گالانتامین چیست و برای چه مواردی استفاده می شود؟

قرص گالانتامین برای چیست؟

گالانتامین یک داروی تجویزی است که برای کمک به بهبود بیماری آلزایمر خفیف تا متوسط استفاده می‌شود. این بیماری نوعی زوال عقل است.

گالانتامین برای آلزایمر و زوال عقل استفاده می‌شود؟

بله، اصلی‌ترین کاربرد گالانتامین درمان علائم آلزایمر است. این دارو بیماری را درمان نمی‌کند، اما ممکن است به بهتر شدن حافظه، تمرکز و توانایی انجام کارهای روزمره کمک کند.

گالانتامین برای تقویت حافظه افراد سالم هم خوب است؟

خیر. گالانتامین فقط برای افراد مبتلا به آلزایمر تجویز می‌شود. این دارو برای تقویت حافظه افراد سالم طراحی نشده و مصرف آن بدون تشخیص پزشک توصیه نمی‌شود.

عوارض گالانتامین

مصرف این دارو ممکن است عوارض جانبی داشته باشد. برخی عوارض شایع هستند و برخی دیگر نیاز به مراجعه فوری به پزشک دارند.

عوارض گوارشی گالانتامین (تهوع، استفراغ، اسهال)

این عوارض در هفته‌های اول مصرف شایع‌تر هستند:

• تهوع
• استفراغ
• اسهال
• درد شکم
• کاهش اشتها
• کاهش وزن

راه کاهش عوارض: مصرف دارو همراه با غذا و نوشیدن آب کافی.

عوارض دیگر گالانتامین

• خواب‌آلودگی
• سرگیجه
• سردرد
• ضعف و خستگی
• مشکلات خواب
• مشکلات بینایی (در برخی موارد)

علائم خطرناک گالانتامین (نیاز به مراجعه فوری به پزشک)

در صورت دیدن این علائم فوراً به پزشک مراجعه کنید:

• غش کردن
• ضربان قلب خیلی کند یا نامنظم
• سختی در ادرار کردن
• تشنج
• مدفوع سیاه یا خونی
• استفراغ خونی یا قهوه‌ای رنگ
• درد شدید شکم
• کهیر، تورم صورت یا گلو، مشکل در تنفس (علائم حساسیت شدید)

نحوه مصرف گالانتامین و بهترین زمان مصرف آن

گالانتامین باید دقیقاً طبق دستور پزشک مصرف شود. درمان معمولاً با دوز کم شروع و به تدریج افزایش می‌یابد.

قرص گالانتامین را کی بخوریم؟ قبل غذا یا بعد غذا؟

گالانتامین را همراه با غذا مصرف کنید. بهترین زمان، همراه با وعده صبح و عصر است. این کار تهوع را کمتر می‌کند.

چند بار در روز و چقدر گالانتامین بخوریم؟

• معمولاً دو بار در روز (صبح و شب) مصرف می‌شود.
• دوز شروع: اغلب ۴ میلی‌گرم دو بار در روز
• حداکثر دوز: ۲۴ میلی‌گرم در روز (بیشتر از این نباید مصرف شود)
• اگر از شربت استفاده می‌کنید، دوز را با نوشیدنی غیرالکلی مخلوط کرده و بنوشید.

اگر یک نوبت مصرف را فراموش کردم چه کار کنم؟

به محض یادآوری مصرف کنید. اگر نزدیک به نوبت بعدی است، نوبت فراموش‌شده را رها کنید. هرگز دوز بعدی را دو برابر نکنید.

گالانتامین در بارداری و شیردهی

آیا در بارداری می‌توان گالانتامین مصرف کرد؟

اطلاعات کافی وجود ندارد. فقط در صورت ضرورت و با نظر پزشک مصرف شود. اگر باردار هستید یا قصد بارداری دارید، حتماً به پزشک اطلاع دهید.

آیا در دوران شیردهی می‌توان گالانتامین مصرف کرد؟

مشخص نیست که این دارو وارد شیر مادر می‌شود یا نه. معمولاً در شیردهی توصیه نمی‌شود. حتماً با پزشک مشورت کنید.

تداخلات دارویی گالانتامین

این دارو با خیلی از داروها تداخل دارد. قبل از شروع مصرف، لیست کامل داروهای خود را به پزشک نشان دهید.

تداخل گالانتامین با الکل و قرص خواب

مصرف همزمان با الکل، ماری‌جوانا یا قرص‌های خواب‌آور می‌تواند سرگیجه و خواب‌آلودگی را خیلی زیاد کند. از مصرف همزمان خودداری کنید.

