آپراکلونیدین چیست و برای چه مواردی استفاده می شود؟

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف آپراکلونیدین

-موارد افزایش فشار داخلی چشم:
گلوکوم با زاویه باز
گلوکوم با زاویه بسته
-پیشگیری و‌درمان افزایش فشار داخل چشم پس از جراحی و لیزر

آپراکلونیدین یک داروی چشمی و آگونیست گیرنده‌ی آلفا ۲ می‌باشد که در موارد افزایش فشار داخلی چشم تجویز می‌شود.

این دارو با نام تجاری آیوپیدین معروف می‌باشد و به صورت قطره‌ی چشمی ۰/۵ و ۱درصد عرضه می‌شود.
قطره ی ۰/۵درصد به صورت کوتاه مدت به عنوان درمان کمکی در افرادی که‌نیاز به کاهش فشارچشمی دارند استفاده می‌شود و قطره‌ی یک درصد جهت پیشگیری و درمان افزایش فشارچشمی پس از جراحی های چشمی / لیزر و به صورت بدون برچسب در موارد حاد گلوکوم زاویه بسته، زمانی که بیمار دسترسی به چشم‌پزشک ندارد(بیشتر از یک ساعت)، تجویز می‌شود.

مکانیسم اثر آپراکلونیدین

آپراکلونیدین یک عامل آلفا آدرنرژیک قوی شبیه به کلونیدین است که نسبتاً برای گیرنده های آلفا۲ انتخابی عمل می‌کند اما برخی از اتصالات به گیرنده های آلفا-۱ را حفظ می کند.
به نظر می رسد که مصرف آپراکلونیدین منجر به کاهش تشکیل زلالیه می‌شود.
نفوذ آن از طریق سد خونی مغزی قطبی تر از کلونیدین است که باعث می‌شود نفوذ آن به سد خونی مغزی کاهش یابد و درنتیجه اثرات دارویی آن بیشتر به صورت محیطی اعمال شود.

فارماکوکینتیک آپراکلونیدین

متابولیسم: نامشخص
شروع اثر: ۱ساعت
پیک اثر: کاهش فشار داخل چشم:۳تا۵ساعت
نیمه عمر حذف، سیستمیک: محلول ۰/۵درصد: ۸ساعت

منع مصرف آپراکلونیدین

-سابقه حساسیت به آپراکلونیدین، کلونیدین یا هریک از اجزای فرمولاسیون
-مصرف همزمان داروهای مهارکننده‌ی مونوآمین اکسیداز(در ض۴روز اخیر)
-افراد زیر ۱۸سال

موارد احتیاط:
-افراد با نارسایی قلبی شدید یا خارج از کنترل
-سابقه سکته قلبی اخیر
-مشکلات عروق مغزی
-بیماری رینود
-ترومبوآنژیت اوبلیترانس
-نارسایی کبدی و نارسایی کلیوی مزمن
-سابقه‌ی واکنش‌های وازو‌واگال
-افراد با لنز تماسی
-افسردگی
-فشارخون خارج از کنترل

عوارض جانبی آپراکلونیدین

عوارض شایع:
خشکی دهان، احساس ناراحتی چشم، خارش چشم، هایپرمی چشمی، آریتمی قلبی، درد قفسه سینه، ادم صورت، ادم محیطی، رنگ پریدگی موضعی ملتحمه، سوزش چشم، تغییر بویایی، آتاکسی، افسردگی، سرگیجه، خواب‌آلودگی، سردرد، بی‌خوابی، احساس بیماری، اضطراب، پارستزی، درماتیت تماسی، درماتیت، یبوست، تغییر چشایی، تهوع، میالژی، ضعف، تاری دید، کونژنکتیویت، سندرم چشم خشک، ورم پلک، ترشح چشم، احساس جسم خارجی در چشم، ریزش اشک، آسم، خشکی بینی، دیس‌پنه، فارنژیت، رینیت

عوارض جدی:
فرسایش قرنیه، کراتیت، آریتمی، آسم، واکنش‌های حساسیتی

تداخلات دارویی آپراکلونیدین

مکانیسم کلی تداخلات:
نامشخص

منع مصرف همزمان(کنترا اندیکه):
میانسرین، مهارکنندگان مونوآمین‌اکسیداز

تداخلات ماژور:
‏IOBENGUANE I-131

افزایش اثرداروها توسط آپراکلونیدین:
تداخل معناداری گزارش نگردیده‌است.

