لابتالول چیست و برای چه مواردی استفاده می شود؟

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف لابتالول

موارد مصرف:
-درمان پرفشاری خون متوسط تا شدید
-فرم تزریقی در درمان پرفشاری خون شدید از قبیل پرفشاری خون اورژانسی بکار می رود.
موارد مصرف Unlabaled:
-پرفشاری خون در کودکان
-کنترل پراکلامپسی
-پرفشاری خون شدید در حاملگی
-پرفشاری خون ناشی از سکته حاد ایسکمیک

مکانیسم اثر لابتالول

- محل گیرنده های آلفا 1 و بتا 1 و بتا 2 آدرنرژیک را بلوکه می کند. افزایش رنین را مهار می کند. نسبت مهار آلفا به بتا به روش تجویز بستگی دارد: خوراکی 1:3 ، وریدی 1:6

فارماکوکینتیک لابتالول

-شروع اثر: خوراکی - 20 دقیقه تا 2 ساعت -، وریدی 5-2 دقیقه
-پیک اثر: خوراکی 4-1 ساعت ، وریدی ( 15-5 دقیقه )
-طول اثر: کنترل فشار خون: خوراکی ( 12-8 ساعت، وابسته به دوز )، وریدی ( 18-2 ساعت، وابسته به دوز ). بستگی به دوزهای تکی یا چند دوز متوالی 0.25-0.5 میلی گرم بر کیلوگرم با دوز تجمعی ماکزیمم 3.25 میلی گرم بر کیلوگرم دارد
-جذب: کامل
-توزیع: بزرگسالان: Vd= 3-16 L/kg متوسط ˂9.4 L/kg ، تاحدودی محلول در چربی است و می تواند وارد مغز شود.
-اتصال به پروتئین: 50%
-متابولیسم: کبدی، عمدتا گلوکورونیده شدن، اثر عبور اول کبدی زیادی دارد.
-زیست دست یابی: خوراکی: 25% که با بیماری کبدی، افزایش سن و مصرف همزمان با سایمتیدین افزایش می یابد.
-نیمه عمر: خوراکی ( 8-6 ساعت )، I.V ( حدود 5/5 ساعت )
-زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: خوراکی ( 2-1 ساعت )
-دفع: ادرار ( 60-55% گلوکورونیده و کمتر از 1% بصورت تغییر نیافته )
-کلیرانس در جنین و نوزاد کاهش می یابد.

منع مصرف لابتالول

-حساسیت شدید به لابتالول یا سایر ترکیبات فرمولاسیون، برادی کاردی شدید، بلوک قلبی بیشتر از درجه اول ( بجز در بیماران با دستگاه تنظیم قلب مصنوعی فعال )، شوک کاردیوژنیک، آسم برونشیال، نارسایی قلبی غیر جبرانی، شرایطی مرتبط با کاهش فشار شدید و طولانی مدت

عوارض جانبی لابتالول

*
عوارض شایع (%10<):
قلبی عروقی: افت فشارخون وضعیتی
سیستم اعصاب مرکزی: سرگیجه، خستگی
گوارشی: تهوع
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: ادم، گرگرفتگی، افت فشارخون، آریتمی بطنی
سیستم اعصاب مرکزی: خواب رفتگی اندام، خواب آلودگی، خمیازه، سردرد، هیپوستری (اختلال حس لامسه)
پوستی: افزایش تعریق، خارش، راش پوستی
گوارشی: سوء هاضمه، استفراغ، اختلال چشایی
ادراری تناسلی: اختلال انزال، ضعف جنسی
کبدی: افزایش سطح سرمی آنزیم های ترانس آمیناز
عصبی، عضلانی و اسکلتی: سستی
چشمی: اختلالات بینایی
کلیوی: افزایش BUN، افزایش کراتینین سرم
تنفسی: احتقان بینی، تنگی نفس، خس خس سینه

تداخلات دارویی لابتالول

*مشخصات کلی تداخلات:
- مهارکننده CYP2D6 (ضعیف)
- عامل ضد فشارخون
- تشدید برادی کاردی
- تشدید هایپرگلیسمی
- تشدید هیپوگلیسمی
- افزایش فاصله PR
- تداخل با اثر آنالوگ‌های نوراپی نفرین رادیو نشان شده

تداخلات رده X (پرهیز):
آگونیست های گیرنده بتا ۲، برومپریدول، اتوفیلین، فکسینیدازول، فلوکتافنین، فرآورده‌های رادیو دارویی آیوبنگوان، ریواستیگمین

کاهش اثرات داروها توسط لابتالول:
آگونیست های گیرنده بتا ۲، اپی نفرین (نازال، استنشاقی دهانی، راسمیک و سیستمیک)، اتوفیلین، فراورده‌های رادیو دارویی آیوبنگوان، مشتقات تئوفیلین

کاهش اثرات داروها توسط داروها:
آمفتامین‌ها، باربیتورات ها، بریگاتینیب، برومپریدول، دکس متیل‌فنیدات، گیاهان (با خاصیت افزاینده فشارخون)، متیل‌فنیدات، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی، مشتقات ریفامایسین، یوهیمبین

