فلکایینید چیست و برای چه مواردی استفاده می شود؟

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف فلکایینید

داروی فلکائینید از گروه آنتی آریتمی های IC می باشد که جهت درمان آریتمی های شدید بطنی علامت دار همانند تاکی کاردی بطنی پایدار، PVC و تاکی کاردی بطنی غیر پایدار که به دیگر درمان ها پاسخ نداده و همچنین برای درمان آریتمی شدید فوق بطنی علامت دار مورد استفاده قرار می گیرد. فلکائینید به صورت خوراکی یا داخل وریدی به فرم استات تجویز می گردد. درمان باید در بیمارستان آغاز شود و محدوده غلظت پلاسمایی درمانی توصیه شده بین 200 تا 1000 نانوگرم در میلی لیتر می باشد.

مکانیسم اثر فلکایینید

فلکائینید یک داروی با اثر اینوتروپیک منفی و فعالیت بی حس کنندگی موضعی است. این دارو هدایت٬ تحریک پذیری و خودکاری قلب را از طریق آهسته کردن هدایت دهلیزی٬ داخل بطنی٬ گره دهلیزی-بطنی و رشته های هیس-پورکنژ کاهش می دهد.

فارماکوکینتیک فلکایینید

فلکائینید تقریباً به طور کامل بعد از تجویز خوراکی جذب می گردد و تحت مسیر اول متابولیسم کبدی به طور گسترده قرار نمی گیرد. اگرچه میزان جذب تحت تأثیر غذا یا آنتی اسید نیست ولی شیر می تواند جذب آن در نوزادان را مهار کند. فلکائینید به 2 متابولیسم تبدیل می شود: M-O-dealkylated flecainide و M-O-dealkylated Lactam که ممکن است هر دو مورد دارای مقداری فعالیت باشند. متابولیسم این دارو سیتوکروم 450 P و ایزوآنزیم CYP2D6 را درگیر می کند. فلکائینید عمدتاً در ادرار دفع می گردد که حدود 30% به صورت داروی تغییر نکرده و باقی به صورت متابولیت های دفعی می باشد. حدود 5% از طریق مدفوع دفع می گردد. در اختلالات کلیوی، نارسایی قلبی و ادرار قلیایی میزان دفع فلکائینید کاهش می یابد. همودیالیز تنها 1% از دوز تجویزی خوراکی را به صورت فرم تغییر نکرده دارو برداشت می کند. محدوده غلظت پلاسمایی درمانی دارو بین 200 تا 1000 نانوگرم در میلی لیتر مورد قبول واقع شده است. نیمه عمر حذف آن حدود 20 ساعت می باشد و نزدیک به 40% به پروتئین های پلاسما چسبندگی دارد. فلکائینید از جفت عبور می کند و در شیر مادر توزیع می گردد.

منع مصرف فلکایینید

فلکائینید در موارد وجود حساسیت٬ شوک کاردیوژنیک٬ بلوک درجه ۲ و ۳ گره دهلیزی٬ سابقه نارسایی احتقانی قلب و سکته قلبی و در بیماران مبتلا به فلوتر یا فیبریلاسیون دهلیزی نباید مصرف شود

عوارض جانبی فلکایینید

*
عوارض شایع (%10<):
سیستم اعصاب مرکزی: سرگیجه
چشمی: اختلالات بینایی
تنفسی: تنگس نفس
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: تپش قلب، درد قفسه سینه، ادم، تاکی کاردی، پروآریتمی، اختلال عملکرد گره سینوسی، سنکوپ
سیستم اعصاب مرکزی: سردرد، خستگی، عصبانیت، تب، کسالت، هیپوستزی (اختلال حس لامسه)، فلجی، آتاکسی، سرگیجه، خواب آلودگی، وزوز گوش، اضطراب، بی خوابی، افسردگی
پوستی: راش
گوارشی: تهوع، یبوست، درد شکمی، بی اشتهایی، اسهال
عصبی، عضلانی و اسکلتی: لرزش، ضعف، خواب رفتگی اندام
چشمی: دوبینی، تاری دید
سایر عوارض (%1>، مهم یا تهدید کننده حیات):
برادی کاردی، افزایش متناقض سرعت بطنی در فیبریلاسیون/ فلوتر دهلیزی، بلوک قلبی، افزایش فاصله P-R و QRS، آریتمی بطنی، نارسایی احتقانی قلبی، گرگرفتگی، بلوک دهلیزی بطنی، آنژین، افزایش فشارخون، افت فشارخون، فراموشی، گیجی، کاهش میل جنسی، زوال شخصیت، سرخوشی، آپاتی (بی اعتنایی)، عصبانیت، پرش عضلات، نوروپاتی، ضعف، اختلال چشایی، کهیر، درماتیت اکسفولیاتیو، خارش، ریزش مو، نفخ، خشکی دهان، دیسکرازی خونی، احتمال انقص عملکرد کبدی، خواب رفتگی اندام، درد چشم، هراس از نور، برونکواسپاسم، التهاب ریه، تورم لب/ زبان/ دهان، درد مفاصل، درد عضلات، پر ادراری، احتباس ادرار، لکوپنی، گرانولوسیتوپنی، ترومبوسیتوپنی، طعم فلزی دهان، تغییر در آستانه تحریک