تداخل گالانتامین با داروهای دیگر

• داروهای قلبی (مثل برخی داروهای فشار خون)
• داروهای ضد افسردگی
• داروهای ضد حساسیت (آنتی‌هیستامین)
• داروهای مسکن مثل ایبوپروفن و ناپروکسن
• داروهای ضد قارچ

گالانتامین برای سالمندان و بیماران خاص

مصرف گالانتامین در سالمندان

سالمندان ممکن است عوارض بیشتری داشته باشند. پزشک معمولاً دوز کمتری شروع می‌کند و با احتیاط دوز را افزایش می‌دهد.

چه کسانی نباید گالانتامین مصرف کنند؟

• افراد با بیماری شدید کبدی یا کلیوی
• افراد با مشکلات قلبی خاص (ضربان قلب خیلی کند یا نامنظم)
• افراد با زخم معده یا سابقه خونریزی معده
• افراد با آسم شدید
• افرادی که به گالانتامین یا گیاهان خانواده گل نرگس حساسیت دارند

شروع اثر و مدت اثر گالانتامین

گالانتامین چقدر طول می‌کشد تا اثر کند؟

برای دیدن اثر روی علائم آلزایمر (مثل بهتر شدن حافظه) باید حداقل ۴ هفته به طور منظم مصرف شود. صبر کنید و دارو را قطع نکنید.

گالانتامین چقدر در بدن می‌ماند؟

نیمه‌عمر آن (زمانی که نصف دارو از بدن دفع می‌شود) حدود ۷ ساعت است. به همین دلیل باید دو بار در روز مصرف شود.

قرص گالانتامین

گالانتامین چه شکلی دارد و چند میلی است؟

به شکل قرص، کپسول و شربت با دوزهای ۴، ۸ و ۱۲ میلی‌گرم موجود است. پزشک نوع مناسب را انتخاب می‌کند.

برندهای مختلف گالانتامین چه فرقی دارند؟

ماده مؤثره همه برندها یکسان است. برندهای معروف شامل رمینیل، Acumor، Lotprosin و چند برند دیگر هستند. تفاوت آن‌ها در مواد تشکیل‌دهنده غیرفعال است.

مقایسه گالانتامین با داروهای مشابه

گالانتامین بهتر است یا دونپزیل؟

هر دو برای آلزایمر استفاده می‌شوند. دونپزیل معمولاً یک بار در روز و گالانتامین دو بار در روز مصرف می‌شود. پزشک بر اساس شرایط بیمار تصمیم می‌گیرد.

گالانتامین بهتر است یا ریواستیگمین؟

ریواستیگمین به شکل چسب پوستی هم موجود است که برای کسانی که مشکل بلع دارند یا عوارض معده شدید دارند مناسب‌تر است. انتخاب با پزشک است.

قطع مصرف گالانتامین

اگر ناگهانی گالانتامین را قطع کنم چه می‌شود؟

ممکن است علائم آلزایمر سریع‌تر برگردد یا بدتر شود. همچنین ممکن است بی‌قراری یا تغییر خلق ایجاد شود. قطع دارو باید زیر نظر پزشک و به تدریج باشد.

آیا گالانتامین اعتیادآور است؟

خیر، گالانتامین اعتیادآور نیست. اما بدن ممکن است به آن عادت کند، بنابراین نباید ناگهانی قطع شود.

تجربیات مصرف‌کنندگان گالانتامین

تجربه خانواده‌ها از مصرف گالانتامین برای سالمندان

تجربیات متفاوت است. بعضی‌ها بهبود در حافظه کوتاه‌مدت و انجام کارهای روزمره گزارش می‌کنند. عارضه شایع اولیه تهوع است که با مصرف همراه غذا بهتر می‌شود.

گالانتامین چقدر برای آلزایمر خفیف موثر است؟

می‌تواند سرعت پیشرفت علائم را برای مدتی کُند کند. اما پاسخ هر فرد متفاوت است. این دارو بیماری را متوقف نمی‌کند، فقط علائم را مدیریت می‌کند.

سوالات پرتکرار درباره گالانتامین

آیا گالانتامین برای پارکینسون هم استفاده می‌شود؟

اصلی‌ترین کاربرد آن آلزایمر است. برای پارکینسون فقط در موارد خاص و زیر نظر پزشک متخصص ممکن است استفاده شود.

گالانتامین را با معده خالی بخوریم؟

خیر. حتماً همراه با غذا مصرف شود تا عوارض معده کمتر شود.

گالانتامین روی میل جنسی اثر دارد؟

تأثیر مستقیم روی هورمون‌ها ندارد. اما ممکن است به طور غیرمستقیم روی میل جنسی اثر بگذارد. در صورت مشاهده تغییر، با پزشک صحبت کنید.

اگر بیش از حد گالانتامین بخورم چه می‌شود؟

مسمومیت دارویی با علائم زیر ممکن است رخ دهد:

• ضعف شدید عضلانی
• گرفتگی شدید معده
• تنفس کند
• ضربان قلب نامنظم
• غش و تشنج

در این صورت فوراً با اورژانس تماس بگیرید.

