دفلازاکورت چیست و برای چه مواردی استفاده می شود؟

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف دفلازاکورت

‎این دارو یک کورتیکواستروئید سیستمیک می باشد که به عنوان ضد التهاب در مواردی که پاسخ به کورتون درمانی مثبت می باشد قابل استفاده است .
‎مورد اصلی مصرف این دارو در بیماری DMD- Duchenne Muscular Dystrophy می باشد .

مکانیسم اثر دفلازاکورت

مکانیسم اثر اصلی ناشناخته است اما با کنترل سنتز پروتئین ، سرکوب حرکت لولوکسیت ها و فیبروبلاست ها و معکوس کردن نفوذپذیری مویرگی و تثبیت لیزوزوم ها داخل سلول و در کلام ساده تر با سرکوب سیستم ایمنی بدن کمک به کاهش التهاب می کند .

فارماکوکینتیک دفلازاکورت

‎فارماکوکینتیک:
‎نیمه عمر این دارو 1.1-1.9 ساعت می باشد و عمده ی دفع این دارو از راه کلیوی می باشد .
‎متابولیسم کبدی توسط آنزیم cyp3A4 دارد. اين محصول در واقع به صورت پیش دارو می باشد که پس از متابولیسم کبدی تبدیل به متابولیت فعال دارو می گردد.

منع مصرف دفلازاکورت

-حساسیت به کورتیکواستروئید ها

عوارض جانبی دفلازاکورت

*عوارض شایع (%10<):
پوستی: قرمزی
غدد درون ریز و متابولیسم: ظاهر شبه کوشینگ، هیرسوتیسم (پرمویی)، افزایش وزن، چاقی
گوارشی: درد شکمی (شامل درد ناحیه فوقانی شکم)، افزایش اشتها
ادراری تناسلی: پولاکیوریا (تکرر ادرار کودکان)
تنفسی: سرفه، عفونت مجاری تنفسی فوقانی
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: آریتمی قلبی
سیستم اعصاب مرکزی: تحریک پذیری، رفتار غیرطبیعی، آژیتاسیون سایکوموتور، رفتار تهاجمی، افسردگی، سرگیجه، اختلال عاطفی، احساسات ناپایدار، گرما زدگی، هایپرتونی (مثانه هایپرتونیک)، بی خوابی، تغییرات خلق، اختلالات خواب
پوستی: راش پوستی، استریای آتروفیک، ضایعات شبیه آکنه، آکنه ولگاریس، ریزش مو، زرد زخم
غدد درون ریز و متابولیسم: پیدایش گلوکز در ادرار، گرگرفتگی، عطش
گوارشی: یبوست، ناراحتی شکمی، تهوع، سوء هاضمه، بیماری گوارشی
ادراری تناسلی: سوزش ادرار، درد بیضه، عفونت مجاری ادراری، تغییر رنگ ادرار
هماتولوژی و انکولوژی: کبودی
عفونی: آنفولانزا، آبسه دندان، عفونت ویروسی
عصبی، عضلانی و اسکلتی: کمردرد، آسیب کمر، درد دست و پا، اسپاسم عضلانی، درد عضلانی، گردن درد
چشمی: گل مژه، افزایش تولید اشک
گوشی: التهاب گوش خارجی
تنفسی: نازوفارنژیت، آبریزش بینی، خون دماغ، هیپوونتیلاسیون (کاهش تعداد تنفس)، فارنژیت
متفرقه: تب، صدمات غیر مترقبه (صورت)، توده (گردن)
سایر عوارض (درصد نامشخص):
سیستم اعصاب مرکزی: ضعف عضلانی (ناشی از مصرف طولانی مدت)
عصبی، عضلانی و اسکلتی: شکستگی استخوان (استخوان های بلند شامل استخوان نازک نی و شکستگی گرین استیک)، کاهش تراکم استخوان، استئوپنی (ناشی از مصرف طولانی مدت)، بیماری تاندون (ناشی از مصرف طولانی مدت)

تداخلات دارویی دفلازاکورت

*مشخصات کلی تداخلات:
- سوبسترای 11 بتا هیدروکسی ‌استروئید دهیدروژناز تیپ 1
- سوبسترای CYP3A4
- سوبسترای P-gp
- اثر بر نتایج تست تشخیصی هورمون رشد
- افزایش خطر خونریزی یا آسیب به مخاط دستگاه گوارش
- تشدید هایپرگلایسمی
- تشدید هیپوکالمی
- تشدید اثرات سرکوب‌کننده سیستم ایمنی
- کاهش‌ آستانه‌ی تشنج

