استرادیول والرات چیست و برای چه مواردی استفاده می شود؟

قرص واژینال جیناتی محصول شرکت آتی فارمد

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف استرادیول والرات

استراديول به عنوان هورمون درمانی در كمبود هورمون ايستروژن و نيز در حالاتي نظير هيپوگوناديسم، واژينيت آتروفيك، نارسايي اوليه تخمداني، درمان علائم وازوموتور دوران يائسگي و پيشگيري از استئوپروز يائسگي به كار مي رود. اين دارو همچنين ممكن است در درمان خونريزي رحمي، سرطان پستان يا پروستات مصرف گردد.

مکانیسم اثر استرادیول والرات

• استروژن‌ها مسئول تکامل و نگهداری دستگاه تولیدمثل زنانه و ویژگی‌های جنسی ثانویه هستند.
• استرادیول، اصلی‌ترین استروژن داخل سلولی انسان است و در سطح گیرنده های استروژنی، قدرت بیشتری نسبت به استرون و استریول دارد؛ همچنین اصلی‌ترین استروژنی است که قبل از یائسگی ترشح می‌شود. پس از یائسگی، استرون و استرون سولفات بیشتر تولید می‌شوند.
• استروژن‌ها با ایجاد فیدبک منفی، ترشح هورمون‌های گنادوتروپین، LH و FSH از هیپوفیز را تنظیم می‌کنند؛ هورمون درمانی باعث کاهش سطوح بالای این هورمون‌ها در زنان یائسه می‌شود.

فارماکوکینتیک استرادیول والرات

استراديول از راه دستگاه گوارش به خوبي جذب مي شود و سريعاً دركبد به متابوليت هايي با فعاليت كمتر از استروژن و استراديول تبديل شده به سراسر بدن میرسدو با نيمه عمر حدود يك ساعت عمدتاً از راه ادرار دفع مي گردد.

منع مصرف استرادیول والرات

استراديول در مواردي چون وجود يا احتمال سرطان پستان به جز موارد انتخابي براي برخی شرایط، تومور هاي وابسته به هورمون و يا احتمال وجود آن،سکته ها، بارداري، خونريزي هاي ناشناخته و غير معمول دستگاه تناسلي، ترومبوفلبيت فعال، اختلالات ترومبوآمبوليك و بيماري هاي حاد كبدي نبايد مصرف شود.

مصرف در بارداری و شیردهی استرادیول والرات

• استروژن‌ها برای بارداری توصیه نمی‌شوند.
• استروژن و پروژستین‌ها و متابولیت‌های آن‌ها در شیر مادر ترشح می‌شوند . این هورمون‌ها ممکن است تولید شیر را کاهش دهند و تجویز بر عهده پزشک معالج میباشد.

عوارض جانبی استرادیول والرات

شایع (>10%)

• قلبی-عروقی: ادم
• تناسلی-سینه: لکه‌بینی، حساسیت یا درد سینه، ماستالژی، کاندیدیاز واژن
• گوارشی: درد شکم
• سیستم عصبی: سردرد، افسردگی
• عضلانی-اسکلتی: درد مفصل و کمر
• محلی: قرمزی یا تحریک محل مصرف
• تنفسی: سرماخوردگی، سینوزیت

متوسط (1-10%)

• فشار خون: خفیف تا متوسط
• پوست: آکنه، خارش، راش
• متابولیک: گر گرفتگی، افزایش وزن، خونریزی بین قاعدگی
• تناسلی-ادراری: خونریزی غیرطبیعی، درد رحم، ترشحات، میکوز واژینال
• عضلانی-اسکلتی: درد اندام و گردن
• سیستم عصبی: اضطراب، سرگیجه، خستگی، میگرن
• تنفسی: برونشیت، علائم شبه آنفولانزا

تداخلات دارویی استرادیول والرات

تداخلات مهم که باید از آنها اجتناب شود (Risk X – Avoid)

• آناسترازول و اکزمستان

• فزولینتانت، اسپمیفن، رالوکسيفن، ترانگزامیک اسید، همین

• افزایش اثر یا عوارض: بصورت کلی روی داروهای قلبی، کورتیکواستروئیدها، کلروپروتیکسین، ملاتونین، سوکسینیل کولین، تاکرولیموس، پروتئاز اینهیبیتورها
• کاهش اثر درمانی: لاموتریژین، داروهای ضد دیابت، چنودیول، هیلارونیداز، داروهای موثر بر تیروئید، اورسودیول
• افزایش خطر ترومبوژنیک: داروهای ایمونوگلوبولین، لنالیدوماید، پومالیدوماید، تالیدوماید

تداخلات نیازمند اصلاح درمان (Risk D – Consider Therapy Modification)

• آزمون‌های تشخیصی Cosyntropin، Indium 111 Capromab Pendetide، Metyrapone، تیازانیدین در صورت مصرف همزمان با CYP1A2 inhibitors ضعیف
• آنالوگ‌های هورمون رشد: ممکن است نیاز به افزایش دوز باشد.
• Fusidic Acid : در صورت نیاز، با مانیتورینگ دقیق

تداخلات با غذا:

• میزان جذب فولیک اسید ممکن است کاهش یابد.

هشدار ها استرادیول والرات

• مصرف طولاني مدت استروژن ها به تنهايي خطر بروز سرطان آندومتر را افزايش مي دهد.
• در بيماري هايي نظير ميگرن، پورفیری، لوپوس،کم کاری پاراتیروئید،اختلالات کبدی، احتباس مایعات و زيادي فشار خون، آسم، صرع، ترومبوفلبيت مزمن يا سابقه آن، زيادي چربي خون، بيماري مثانه، وجود ندول يا بيماري فيبروكيستيك پستان، با احتياط تجويز گردد.
• استراديول ممكن است اندازه فيبروئيدهاي رحمي را افزايش داده و آندومتريوز را تشديد نمايد در بيماراني كه قبلاً مبتلا به سرطان آندومتر بوده و درمان شده اند، با احتياط تجويز شود.
• اندازه گیری و مانیتور لیپید پروفایل بهتر است انجام شود.

توصیه های دارویی استرادیول والرات

• در صورت بروز اختلال تنفسي، اختلال در تكلم يا جهت يابي، درد در سينه يا كتف، كاهش بينايي يا سردرد شديدو نيز وجود توده در پستان و زرد شدن چشم ها يا پوست سريعاً به پزشك مراجعه شود.
• براي كاهش عوارض گوارشي بهتر است دارو همراه يا بلافاصله بعد از غذا مصرف شود.
• در صورت مصرف طولاني مدت دارو، معاينات پستان، بيوپسي آندومتر و آزمون عملکرد كبد مرتباً انجام شود.