چطور گالانتامین را نگهداری کنم؟

• در دمای اتاق (۲۰-۲۵ درجه) و دور از نور و رطوبت نگهداری شود.
• در حمام یا دستشویی نگذارید.
• دور از دسترس کودکان و حیوانات باشد.
• پس از انقضا، طبق دستور دور بریزید.

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف گالانتامین

موارد مصرف تایید شده داروی گالانتامین
تنها مورد مصرف اصلی و تایید شده این دارو توسط سازمان های معتبر بین المللی، درمان زوال عقل یا دمانس خفیف تا متوسط در بیماری آلزایمر است.

درمان زوال عقل خفیف تا متوسط در بیماری آلزایمر

• توضیحات کاربردی و بالینی برای پزشک: هدف از تجویز این دارو در بیماران مبتلا به آلزایمر، متوقف کردن روند بیماری نیست، بلکه هدف اصلی کند کردن سرعت افت عملکردهای شناختی، بهبود نسبی حافظه و حفظ توانایی بیمار در انجام کارهای روزمره برای مدت طولانی تر است.
• از نظر بالینی، پزشک باید درمان را با دوز پایین آغاز کند. معمولا شروع درمان با دوز هشت میلی گرم در روز است که به صورت منقسم یا یک بار در روز در فرم های پیوسته رهش تجویز می شود. برای به حداقل رساندن عوارض گوارشی شایع مانند تهوع، استفراغ و کاهش وزن، افزایش دوز به شانزده میلی گرم در روز باید حداقل پس از چهار هفته مصرف مداوم دوز اولیه انجام گیرد. دوز نگهدارنده بهینه برای اکثر بیماران شانزده تا بیست و چهار میلی گرم در روز است. پزشک باید بیمار را به صورت دوره ای از نظر وضعیت تغذیه ای، کاهش وزن و همچنین عوارض قلبی عروقی مانند برادی کاردی معاینه کند. قطع ناگهانی دارو توصیه نمی شود، زیرا می تواند به افت سریع تر عملکردهای شناختی منجر شود.

موارد مصرف خارج برچسب داروی گالانتامین
علاوه بر آلزایمر، پزشکان در سطح جهان از این دارو برای مدیریت برخی اختلالات دیگر نیز استفاده می کنند که هنوز تاییدیه رسمی ندارند اما شواهد بالینی از مصرف آن ها حمایت می کند.

زوال عقل عروقی و زوال عقل مختلط

• توضیحات کاربردی و بالینی برای پزشک: در بیمارانی که دچار آسیب های مغزی ناشی از اختلالات عروقی هستند یا ترکیبی از آلزایمر و زوال عقل عروقی دارند، این دارو می تواند به بهبود عملکرد اجرایی و حافظه کمک کند. از نظر بالینی، مدیریت عوامل خطر عروقی مانند فشار خون و دیابت در کنار تجویز دارو الزامی است. دوز مصرفی در این بیماران مشابه پروتکل درمانی بیماری آلزایمر است.

زوال عقل با اجسام لویی و دمانس بیماری پارکینسون

• توضیحات کاربردی و بالینی برای پزشک: اگرچه داروی ریواستیگمین معمولا انتخاب اول در این بیماران است، اما در صورت عدم تحمل یا عدم پاسخ دهی، پزشک می تواند گالانتامین را جایگزین کند. این دارو ممکن است توهمات بینایی و نوسانات شناختی را در این گروه از بیماران کاهش دهد. به دلیل حساسیت بالای این بیماران به عوارض کولینرژیک، تیتراسیون دوز باید با احتیاط و نظارت بسیار دقیق تر انجام شود.

اختلال شناختی در اسکیزوفرنی

• توضیحات کاربردی و بالینی برای پزشک: برخی از کارآزمایی های بالینی نشان داده اند که افزودن این دارو به رژیم درمانی آنتی سایکوتیک بیماران مبتلا به اسکیزوفرنی، ممکن است به بهبود حافظه فعال و عملکردهای اجرایی کمک کند. با این حال، اثربخشی آن در همه بیماران قطعی نیست و پزشک باید مزایا را در برابر خطر تداخلات دارویی و عوارض جانبی ارزیابی کند.

اختلال شناختی خفیف

• توضیحات کاربردی و بالینی برای پزشک: استفاده از این دارو برای جلوگیری از پیشرفت اختلال شناختی خفیف به آلزایمر بسیار بحث برانگیز است. منابع معتبر بین المللی تاکید دارند که تجویز این دارو در این مرحله نه تنها مزیت شناختی قابل توجهی ندارد، بلکه در برخی مطالعات با افزایش نرخ مرگ و میر همراه بوده است. بنابراین، تجویز آن برای اختلال شناختی خفیف به هیچ وجه توصیه نمی شود و پزشک باید بر اصلاح سبک زندگی بیمار تمرکز کند.

