدومید، میواکوریوم، اسپمیفن، روپینیرول، سوکسینیل کولین، تالیدومید، مشتقات تئوفیلین، تیپراناویر، تیزانیدین

افزایش اثرات استرادیول والرات (سیستمیک) توسط داروها:
آسکوربیک اسید، مهارکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، دی هیدرو اپی اندوسترون، اردافیتینیب، گیاهان (با خاصیت استروژنی)، لاسمیدیتان، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی (COX-2 انتخابی)، مهارکننده‌های P-gp/ABCB1، پومالیدومید، رانولازین

تداخلات با غذا:
میزان جذب فولیک اسید ممکن است کاهش یابد.

هشدار ها استرادیول والرات

1. مصرف طولاني مدت استروژن ها به تنهايي خطر بروز سرطان آندومتر را افزايش مي دهد.
2. در بيماري هايي نظير ميگرن، زيادي فشار خون، آسم، صرع، ترومبوفلبيت مزمن يا سابقه آن، زيادي چربي خون، بيماري مثانه، وجود ندول يا بيماري فيبروكيستيك پستان، با احتياط تجويز گردد.
3. استراديول ممكن است اندازه فيبروئيدهاي رحمي را افزايش داده و آندومتريوز را تشديد نمايد.
4. در بيماراني كه قبلاً مبتلا به سرطان آندومتر بوده و درمان شده اند، با احتياط تجويز شود.

توصیه های دارویی استرادیول والرات

1. مصرف استراديول در كودكان، بسته شدن اپي فيز استخوان را تسريع مي نمايد. لذا در كساني كه رشد آنها هنوز كامل نشده با احتياط به كار رود.
2. هيپرپلازي لثه و ايجاد يا تشديد ژنريويت و التهاب لثه ممكن است به وسيله استروژن ها ايجاد گردد. لذا تميز كردن و كنترل توليد پلاك هاي دندان اين عارضه را به حداقل كاهش مي دهد.
3. در صورت بروز اختلال تنفسي، اختلال در تكلم يا جهت يابي، درد در سينه يا كتف، كاهش بينايي يا سردرد شديدو نيز وجود توده در پستان و زرد شدن چشم ها يا پوست سريعاً به پزشك مراجعه شود.
4. براي كاهش عوارض گوارشي بهتر است دارو همراه يا بلافاصله بعد از غذا مصرف شود.
5. در صورت مصرف طولاني مدت دارو، معاينات پستان، بيوپسي آندومتر و آزمون اعمال كبد مرتباً انجام شود.