تداخلات دارویی فلکایینید

*مشخصات کلی تداخلات:
- سوبسترای CYP1A2
- سوبسترای CYP2D6
- افزایش فاصله QT (شناخته‌شده)
- ترکیبات حساس به pH ادرار

تداخلات رده X (پرهیز):
آسوناپرویر، فکسینیدازول، فوسامپرناویر، پیموزاید، ریتوناویر، تیپراناویر

کاهش اثرات داروها توسط فلکاینید:
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.

کاهش اثرات فلکاینید توسط داروها:
اتراویرین، پگ اینترفرون آلفا-2b، سدیم بی‌کربنات، تنباکو (دود کردن)

افزایش اثرات داروها توسط فلکاینید:
دیگوکسین، دمپریدون، هالوپریدول، لاکوزامید، اندانسترون، پنتامیدین (سیستمیک)، پیندولول، داروهای ضدافسردگی طولانی کننده QT (با خطر متوسط)، داروهای ضد سایکوز طولانی کننده QT (با خطر متوسط)، داروهای آنتی آریتمی کلاس IC طولانی کننده QT (با خطر متوسط)، مهارکننده‌های کیناز طولانی کننده QT (با خطر متوسط)، مهارکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4 طولانی کننده QT (با خطر متوسط)

افزایش اثرات فلکاینید توسط داروها:
آمیودارون، آمیسولپرید (خوراکی)، فرآورده‌های ترکیبی ضدویروس هپاتیت سی، آسوناپرویر، مهارکننده‌های کربنیک انهیدراز، کوبیسیستات، مهارکننده‌های متوسط و قوی CYP2D6، فکسینیدازول، فوسامپرناویر، لومفانترین، میرابگرون، پگ اینترفرون آلفا-2b، پیموزاید، داروهای طولانی کننده QT (با بالاترین خطر)، داروهای متفرقه طولانی کننده QT (با خطر متوسط)، آنتی‌بیوتیک‌های کینولونی طولانی کننده QT (با خطر متوسط)، ریتوناویر، سیمپرویر، سدیم بی‌کربنات، سدیم لاکتات، تیپراناویر، ترومتامین، وراپامیل

تداخل با غذا:
در بیماران با رژیم گیاهخواری به دلیل افزایش pH ادرار به بیش از 8، ممکن است حذف دارو از بدن کاهش یابد.
مصرف شیر ممکن است در جذب فلکاینید تداخل ایجاد نماید.
راهکار: در صورت حذف شیر از رژیم غذایی (مثلاً؛ هنگام گرفتن کودک از شیر مادر یا در حالت گاستروانتریت)، کاهش دوز دارو در نظر گرفته شود.
در صورت بروز تغییرات عمده در مصرف شیر، سطوح پلاسمایی فلکاینید مورد ارزیابی قرار گیرد.

هشدار ها فلکایینید

- درمان با این دارو باید در بیمارستان شروع شود
-مقدار مصرف دارو در بیماران مبتلا به نارسایی کلیه باید کاهش یابد
-ثبت نوار قلبی در طول درمان با این دارو ضروری است
-اندازه گیری سطح پتاسیم خون و سطح سرمی دارو در طول مصرف این دارو توصیه می شود

توصیه های دارویی فلکایینید

- دوره درمان با این دارو باید کامل شود
- مصرف سدیم و مایعات در طول درمان با این دارو باید محدود شده و وزن بیمار کنترل شود