مکانیسم اثر گالانتامین

این دارو از طریق دو مکانیسم کاملا متمایز و هم افزا در سیستم عصبی مرکزی عمل می کند که آن را از بسیاری از داروهای مشابه متمایز می سازد.

مهار آنزیم استیل کولین استراز

• مکانیسم اصلی این دارو، مهار رقابتی و برگشت پذیر آنزیم استیل کولین استراز است. با مهار این آنزیم در شکاف سیناپسی، از تجزیه انتقال دهنده عصبی استیل کولین جلوگیری می شود. در نتیجه، غلظت استیل کولین در قشر مغز و هیپوکامپ افزایش می یابد که این امر موجب تقویت انتقال پیام های عصبی در مسیرهای کولینرژیک می شود. این مسیرها در بیماران مبتلا به آلزایمر به شدت آسیب می بینند و حفظ عملکرد آن ها هدف اصلی درمان است.

تعدیل آلوستریک گیرنده های نیکوتینی

• ویژگی منحصر به فرد این دارو، عملکرد آن به عنوان یک تعدیل کننده آلوستریک در گیرنده های نیکوتینی است. این دارو به جایگاه خاصی روی این گیرنده ها متصل شده و حساسیت آن ها را نسبت به استیل کولین موجود به شدت افزایش می دهد. این عمل باعث تسهیل ترشح بیشتر استیل کولین و همچنین سایر انتقال دهنده های عصبی موثر در یادگیری مانند گلوتامات می گردد.

فارماکوکینتیک گالانتامین

شناخت دقیق مسیر جذب تا دفع این دارو به پزشک کمک می کند تا بهترین زمان مصرف و تنظیم دوز را برای بیماران با شرایط خاص در نظر بگیرد.

جذب گوارشی

• جذب خوراکی این دارو بسیار سریع و تقریبا کامل است. زیست دسترسی مطلق دارو به طرز قابل توجهی بالا و حدود نود درصد است. مصرف دارو همراه با غذا سرعت جذب را کند می کند اما بر میزان کل داروی جذب شده تاثیری ندارد. زمان رسیدن به اوج غلظت پلاسمایی در فرم های معمولی حدود یک ساعت و در کپسول های پیوسته رهش حدود چهار تا پنج ساعت است. از نظر بالینی، پزشک باید به بیمار توصیه کند که برای به حداقل رساندن عوارض شایع گوارشی، دارو را حتما همراه با غذا مصرف نماید.

توزیع در بافت ها

• حجم توزیع دارو در بدن حدود صد و هفتاد و پنج لیتر است که نشان دهنده نفوذ بسیار گسترده دارو در بافت های مختلف، به ویژه عبور از سد خونی مغزی و نفوذ به بافت مغز است. اتصال این دارو به پروتئین های پلاسما بسیار پایین و تنها حدود هجده درصد است. این ویژگی بالینی نشان می دهد که خطر جابجایی پروتئینی و تداخل با سایر داروهایی که به پروتئین متصل می شوند، بسیار ناچیز است.

متابولیسم کبدی

• این دارو به طور وسیع در کبد توسط آنزیم های سیستم سیتوکروم پی چهارصد و پنجاه، به صورت اختصاصی توسط آنزیم های دو دی شش و سه آ چهار متابولیزه می شود. پزشکان باید توجه داشته باشند که تجویز همزمان این دارو با مهار کننده های قوی این آنزیم ها مانند کتوکونازول، پاروکستین و فلوکستین می تواند باعث افزایش غلظت پلاسمایی دارو و بروز عوارض کولینرژیک شود و در این موارد کاهش دوز دارو الزامی است.

دفع دارو

• مسیر اصلی دفع دارو و متابولیت های آن از طریق کلیه ها است. حدود بیست درصد از دوز تجویز شده به صورت کاملا تغییر نیافته از طریق ادرار دفع می گردد. نیمه عمر حذف دارو در افراد با عملکرد طبیعی ارگان ها حدود هفت ساعت است. در بالین، پزشک باید عملکرد کلیوی بیمار را بررسی کند، زیرا در صورت وجود نارسایی متوسط تا شدید کلیوی، پاکسازی دارو کاهش یافته و تنظیم دقیق دوز برای پیشگیری از مسمومیت ضروری است.

