اطلاعات تخصصی
موارد مصرف اوسلتامیویر
ضد ویروس(مهارکننده نورآمینیداز ویروس آنفلوآنزا).
الف- درمان عفونت حاد انفلوانزای نوع Aو B بدون عارضه
ب- درمان انفلوآنزا در کودکان 1ساله و بیشتر
مکانیسم اثر اوسلتامیویر
*-ممانعت از عبور ویروس از مخاط مجاری تنفسی و جوانه زنی ویروس آنفلونزا از سلول آلوده (از طریق مهار آنزیم نوروآمینیداز ویروس)
فارماکوکینتیک اوسلتامیویر
*جذب: کامل
فراهمی زیستی: متابولیت فعال اسلتامیویر کربوکسیلات 75%
پیک پلاسمایی: 6-2.5 ساعت
اتصال به پروتئین: اسلتامیویر 42%، اسلتامیویر کربوکسیلات 3%
متابولیسم: کبدی (90%، به متابولیت فعال اسلتامیویر کربوکسیلات)
نیمه عمر:
اسلتامیویر کربوکسیلات
کودکان (زیر 2 ماه) 28.71-4.65 ساعت
کودکان (5-3 ماه) 19-6.25 ساعت
کودکان (8-6 ماه) 78.26-1.02 ساعت
کودکان (11-9 ماه) 3 میلی گرم/کیلوگرم 51.86-5.4 ساعت، 3.5 میلی گرم/کیلوگرم 25.67-7.22 ساعت
کودکان (23-12 ماه) 3 میلی گرم/کیلوگرم 20.16-8.13 ساعت، 30 میلی گرم 17.11-4.49 ساعت
بزرگسالان اسلتامیویر 3-1 ساعت، اسلتامیویر کربوکسیلات 10-6 ساعت
دفع: ادرار (بیش از 99% به صورت اسلتامیویر کربوکسیلات)، مدفوع (کمتر از 20%)
عوارض جانبی اوسلتامیویر
*عوارض شایع (%10<):
سیستم اعصاب مرکزی: سردرد
گوارشی: استفراغ
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
سیستم اعصاب مرکزی: درد
گوارشی: تهوع
تداخلات دارویی اوسلتامیویر
*مشخصات کلی تداخلات:
- سوبسترای CYP2B6
- سوبسترای CYP3A4
- القاکننده CYP2B6(خفیف)
- القاکننده CYP3A4(خفیف)
-احتمالاً جذب دارو با مصرف ارلیستات تغییر میکند
- عامل حاوی سوربیتول
تداخلات رده X (پرهیز):
آتازاناویر، کاربامازپین، دولوتگراویر، دوراویرین، افاویرنز، الویتگراویر، ارگونووین، اتراویرین، ایتراکونازول، کتوکونازول (سیستمیک)، لترموویر، ریلپیویرین، سیمپرویر، گیاه علف چای، ولپاتاسویر
کاهش اثرات داروها توسط نویراپین:
آمودیاکین، آرتمتر، آرتسونات، آتازاناویر، بوپروپیون، کاسپوفونژین، کلوزاپین، داکلاتاسویر، دولوتگراویر، دوراویرین، افاویرنز، الویتگراویر، استریول (سیستمیک)، استریول (موضعی)، اتراویرین، فوسامپرناویر، ایندیناویر، ایتراکونازول، کتامین، کتوکونازول (سیستمیک)، لترموویر، لومتادون، لوپیناویر، متادون، نلفیناویر، نیمودیپین، کینین، ریلپیویرین، ریواروکسابان، ساکوییناویر، سلپرکاتینیب، سیمپرویر، تاکرولیموس (سیستمیک)، آبروگپنت، ولپاتاسویر، وریکونازول، وارفارین
کاهش اثرات نویراپین توسط داروها:
کاربامازپین، القاکننده متوسط و قوی CYP3A4، دابرافنیب، دفراسیروکس، انزالوتامید، اردافیتینیب، ایووسیدنیب، میتوتان، ارلیستات، ریفامپین، ساریلومب، سیلتوکسیمب، گیاه علف چای، توسیلیزومب
افزایش اثرات داروها توسط نویراپین:
آرتسونات، کابوزانتینیب، سیکلوفسفامید، داروناویر، افاویرنز، ارگونوین، اتراویرین، ریفابوتین، ریلپیویرین
افزایش اثرات نویراپین توسط داروها:
آتازاناویر، داروناویر، افاویرنز، فلوکونازول، وریکونازول
تداخل با غذا:
ذکر نشده است.
هشدار ها اوسلتامیویر
*1- توصیه های مربوط به ارزیابی اثربخشی داروهای ضدویروسی ممکن است تغییر کند. پیش از شروع درمان، توصیه های CDC در نظر گرفته شود.
2- سطح کراتینین در ابتدای درمان ارزیابی شود.
3- میزان پاسخدهی درمان ارزیابی شود.
4- لازم است که در بیماران با وضعیت بحرانی، به منظور ارزیابی میزان تکثیر ویروس، rRT-PCR و کشت ویروسی تکرار شود.
5- بیمار از لحاظ بروز حوادث عصبی روانی و اختلالات رفتاری (مانند رفتار غیرعادی، آسیب به خود، گیجی و دلیریوم یا روان آشفتگی) پایش گردد و به بیمار گوشزد شود که این علائم را به سرعت گزارش کند.
دارو های هم گروه اوسلتامیویر
گروه C
در شرايط خاص و نظارت ويژه پزشك قابل استفاده است: مطالعات حیوانی مواردی از عارضه جانبی برای جنین نشان داده است و مطالعات انسانی به اندازه کافی در دست نیست. منافع دارو در مقابل خطرات احتمالی، تعیین کننده مصرف یا عدم مصرف این دارو در دوران بارداری است.