داروهایی که سطح خونی آپراکلونیدین را بالا می برند:
مهارکنندگان مونوآمین‌اکسیداز

کاهش اثرات داروها توسط آپراکلونیدین:
تداخل معناداری گزارش نگردیده‌است.

داروهایی که سطح آپراکلونیدین را کاهش می دهند:
میانسرین، میرتازاپین، ضدافسردگی‌های سه حلقه‌ای


تداخل با غذا:
تداخل ندارد

توصیه های دارویی آپراکلونیدین

-وضعیت قلب و عروق بیمار به صورت دوره‌ای پایش شود.
-این دارو‌برای مصرف چشمی می‌باشد. و برای مصرف خوراکی یا تزریقی نمی‌باشد.
-نحوه صحیح مصرف قطره ۰/۵درصد:
برای جلوگیری از شستشوی داروهای قبلی، بین استفاده‌ی سایر داروهای چشمی با این قطره، ۵ دقیقه فاصله رعایت شود. پس از مصرف دارو، با فشار انگشت بر روی کیسه اشکی، جذب سیستمیک دارو و ورود به بینی و گلو کاهش می‌یابد.
-نحوه صحیح مصرف قطره ۱درصد: آیوپیدین یک درصد معمولا به صورت تک دوز تولید می‌شود.
برای هر نوبت از یک بسته جداگانه استفاده شود. پس از هر بار استفاده ظرف دور انداخته‌شود. هنگام درمان گلوکوم حاد با زاویه بسته، مصرف داروهای دیگر چشمی به مدت بیشتر از یک دقیقه فاصله داده شود.
-قطره ی آپراکلونیدین در دمای ۲تا۲۷درجه سانتی‌گراد قابل نگهداری است. از فریز کردن یا قرار دادن در معرض نور مستقیم خودداری شود.
-مصرف این دارو‌ ممکن است موجب خواب‌آلودگی و سرگیجه شود که می‌تواند فعالیت‌های فیزیکی یا ذهنی فرد را تحت تاثیر قرار دهد. تا زمانی که این اثرات باقی است، از کار با ابزارهای خطرناک و رانندگی خودداری شود.
-امکان بروز واکنش‌های آلرژیک وجود دارد که همراه با علائمی همچون هایپرمی، خارش، احساس ناراحتی، ریزش اشک، احساس جسم خارجی و ورم پلک می‌باشد.در صورت مشاهده‌ی این علائم لازم است مصرف دارو قطع شود.
-در افرادی که نارسایی کلیوی و کبدی دارند، وضعیت قلب و عروق بیمار به دقت پایش شود.
-بعضی از فرمولاسیون‌های این دارو حاوی بنزآلکونیوم می‌باشد. بنزآلکونیوم کلراید می‌تواند جذب لنز‌های نرم تماسی شود. لنزها پیش از مصرف از چشم خارج شوند و بعد مصرف دارو، پس از ۱۵دقیقه به چشم بازگردانده شود.
-اثر کاهندگی فشار چشمی در برخی بیماران ممکن است در طی زمان کاهش یابد. بیشتر بیماران مزایای آپراکلونیدین را در مدت کمتر از یک ماه تجربه می‌کنند. به همین خاطر لازم است به صورت منظم فشار داخل چشمی پایش شود.
-عوارض جانبی در مطالعات جانوری در دوران بارداری مشاهده شده است. در صورت نیاز به داروهای چشمی در دوران بارداری، باید از حداقل دوز موثر همراه با انسداد مجرای اشکی با فشار انگشت استفاده شود تا تماس احتمالی با جنین کاهش یابد.
-میزان ترشح آپراکلونیدین در شیرمادر مشخص نیست. بنا به توصیه‌ی کارخانه‌ی سازنده، مصرف قطره‌ی ۰/۵درصد در دوران شیردهی با احتیاط انجام شود و شیردهی در روزی که قطره‌ی یک درصد استفاده می‌شود، متوقف شود.
-بیمارانی را که دچار کاهش شدید فشار داخل چشم می‌شوند، به دقت تحت نظر قرار بگیرند.
-میدان‌های بینایی به صورت منظم و دوره‌ای برای بیماران گلوکومی که تحت درمان پزشکی با حداکثر دوز قابل تحمل محلول 0.5٪ برای به تاخیر انداختن جراحی هستند، ارزیابی شود.
-وضعیت روحی و افسردگی در بیماران مبتلا به افسردگی، پایش شود.
-فشار داخلی چشم ۳۰تا۶۰دقیقه پس از مصرف محلول ۱ درصد در موارد حاد گلوکوم زاویه بسته، اندازه گیری شود.