منع مصرف گالانتامین

موارد منع مصرف در بیماری ها
پزشکان باید پیش از آغاز درمان با این دارو، سابقه پزشکی بیمار را به دقت ارزیابی کنند. منع مصرف مطلق و همچنین موارد احتیاط جدی برای این دارو به شرح زیر می باشد:

نارسایی شدید کلیوی

• در بیمارانی که ترشح و پاکسازی کلیوی آن ها به شدت کاهش یافته است و میزان کلیرانس کراتینین آن ها کمتر از نه میلی لیتر در دقیقه می باشد، تجویز این دارو اکیدا ممنوع است، زیرا خطر تجمع دارو و مسمومیت کولینرژیک به شدت افزایش می یابد.

نارسایی شدید کبدی

• در بیمارانی که دچار نقص شدید در عملکرد کبد هستند، متابولیسم دارو مختل می شود. تجویز این دارو در موارد نارسایی شدید کبدی به هیچ وجه توصیه نمی شود و جزو موارد منع مصرف مطلق طبقه بندی می گردد.

حساسیت مفرط

• سابقه هرگونه واکنش حساسیتی شدید به ماده موثره دارو و یا ترکیبات جانبی به کار رفته در فرمولاسیون آن، مانع مطلق برای تجویز دارو است.

انسداد دستگاه گوارش یا مجاری ادراری

• به دلیل افزایش تون و انقباضات عضلات صاف ناشی از اثرات کولینرژیک، تجویز این دارو در بیمارانی که دچار انسداد مکانیکی در مجاری گوارشی یا ادراری هستند و یا به تازگی تحت جراحی در این نواحی قرار گرفته اند، به شدت منع می شود.

اختلالات شدید قلبی

• داروهای افزاینده استیل کولین می توانند باعث افت ضربان قلب شوند. در بیماران دارای اختلالات هدایتی قلب مانند سندرم سینوس بیمار یا بلوک های دهلیزی بطنی که فاقد ضربان ساز مصنوعی هستند، مصرف این دارو می تواند عواقب جبران ناپذیری داشته باشد.

آسم و بیماری انسدادی مزمن ریه

• با توجه به خطر انقباض برونش ها در اثر افزایش استیل کولین، مصرف این دارو در بیماران مبتلا به آسم فعال یا بیماری های شدید ریوی نیازمند احتیاط بسیار زیاد است و در موارد حاد می تواند منع مصرف داشته باشد.

موارد منع مصرف در بارداری و شیردهی
مدیریت تجویز این دارو در زنان در سنین باروری نیازمند مشاوره دقیق بالینی است.

دوران بارداری

• مطالعات کافی و کنترل شده ای برای اثبات ایمنی این دارو در زنان باردار وجود ندارد. بر اساس داده های حیوانی که نشان دهنده برخی تاخیرهای رشد استخوانی در دوزهای بالا بوده اند، این دارو نباید در دوران بارداری تجویز شود مگر آن که پس از بررسی دقیق پزشک، منافع بالینی آن برای مادر به طور قطع از خطرات احتمالی برای جنین بیشتر باشد.

دوران شیردهی

• در حال حاضر اطلاعات مشخصی در دسترس نیست که نشان دهد آیا این دارو در شیر انسان ترشح می شود یا خیر. با در نظر گرفتن عوارض جانبی جدی کولینرژیک که ممکن است در نوزاد شیرخوار بروز کند، پزشک باید مادر را راهنمایی کند تا بین قطع کامل شیردهی یا توقف مصرف دارو یکی را انتخاب نماید. تجویز همزمان با شیردهی ممنوع است.

موارد منع مصرف در کودکان

• بیماری های هدف این دارو ماهیتی تحلیل برنده در سیستم عصبی سالمندان دارند و به همین دلیل پروتکل های درمانی آن مختص بزرگسالان است. ایمنی، اثربخشی و دوز مناسب این دارو در بیماران گروه اطفال و نوجوانان به هیچ عنوان بررسی و تایید نشده است. بنابراین تجویز این دارو برای تمامی افراد زیر هجده سال فاقد مجوزهای بالینی بوده و اکیدا ممنوع می باشد.

عوارض جانبی گالانتامین

عوارض گوارشی

• شایع ترین عوارض این دارو مربوط به دستگاه گوارش است. حالت تهوع در حدود بیست و چهار درصد از بیماران رخ می دهد و معمولا مهم ترین دلیل قطع درمان است. استفراغ در حدود سیزده درصد، اسهال در حدود نه درصد و بی اشتهایی در حدود هفت تا نه درصد از بیماران مشاهده می شود. همچنین سوء هاضمه و دردهای شکمی در حدود پنج درصد از افراد تحت درمان گزارش شده است. کاهش وزن نیز به عنوان یک عارضه مهم در حدود پنج تا هفت درصد از بیماران رخ می دهد که نیازمند پایش مداوم وزن توسط پزشک معالج است.

