مومتازون+فورموترول چیست و برای چه مواردی استفاده می شود؟

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف

داروی ترکیبی مومتازون و فورموترول بصورت استنشاقی در موارد آسم و نفس تنگی کاربرد دارد. همچنین در سرفه های ناشی از التهاب و انقباضات ریوی استفاده می شود.

مکانیسم اثر

فورموترول:
- شل کردن عضله صاف برونش (از طریق اثر آگونیستی انتخابی و طولانی اثر بر گیرنده های آدرنرژیک بتا 2)
- شل کردن عضلات صاف برونش و مهار آزادسازی مدیاتورهای ماست سل (از طریق تحریک آدنیل سیکلاز داخل سلولی و در نتیجه افزایش سطح cAMP)
- تأثیر ناچیز بر ضربان قلب
مومتازون:
- جلوگیری یا کنترل التهاب مجاری تنفسی (از طریق كنترل سرعت سنتز پروتئین، کاهش مهاجرت لکوسیت ها و فیبروبلاست های چند هسته ای، معکوس کردن نفوذپذیری مویرگ ها و تثبیت لیزوزوم در سطح سلولی)
* جذب سیستمیک ناچیزی دارد.

فارماکوکینتیک

مومتازون:
جذب: سیستمیک کمتر از 1%
فراهمی زیستی: تک دوز کمتر از 1%
طول اثر پس از قطع: چندین روز
اوج اثر: ≥ 2-1 هفته
پیک پلاسمایی: 2.5-0.5 ساعت
اتصال به پروتئین: 99-98%
متابولیسم: کبدی به صورت گسترده (به متابولیت های متعدد)
نیمه عمر: 5 ساعت
دفع: مدفوع (74%)، ادرار (8%)
فورموترول:
جذب: پلاسمایی سریع
شروع اثر: پودر استنشاقی 3 دقیقه
طول اثر: 12 ساعت
اوج اثر:
پودر استنشاقی 80% اوج اثر طی 15 دقیقه
محلول نبولایزر 2 ساعت
پیک پلاسمایی: 3-1 ساعت
اتصال به پروتئین: 64-61%
متابولیسم: کبدی (از طریق O- دمتیلاسیون توسط CYP2D6، CYP2C8/9، CYP2C19، CYP2A6 و گلوکورونیداسیون مستقیم)
نیمه عمر:
پودر استنشاقی 14-10 ساعت
محلول نبولایزر 7 ساعت
دفع:
کودکان (12-5 سال) ادرار (9-7% به صورت متابولیسم گلوکورونیده، 6% به صورت داروی تغییرنیافته)
بزرگسالان ادرار (18-15% به صورت متابولیسم گلوکورونیده، 10-2% به صورت داروی تغییرنیافته)

عوارض جانبی

عوارض شایع (%10<):
سیستم اعصاب مرکزی: سردرد، خستگی، افسردگی
گوارشی: کاندیدیازیس دهانی
عصبی، عضلانی و اسکلتی: درد عضلات و استخوان ها، درد مفاصل
تنفسی: سینوزیت، رینیت آلرژیک، عفونت مجاری تنفسی فوقانی، فارنژیت
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
سیستم اعصاب مرکزی: درد
گوارشی: درد شکمی، سوء هاضمه، تهوع، استفراغ، بی اشتهایی، گاستروانتریت
ادراری تناسلی: قاعدگی دردناک، عفونت مجاری ادراری
هماتولوژی و انکولوژی: کبودی
عفونی: آنفلونزا، عفونت
عصبی، عضلانی و اسکلتی: کمردرد، درد عضلانی
چشمی: افزایش فشار داخل چشم
گوشی: درد گوش
تنفسی: احتقان سینوس پارانازال، نازوفارنژیت، برونشیت، خشکی گلو، خون دماغ، علایم شبه آنفلونزا، ناراحتی بینی، اختلال صدا
متفرقه: تب

تداخلات دارویی

*مشخصات کلی تداخلات:
• جزء مومتازون:
- سوبسترای CYP3A4
• جزء فورموترول:
- تشدید اثر افزاینده فشارخون
- تشدید هیپوکالمی

تداخلات رده X (پرهیز):
آلدسلوکین، آگونیست های بتا 2 (طولانی اثر)، بتابلاکرها (غیرانتخابی)، دسموپرسین، لوکساپین

کاهش اثرات داروها توسط مومتازون/ فورموترول:
آلدسلوکین، کورتیکورلین، کوزینتروپین، هیالورونیداز، متاکولین

کاهش اثرات مومتازون/ فورموترول توسط داروها:
بتابلاکرها (انتخابی بتا 1)، بتابلاکرها (غیرانتخابی)، بتاهیستین، تنباکو (دود کردن)