تداخلات رده X (پرهیز):
آلدسلوکین، ب.ث.ژ (داخل مثانه‌ای)، کلادریبین، کانیواپتان، القاکننده‌های قوی و متوسط CYP3A4، دسموپرسین، فکسینیدازول، فوزیدیک اسید (سیستمیک)، آب گریپ‌فروت، ایدلالیزیب، ایندیوم 111 کاپرومب پندتید، ماسیمورلین، میفامورتید، میفپریستون، ناتالیزومب، پیمکرولیموس، تاکرولیموس (موضعی)، یوپاداسیتینیب

کاهش اثرات داروها توسط دفلازاکورت:
آلدسلوکین، داروهای ضد دیابت، آکسیکابتاژن سیلولیوسل، ب.ث.ژ (داخل مثانه‌ای)، کلسی‌تریول (سیستمیک)، تست پوستی کوکسیکوئید ایمیت، کورتیکورلین، کوزینتروپین، هیالورونیداز، ایندیوم 111 کاپرومب پندتید، ایزونیازید، ماسیمورلین، میفامورتید، نیوولومب، پیدوتیمود، سالیسیلات ها، سیپولوسل-تی، سوماتروپین، تاکرولیموس (سیستمیک)، ترتوموتید، تیزاجنلکلوسل، داروهای درمان کننده اختلالات چرخه اوره، واکسن ها (زنده)، واکسن ها (غیرفعال)

کاهش اثرات دفلازاکورت توسط داروها:
آنتی‌اسیدها، رزین‌های باند شونده با اسیدهای صفراوی، القاکننده‌های قوی و متوسط CYP3A4، دفراسیروکس، اکیناسه، اردافتینیب، ایووسیدنیب، میفپریستون، ساریلومب، سیلتوکسیمب، توسیلیزومب

افزایش اثرات داروها توسط دفلازاکورت:
مهارکننده‌های استیل کولین استراز، آمفوتریسین بی، آندروژن ها، باریستینیب، دفراسیروکس، دسیرودین، دسموپرسین، فکسینیدازول، فینگولیمود، لفلونامید، دیورتیک های لوپ، ناتالیزومب، نیکوراندیل، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی (غیراختصاصی و ویژه COX2)، کینولون ها، ریتودرین، سارگراموستیم، سیپونیمود، تیازید و دیورتیک های شبه تیازید، توفاسیتینیب، یوپاداسیتینیب، واکسن ها (زنده)، وارفارین

افزایش اثرات دفلازاکورت توسط داروها:
اپرپیتانت، کلادریبین، کلوفازیمین، کانیواپتان، مهارکننده‌های قوی و متوسط CYP3A4، دنوزومب، اردافتینیب، مشتقات استروژن، فوس اپرپیتانت، فوزیدیک اسید (سیستمیک)، آب گریپ‌فروت، ایدلالیزیب، اینداکاترول، لاروترکتینیب، میفپریستون، مسدودکننده‌های عصبی عضلانی غیر دپلاریزان، اوکرلیزومب، پالبوسیکلیب، پیمکرولیموس، روفلومیلاست، سالیسیلات ها، سیمپرویر، استریپنتول، تاکرولیموس (موضعی)، تراستوزومب


تداخل با غذا:
آب گریپ‌فروت ممکن است متابولیت فعال دارو را افزایش دهد.
راهکار: با آب گریپ‌فروت مصرف نشود.

هشدار ها دفلازاکورت

هشدار ها:
‎-در صورت نیاز به هرگونه واکسیناسیون یا انجام اخیر واکسیناسیون ، حتما پزشک در جریان مصرف این دارو قرار گیرد .
‎-قطع دارو به تدریج وتوسط پزشک صورت پذیرد.
‎-معاینات و آزمایشات دوره ای مورد نیاز جهت پیگیری عوارض ناشی از دارو مانند عفونت ، بیماری چشمی ، قلبی ، پوکی استخوان و...

توصیه های دارویی دفلازاکورت

نکته: قطع این دارو باید به صورت تدریجی و تحت نظر پزشک باشد و در غیر این صورت عوارض نامناسبی برای بیمار در بر خواهد داشت.
موارد احتیاط :
‎-در کودکان و نوجوانان با احتیاط تجویز گردد.
‎-در افراد با نقص ایمنی ، عفونت فعال یا مستعد عفونت
‎-مبتلایان به فشار خون ، بیماری های قلبی ، دیابت بیماری های گوارشی خصوصا زخم گوارشی یا افراد مستعد پارگی روده ، بیماری های روانی یا سابقه ی تشنج ، بیماری های چشمی خصوصا التهاب اعصاب چشم ، اختلالات تیروئید ، پوکی استخوان و افراد مستعد ترومبوآمبولی