عوارض سیستم عصبی مرکزی

• سرگیجه یکی از عوارض شایع است که در حدود نه درصد از بیماران بروز می کند و خطر زمین خوردن را افزایش می دهد. سردرد در حدود هشت درصد از موارد گزارش شده است. از دیگر عوارض عصبی می توان به بی خوابی در حدود پنج درصد، خواب آلودگی در حدود چهار درصد و لرزش در حدود سه درصد از بیماران اشاره کرد. افسردگی نیز در حدود چهار تا پنج درصد از افراد مصرف کننده مشاهده می شود.

عوارض قلبی عروقی

• اگرچه شیوع عوارض قلبی کمتر است، اما از نظر بالینی بسیار پر اهمیت هستند. افت ضربان قلب در حدود یک تا دو درصد از بیماران رخ می دهد. غش کردن یا سنکوپ نیز در حدود دو درصد از بیماران گزارش شده است که پزشکان باید در بیماران دارای اختلالات هدایتی قلب به این موضوع توجه ویژه داشته باشند.

سایر عوارض جانبی

• خستگی عمومی در حدود پنج درصد از بیماران بروز می کند. اسپاسم های عضلانی در حدود سه درصد و عفونت های مجاری ادراری در حدود هشت درصد از موارد گزارش شده اند. عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی نیز ممکن است در حدود هشت درصد از بیماران مشاهده شود.

تداخلات دارویی گالانتامین

مشخصات کلی تداخلات:

• سوبسترای CYP2D6
• سوبسترای CYP3A4
• تشدید برادی‌کاردی
• تشدید اثرات کولینرژیک
• افزایش خطر خونریزی یا آسیب به مخاط دستگاه گوارش
• کاهش آستانه تشنج

تداخلات رده X (پرهیز):

فکسینیدازول

کاهش اثرات داروها توسط گالانتامین:

عوامل آنتی کولینرژیک، داروهای بلاک‌کننده‌ عصبی-عضلانی (غیر دپلاریزان)

کاهش اثرات گالانتامین توسط داروها:

عوامل آنتی کولینرژیک، دی‌پیریدامول

افزایش اثرات داروها توسط گالانتامین:

آمی‌فامپریدین، داروهای ضد سایکوز، بنوکسینات، بتابلاکرها، داروهای ایجادکننده برادی‌کاردی، سریتینیب، آگونیست های کولینرژیک، فکسینیدازول، ایوابرادین، لاکوزامید، سیپونیمود، سوکسینیل کولین

افزایش اثرات گالانتامین توسط داروها:

آمی‌فامپریدین، کورتیکواستروئیدها (سیستمیک)، مهارکننده‌های قوی CYP3A4، مهارکننده‌های قوی CYP2D6، میدودرین، روکسولیتینیب، ترلیپرسین، توفاسیتینیب

تداخلات دارویی
بررسی دقیق تداخلات دارویی این دارو برای جلوگیری از عوارض ناخواسته و تنظیم دقیق دوز در بیماران بسیار حائز اهمیت است. در ادامه تداخلات مهم بر اساس منابع معتبر بین المللی آورده شده است.

دارو های مهار کننده آنزیم های کبدی

• گالانتامین به طور عمده توسط آنزیم های کبدی به ویژه سیتوکروم پی سه آ چهار و سیتوکروم پی دو دی شش متابولیزه می شود. مصرف همزمان دارو های مهار کننده این آنزیم ها باعث افزایش سطح خونی گالانتامین و افزایش خطر عوارض جانبی می شود. دارو هایی مانند کتوکونازول، اریترومایسین و کلاریترومایسین که مهار کننده سیتوکروم پی سه آ چهار هستند، غلظت این دارو را افزایش می دهند. همچنین دارو هایی مانند پاروکستین، فلوکستین، فلووکسامین و کینیدین که مهار کننده سیتوکروم پی دو دی شش هستند، اثر مشابهی دارند و ممکن است کاهش دوز گالانتامین در زمان مصرف همزمان این دارو ها با نظر پزشک ضروری باشد.

دارو های آنتی کولینرژیک

• مصرف همزمان گالانتامین با دارو های دارای خاصیت آنتی کولینرژیک مانند آتروپین، بنزتروپین و دیفن هیدرامین تداخل مستقیم و مخرب دارد. این دارو ها اثرات یکدیگر را در سطح گیرنده ها خنثی می کنند و اثربخشی درمان شناختی بیمار به شدت کاهش می یابد. بنابراین از تجویز همزمان آن ها باید پرهیز شود.

دارو های کولینرژیک و شل کننده های عضلانی

• گالانتامین با تقویت سیستم کولینرژیک، اثر دارو های مشابه مانند بتانکول را تشدید می کند و خطر مسمومیت را بالا می برد. همچنین در بیمارانی که کاندید اعمال جراحی هستند، این دارو می تواند اثرات شل کننده های عضلانی دپلاریزان مانند سوکسینیل کولین را به شدت افزایش دهد و فاز ریکاوری و بازگشت تنفس خود به خودی بیمار را طولانی کند.