افزایش اثرات داروها توسط مومتازون/ فورموترول:
آمفوتریسین بی، آتوسیبان، آگونیست های بتا2 (طولانی اثر)، دفراسیروکس، دسموپرسین، دوکسوفیلین، هالوپریدول، دیورتیک های لوپ، لوکساپین، داروهای طولانی کننده فاصله QT (بالاترین خطر)، ریتودرین، سولریامفتول، سمپاتومیمتیک ها، دیورتیک های تیازیدی و شبه تیازیدی

افزایش اثرات مومتازون/ فورموترول توسط داروها:
آتوموکستین، کافئین و فرآورده‌های حاوی کافئین، فرآورده‌های حاوی کانابینوئید، کوکائین (موضعی)، مهارکننده‌های قوی CYP3A4، گوانتیدین، بی‌هوش کننده‌های استنشاقی، لینزولید، مهارکننده‌های مونوآمینواکسیداز، اوزانیمود، تدیزولید، پروکاربازین، مشتقات تئوفیلین، داروهای ضدافسردگی سه حلقه‌ای

تداخلات با غذا:
ذکر نشده است.

هشدار ها

1- FEV1، پیک فلومتر و عملکرد کبدی بیمار ارزیابی گردد.
2- میزان رشد کودکان و نوجوانان در مصارف طولانی مدت دارو (از طریق استادیومتری) و میزان تسکین علایم بیماری پایش شود.
3- لازم است که بیمار از لحاظ افزایش دفعات مصرف آگونیست های آدرنرژیک بتا 2 کوتاه اثر پایش شود؛ زیرا نشان دهنده بدتر شدن آسم می باشد.
4- بیمار از لحاظ سرکوب محور هیپوتالاموس-هیپوفیز-آدرنال، بی کفایتی آدرنال، فشارخون، ضربان قلب، تحریک سیستم اعصاب مرکزی، گلوکز سرم، پتاسیم سرم، کاندیدیاز دهانی و علایم آسم پایش شود.
5- لازم است که در صورت مصرف طولانی مدت دارو، معاینات چشمی انجام گیرد. هم چنین بیمار از لحاظ تغییرات بینایی، فشار بالای چشم، گلوکوم و آب مروارید پایش شود.
6- معاینات حفره دهان به صورت دوره ای انجام گیرد.
7- لازم است که بیمار از لحاظ بروز بیماری های ائوزینوفیلی پایش شود (مانند گرانولوماتوز ائوزینوفیلی همراه با پلی آنژئیت با نام دیگر سندرم چرگ-اشتراوس).
8- میزان تراکم مغز استخوان بیمار پایش شود (به ویژه در صورت عدم تحرک طولانی، سابقه خانوادگی پوکی استخوان یا مصرف طولانی مدت داروهای کاهنده تراکم استخوان).
9- لازم است که در صورت تغییر فرم سیستمیک دارو به فرم استشاقی، دوز داروی سیستمیک به آهستگی کاهش یابد (طی چند ماه).
10- لازم است که دیگر داروهای مصرفی بیمار بررسی شود تا در صورت نیاز، تنظیم دوز صورت گیرد یا از درمان جایگزین استفاده شود.
- نحوه ی صحیح مصرف به بیمار آموزش داده شود.
دیگر موارد پایش فورموترول:
1- الکتروکاردیوگرام با 12 لید پیش از شروع درمان ارزیابی شود (به ویژه در بیمارانی با سابقه آریتمی).
2- میزان انسولین و/یا داروهای کاهنده قند خون خوراکی مورد نیاز در بیماران مبتلا به دیابت ارزیابی گردد و لازم است که بیمار به پایش منظم قند خون و ثبت آن در خانه تشویق شود (به ویژه در ابتدای درمان).
- به بیمار هشدار داده شود که در صورت بروز علایم هایپرگلیسمی (مانند عطش، افزایش دفع ادرار، خواب آلودگی) و بالا ماندن سطح قندخون، به سرعت به پزشک اطلاع دهد.
- جهت مصرف در برونکواسپاسم حاد نمی باشد (در موارد حاد برونکواسپاسم، استفاده از آگونیست های بتا 2 کوتاه اثر مانند سالبوتامول ضروری می باشد).
- هنگام شروع مصرف فورموترول، کاهش یا توقف میزان مصرف کورتیکواستروئید ها ممنوع می باشد.
- شروع درمان با فروموترول در بیمارانی که دچار تشدید آسم شده اند، ممنوع می باشد.
- تشخیص صحیح بیماری مزمن انسدادی ریه (COPD) و تعیین مرحله آن بر اساس گایدلاین های جهانی، به بهبود نتیجه درمان منجر می شود.
- این دارو به صورت ترکیبی با حداقل یک داروی دیگر در درمان آسم قابل تجویز می باشد.