سایمتیدین

سايمتيدين در درمان كوتاه مدت زخمهاي فعال دوازدهه يا زخمهاي فعال و خوش خيم معده، حالات مرضي ترشح بيش از حد اسيد معده مانند سندروم زولينگر- اليسون، برگشت محتويات معده به مري و ساير مواردي كه كاهش اسيد معده براي آن مفيد است، مانند جراحي دستگاه گوارش مورد استفاده قرار مي گيرد.

اين دارو از طريق رقابت با هيستامين در سطح گيرنده هاي H2 در سلول هاي جداره اي، ترشح اسيد توسط غذا، پنتاگاسترين و ساير محركهاي ترشح اسيد معده را مهار مي كند.

اين دارو به خوبي و به سرعت از دستگاه گوارش جذب مي گردد. متابوليسم آن كبدي است و در حدود 40-30 درصد دارو در اولين عبور از كبد بي اثر مي گردد. نيمه عمر آن 3-2 ساعت است و حداكثر غلظت پلاسمايي پس از 90-45 دقيقه پس از تجويز خوراكي آن حاصل مي گردد.

*
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
سیستم اعصاب مرکزی: سردرد، سرگیجه، خواب آلودگی
غدد درون ریز و متابولیسم: ژینکوماستی
سایر عوارض (درصد نامشخص):
کلیوی: افزایش کراتینین سرم

*مشخصات کلی تداخلات:
-مهارکنندهی CYP1A2 (ضعیف)
- مهارکنندهی CYP2C9 (ضعیف)
- مهارکنندهی CYP2C19 (ضعیف)
- مهارکنندهی CYP2D6 (ضعیف)
- مهارکنندهی CYP3A4 (ضعیف)
- مهارکنندهی الکل دهیدروژناز
- مهارکنندهی آلدهید اکسیداز
- مهارکنندهی MATE1
- مهارکنندهی MATE2-K
- مهارکنندهی OCT1
- مهارکنندهی OCT2
- قلیایی کننده محیط معده

تداخلات رده X (پرهیز):
سفوروکسیم، کلروکین، داساتینیب، دلاویردین، دوفتیلید، اپی‌روبیسین، لاسمیدیتان، پازوپانیب، پیموزاید، ریزدرونات

کاهش اثرات داروها توسط سایمتیدین:
آکالابروتینیب، آتازاناویر، بوسوتینیب، سفدیتورن، سفپودوکسیم، سفوروکسیم، سیستئامین (سیستمیک)، داکومیتینیب، داساتینیب، دلاویردین، ارلوتینیب، فوسامپرناویر، جفیتینیب، ایندیناویر، محصولات حاوی آهن، ایتراکونازول، کتوکونازول (سیستمیک)، لدیپاسویر، مزالامین، مولتی ویتامین‌/ مینرال (با ویتامین‌های آ ،دی، ای، کا، فولات و آهن)، نلفیناویر، نراتینیب، نیلوتینیب، پازوپانیب، پکسیدارتینیب، پوساکونازول، ریلپیویرین، سکرتین، سلپرکاتینیب، ولپاتاسویر

کاهش اثرات سایمتیدین توسط داروها:
لوماکافتور و ایواکافتور، القاکننده‌های P-gp/ABCB1

افزایش اثرات داروها توسط سایمتیدین:
آلفنتانیل، آمیودارون، آزلاستین (سیستمیک)، برومازپام، مسدودکننده ‌های کانال کلسیمی، کاربامازپین، کارموستین، کارودیلول، کلرمتیازول، کلروکین، سیزاپراید، سیتالوپرام، کلوبازام، کلوزاپین، دالفامپریدین، دکس‌متیل‌فنیدات، دوفتیلید، دوکسوفیلین، اپی‌روبیسین، اس سیتالوپرام، فلیبانسرین، فلونیترازپام، محصولات فلوراوراسیل، فلوکستین، فوس فنی‌توئین، فنی‌توئین، ایتراکونازول، لمبورکسانت، لومیتاپید، مبندازول، ملاتونین، مپریدین، متفورمین، متیل‌فنیدات، میرتازاپین، موکلوبماید، نیکوتین، پاروکستین، پنتوکسی فیلین، پیلسیکائینید، پیموزاید، پرامی‌پکسول، پرازیکوانتل، پروکائین‌آمید، پروپافنون، کینیدین، کینین، ریزدرونات، روفلومیلاست، ساکوییناویر، سولفونیل اوره، تامسولوسین، مشتقات تئوفیلین، تیوریدازین، تیزانیدین، تریازولام، داروهای ضد افسردگی سه حلقه‌ای، آبروگپنت، یوراپیدیل، وارنیکلین، آنتاگونیست های ویتامین کا، زالپلون، زولمی تریپتان

افزایش اثرات سایمتیدین توسط داروها:
آتورواستاتین، اردافتینیب، لاسمیدیتان، لوماکافتور و ایواکافتور، نیتیزینون، مهارکننده‌های P-gp/ABCB1، پرتومانید، رانولازین، تافنوکین، تری‌فلونامید، تولواپتان

تداخل با غذا:
درمان‌های طولانی (بیش از 2 سال) با سایمتیدین ممکن است منجر به عدم جذب ویتامین ب 12 و متعاقباً کمبود این ویتامین شوند.

1. در بيماران سالخورده احتمال كاهش كليرانس كليوي و افزايش غلظت سرمي دارو وجود دارد.
2. در سيروز كبدي و ناراحتي هاي كليوي متوسط تا شديد خطر بروز عوارض جانبي به خصوص عوارض عصبي دارو وجود دارد.
3. مسدد گيرنده H2 عوارض سرطان معده را ممكن است بپوشاند لذا در افراد ميانسال كنترل متناوب جهت سرطان ضروري بنظر مي رسد.
4. به طور كلي مصرف سايمتيدين و ساير مسددهاي گيرنده H2 براي پيش از 8 هفته بندرت ضروري است. براي مصارف طولاني مدت اين داروها مطالعه اي صورت نگرفته است.

1. بهتر است اين دارو با هر وعده غذا و قبل از خواب مصرف شود.
2. احتمال تشديد درد مفاصل پس از تزريق دارو وجود دارد.
3. آمپول تزريقي وريدي سايمتيدين با سرمهاي تزريقي سازگار است.
4. تزريق وريدي مقادير زياد اين دارو توصيه نمي شود زيرا خطر بروز اريتمي قلبي وجود دارد.
5. كشيدن سيگار موجب كاهش اثر اين دارو مي شود.