دارو های کاهنده ضربان قلب

• گالانتامین با افزایش تون عصب واگ می تواند منجر به افت ضربان قلب شود. مصرف همزمان با دارو هایی که ضربان قلب و هدایت گره های قلبی را کاهش می دهند مانند مسدود کننده های بتا از جمله پروپرانولول و متوپرولول، و همچنین دارو هایی مانند دیگوکسین، دیلتیازم و وراپامیل، خطر افت شدید و علامت دار ضربان قلب و بروز غش یا سنکوپ را به طور قابل توجهی افزایش می دهد.

دارو های ضد التهاب غیر استروئیدی

• دارو های مهار کننده استیل کولین استراز ترشح اسید معده را افزایش می دهند. مصرف همزمان این دارو با دارو های ضد التهاب غیر استروئیدی مانند ایبوپروفن، ناپروکسن، دیکلوفناک و سلکوکسیب، خطر بروز زخم های گوارشی فعال و خونریزی مخفی یا آشکار معده را به ویژه در بیماران سالمند به شدت تشدید می کند و نیازمند پایش دقیق بالینی است.

تداخل با غذا

• مصرف این دارو به همراه غذا تداخلی در میزان کلی جذب دارو ایجاد نمی کند، اما سرعت جذب آن را کمی کاهش می دهد. از نظر بالینی، اکیدا توصیه می شود که این دارو ترجیحا همراه با وعده های غذایی اصلی به ویژه در زمان مصرف صبحانه و شام میل شود تا عوارض شایع گوارشی آن مانند حالت تهوع، بی اشتهایی و استفراغ به حداقل برسد. همچنین مصرف مایعات کافی در طول روز برای جلوگیری از کم آبی ناشی از عوارض گوارشی در این بیماران بسیار توصیه می شود.

تداخل در آزمایشات

• تاکنون تداخل مستقیم و اثبات شده ای از این دارو با نتایج تست های آزمایشگاهی روتین خون یا ادرار گزارش نشده است که باعث خطای تشخیصی در خوانش دستگاه های آزمایشگاهی شود. با این حال، ممکن است در برخی موارد نادر باعث تغییرات بالینی واقعی در آنزیم های کبدی یا بروز خون در ادرار شود که این موارد ناشی از عارضه مستقیم دارو بر ارگان ها است و یک تداخل آزمایشگاهی کاذب محسوب نمی شود.

هشدار ها گالانتامین

هشدارهای بالینی و کاربردی برای پزشکان
پزشکان در زمان تجویز این دارو باید به سیستم های مختلف بدن بیمار توجه ویژه داشته باشند:

هشدارهای قلبی عروقی

• به دلیل اثرات کولینرژیک، این دارو می تواند باعث افت شدید ضربان قلب و بروز اختلالات هدایتی مانند بلوک های دهلیزی بطنی شود. این مسئله می تواند منجر به غش کردن بیمار گردد. پایش دوره ای نوار قلب در بیماران مستعد ضروری است.

هشدارهای گوارشی

• عوارضی مانند تهوع، استفراغ و اسهال در شروع درمان بسیار شایع است. همچنین کاهش وزن قابل توجه و بی اشتهایی مداوم باید به شدت کنترل شود. پزشکان باید توجه داشته باشند که خطر خونریزی گوارشی به ویژه در بیمارانی که سابقه زخم معده دارند و یا به صورت همزمان از داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی استفاده می کنند، به میزان قابل توجهی افزایش می یابد.

هشدارهای عصبی و تنفسی

• افزایش سطح استیل کولین می تواند آستانه تشنج را کاهش دهد. همچنین در بیماران دارای سابقه آسم فعال یا بیماری های انسدادی ریه، این دارو می تواند باعث تشدید انقباض مجاری تنفسی گردد.

هشدارهای پوستی

• بروز واکنش های شدید و خطرناک پوستی مانند سندرم استیونز جانسون گزارش شده است. در صورت بروز هرگونه راش پوستی پیش رونده، درمان باید فورا متوقف شود.

مسمومیت و اوردوز و مدیریت درمان مسمومیت
تشخیص سریع و اقدام به موقع در موارد مصرف بیش از حد این دارو برای نجات جان بیمار حیاتی است.

علائم بالینی ​​​​​​​مسمومیت و اوردوز

• مصرف دوزهای بسیار بالا منجر به بروز بحران کولینرژیک می شود. نشانه های بارز این بحران شامل حالت تهوع و استفراغ بسیار شدید، ترشح بیش از حد بزاق و اشک، تعریق فراوان، افت شدید فشار خون و کاهش خطرناک ضربان قلب، بی اختیاری ادرار و مدفوع، تشنج و کما می باشد. یکی از خطرناک ترین عوارض، ضعف شدید عضلانی است که در صورت درگیری عضلات تنفسی می تواند منجر به فلج تنفسی و مرگ بیمار شود.