افزایش اثرات داروها توسط لابتالول:
آلفا 1 بلاکرها، آگونیست های آلفا ۲، آمیفوستین، داروهای ضد سایکوز (فنوتیازین ها)، داروهای ضد سایکوز (نسل دوم [آتیپیکال])، عوامل ایجادکننده برادی کاردی، برومپریدول، بوپیواکائین، گلیکوزیدهای قلبی، سریتینیب، آگونیست های کولینرژیک، دیسوپیرامید، دولوکستین، مشتقات ارگوت، فکسینیدازول، فینگولیمود، عصاره گرده گیاهان آلرژی‌زا (عصاره 5 علف)، داروهای کاهنده فشارخون، انسولین‌ها، ایوابرادین، لاکوزامید، فراورده‌های حاوی لوودوپا، لیدوکائین (موضعی و سیستمیک)، مپیواکائین، متاکولین، نیتروپروسید، فولکودین، سیپونیمود، استریپنتول

افزایش اثرات لابتالول توسط داروها:
مهارکننده‌های استیل کولین استراز، آلفوزوسین، آگونیست های آلفا ۲، آمینوکینولین ها (ضد مالاریا)، آمیودارون، داروهای ضد سایکوز (فنوتیازین ها)، باربیتورات ها، بنپریدول، بریگاتینیب، بریمونیدین (موضعی)، مسدود کننده‌های کانال کلسیمی (غیردی‌هیدروپیریدینی)، دیازوکسید، دی‌پیریدامول، دیسوپیرامید، دروندارون، فلوکتافنین، گیاهان (با خاصیت کاهنده فشارخون)، لورمتازپام، متوکسی فلوران، میدودرین، مولسی‌دومین، نفتوپیدیل، نیسرگولین، نیکوراندیل، نیفدیپین، اوبینوتوزومب، اوپیوئیدها (آنیلیدوپیپریدین)، پنتوکسی فیلین، مهارکننده‌های فسفودی استراز ۵، پروپافنون، آنالوگ‌های پروستاسیکلین، کیناگولید، رگورافنیب، رزرپین، ریواستیگمین، روکسولیتینیب، ترلیپرسین، توفاسیتینیب

تداخل با غذا:
غلظت سرمی لابتالول در صورت مصرف همراه با غذا می‌تواند افزایش یابد.
راه‌کار: با غذا مصرف شود.

هشدار ها لابتالول

-شرایطی مانند سندروم سینوس بیمار را قبل از شروع درمان بررسی نمایید.
-کاهش فشار علامت دار با یا بدون سنکوپ ممکن است در اثر مصرف لابتالول رخ دهد.
-بیماران باید از رانندگی یا سایر اعمال نیازمند هوشیاری کامل در شروع درمان خودداری کنند.
- کاهش فشار ارتوستاتیک با تزریق وریدی می تواند دیده شود ( بایستی تا 3 ساعت بصورت دراز کشیده باقی بماند )
-در اختلال کلیوی با احتیاط مصرف شود.
-در بیماران مبتلا به دیابت با احتیاط مصرف شود. ممکن است هایپوگلایسمی را تشدید کرده یا علائم را بپوشاند.
-برادی کاردی در افراد مسن شیوع بیشتری دارد و کاهش دوز ضروری است.
-آزاد شدن انسولین در پاسخ به هایپرگلایسمی را می تواند کاهش دهد. دوز داروهای ضد دیابت ممکن است نیاز به تنظیم مجدد داشته باشند.
-ممکن است علائم هایپرتیروئیدی مانند تاکی کاردی را بپوشاند.
-دفع لابتالول در افراد مسن کاهش می یابد لذا دوزهای نگهدارنده بایستی کاهش یابد.
-در نارسایی جبرانی قلب با احتیاط فراوان مصرف شده و بطور مرتب کنترل گردد.
-درمان با بتابلاکرها نباید بطور ناگهانی قطع شود ( بخصوص در بیماران مبتلا به CAD )
-در مصرف همزمان دیگوگسین، وراپامیل و دیلتیازم به علت بروز برادی کاردی و بلوک قلبی با احتیاط مصرف شود.
-در بیماران دریافت کننده داروهای بی هوشی تنفسی به علت سرکوب انقباضات قلبی با احتیاط مصرف شود.
-بیماران مبتلا به اسپاسم مجاری تنفسی نباید از بتابلاکرها استفاده کنند و در صورت تجویز بایستی به دقت کنترل شوند.
- در بیماران مبتلا به میاستنی گراویس یا بیماری های روانی با احتیاط مصرف شود ( می تواند منجر به سرکوب CNS و یا بدتر شدن آن گردد )
-می تواند منجر به بدتر شدن بیماری هایی نظیر PVD و رینود گردد.
-می تواند پسوریازیس را ایجاد یا بدتر کند.
-لابتالول می تواند در فئوکروموسیتوما، فشار خون را کاهش دهد اما برخی از بیماران اثر متضاد افزایش دهندگی فشار خون را تجربه کرده اند.

توصیه های دارویی لابتالول

- دوز اولیه با سرعت 10mg/minute بصورت داخل وریدی تجویز شده و در صورت نیاز ادامه یابد.