پروتکل درمان

• در برخورد با اوردوز این دارو، اقدامات حمایتی عمومی و حفظ راه هوایی در اولویت قرار دارد. پادزهر انتخابی برای کنترل علائم قلبی و تنفسی، تزریق وریدی داروی آتروپین است. پزشک باید درمان را با دوز اولیه نیم تا یک میلی گرم آتروپین به صورت وریدی آغاز کند و دوزهای بعدی را کاملا بر اساس پاسخ بالینی بیمار و تغییرات ضربان قلب تنظیم نماید. باید توجه داشت که همودیالیز در پاکسازی این دارو از خون بی تاثیر است و کمکی به درمان مسمومیت نمی کند.

توصیه های دارویی گالانتامین

توصیه های دارویی بیمار

• به بیماران یا مراقبین آن ها باید آموزش داده شود که گالانتامین را حتما همراه با غذا مصرف کنند تا بروز عوارض گوارشی مانند تهوع و استفراغ به حداقل برسد. برای فرم های معمولی، مصرف دو بار در روز ترجیحا در وعده صبحانه و شام توصیه می شود و برای فرم های پیوسته رهش، مصرف یک بار در روز در هنگام صبحانه مناسب است.
• بیمار باید مایعات فراوان بنوشد تا از کم آبی بدن ناشی از تعریق یا عوارض گوارشی جلوگیری شود.
• کپسول های پیوسته رهش باید به طور کامل بلعیده شوند و از خرد کردن، جویدن یا باز کردن آن ها باید اکیدا خودداری شود.
• اگر مصرف دارو برای بیش از سه روز فراموش یا قطع شد، بیمار یا مراقب او نباید دوز نگهدارنده قبلی را خودسرانه از سر بگیرد، بلکه باید با پزشک تماس بگیرد تا دارو مجددا از پایین ترین دوز شروع شود.
• بیماران باید از نظر بروز علائم خطرناک مانند کندی شدید ضربان قلب، سرگیجه شدید، غش کردن، درد شدید معده، کاهش وزن ناخواسته یا مدفوع تیره آگاه شوند و در صورت مشاهده این علائم فورا به مراکز درمانی مراجعه کنند.

توصیه های دارویی مخصوص پزشک

• تیتراسیون دوز گالانتامین باید بسیار آهسته انجام شود. برای کاهش خطرات گوارشی و بهبود تحمل پذیری بیمار، افزایش دوز نباید زودتر از فواصل چهار هفته ای صورت گیرد. حداقل چهار هفته زمان نیاز است تا بیمار با دوز فعلی سازگار شود.
• نکته بالینی بسیار مهم در مورد شروع مجدد دارو این است که در صورت قطع مصرف دارو برای چند روز متوالی، شروع مجدد درمان با دوز نگهدارنده قبلی می تواند منجر به واکنش های شدید گوارشی و بحران کولینرژیک شود. در این شرایط، پزشک معالج باید درمان را مجددا از دوز اولیه چهار میلی گرم دو بار در روز برای فرم معمولی یا هشت میلی گرم برای فرم پیوسته رهش آغاز کرده و روند تیتراسیون ماهانه را تکرار کند.
• پایش دقیق وزن بیمار در طول درمان الزامی است، زیرا این دارو می تواند باعث بی اشتهایی و کاهش وزن بالینی قابل توجه شود که به ویژه در بیماران سالمند و مبتلا به زوال عقل خطرناک و تضعیف کننده است.
• در بیماران مبتلا به اختلالات هدایتی قلب مانند سندرم سینوس بیمار، یا کسانی که همزمان دارو های کاهنده ضربان قلب مصرف می کنند، پایش منظم نوار قلب و بررسی مداوم ضربان قلب به شدت توصیه می شود تا از بروز بلوک های دهلیزی بطنی و سنکوپ جلوگیری گردد.
• در بیماران مبتلا به آسم یا بیماری انسدادی مزمن ریه، دارو باید با احتیاط فراوان و پایش مداوم تجویز شود، زیرا اثرات کولینرژیک می تواند باعث افزایش ترشحات و انقباض مجاری هوایی و تشدید بیماری تنفسی شود.
• قبل از تجویز، بررسی دقیق عملکرد کبد و کلیه ضروری است. در صورت وجود نارسایی شدید کبدی یا نارسایی شدید کلیوی با کلیرانس کراتینین کمتر از نه میلی لیتر در دقیقه، تجویز این دارو به طور مطلق ممنوع است.