اکاربوز چیست و برای چه مواردی استفاده می شود؟

آکاربوز چیست؟
آکاربوز جذب نشاسته در دستگاه گوارش را کاهش می دهد و از این طریق قند خون را کاهش می دهد.

( قرص آکارماکس محصول شرکت تهران شیمی )

برای جذب نشاسته آنزیم آمیلاز لازم است. این آنزیم باعث شکسته شدن مولکول های نشاسته به گلوکز می گردد. آکاربوز آنزیم آلفا آمیلاز را مهار می کند و مانع از جذب کامل نشاسته می گردد. آکاربوز تاثیری بر مقدار انسولین خون ندارد و همچنین بر حساسیت سلول ها نسبت به انسولین نیز بی تاثیر است.
قند خون کنترل نشده می تواند بر روی کلیه، چشم، اندام های جنسی و کلیه نقاط بدن آسیب های جدی ایجاد کند و آکاربوز به عنوان یک داروی کمکی می تواند به کاهش قند خون کمک قابل توجهی کند.

عوارض جانبی آکاربوز
مهمتری عاضه آکاربوز نفخ معده و عوارض گوارشی است و دلیل آن تخمیر هیدروکربن های هضم نشده است. همچنین کاهش ویتامین های گروه B و اختلال در عملکرد آنزیم های کبدی باید با دقت در نظر گرفته شود.

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف اکاربوز

اکاربوز یک مهارکننده آلفا-گلوکوزیداز خوراکی است که با تأخیر در هضم کربوهیدرات‌های پیچیده در روده کوچک، جذب گلوکز را کند می‌کند و از افزایش شدید قند خون پس از غذا جلوگیری می‌نماید. این دارو عمدتاً برای کاهش افزایش قند خون بعد از غذا مؤثر است.

موارد مصرف تأیید شده اکاربوز

درمان دیابت شیرین نوع ۲:

• توضیحات کاربردی: اکاربوز به عنوان یک درمان کمکی همراه با رژیم غذایی و ورزش، برای بهبود کنترل قند خون در بیماران مبتلا به دیابت نوع ۲ استفاده می‌شود.
• کاربرد بالینی: این دارو می‌تواند به صورت تک درمانی تجویز شود، به خصوص در مراحل اولیه دیابت نوع ۲ که تمرکز اصلی بر کنترل قند خون پس از غذا است یا در بیمارانی که مصرف سایر داروهای خوراکی کاهنده قند خون (مانند سولفونیل اوره یا متفورمین) برای آن‌ها منع مصرف دارد یا تحمل نمی‌کنند. همچنین، در درمان ترکیبی با سایر داروهای خوراکی ضد دیابت (مانند متفورمین یا سولفونیل اوره‌ها) و یا انسولین برای دستیابی به اهداف هموگلوبین گلیکوزیله (HbA1c) و کاهش نوسانات قند خون در طول روز، تجویز می‌شود.
• نکته کلیدی برای پزشک: مصرف اکاربوز باید با اولین لقمه از هر وعده غذایی اصلی صورت گیرد تا بیشترین اثربخشی را در مهار آنزیم‌های گوارشی در زمان ورود غذا به روده داشته باشد.

پیشگیری از دیابت نوع ۲ (در بیماران با عدم تحمل گلوکز):

• توضیحات کاربردی: در برخی کشورها، اکاربوز برای بیمارانی که دارای اختلال تحمل گلوکز هستند (که اغلب به عنوان پیش‌دیابت شناخته می‌شود) با هدف تأخیر یا پیشگیری از پیشرفت به سمت دیابت نوع ۲ تأیید شده است.
• کاربرد بالینی: مطالعات نشان داده‌اند که اکاربوز می‌تواند خطر نسبی بروز دیابت را در افراد دارای اختلال تحمل گلوکز کاهش دهد. این مورد مصرف برای بیمارانی با خطر بالا که تغییرات سبک زندگی به تنهایی کافی نیست، یا در کسانی که به دنبال مزایای احتمالی اضافی برای قلب و عروق هستند، اهمیت دارد.

موارد مصرف خارج برچسب اکاربوز
موارد زیر کاربردهایی از اکاربوز هستند که ممکن است در عمل بالینی مورد استفاده قرار گیرند، اما هنوز به طور رسمی برای این اندیکاسیون‌ها توسط سازمان‌های بین‌المللی اصلی تأیید نشده‌اند.

هیپوگلیسمی هایپراینسلینمیک پس از غذا (سندرم دامپینگ دیررس):

• توضیحات کاربردی: این وضعیت معمولاً پس از جراحی‌های باریاتریک (مانند بای‌پس معده) رخ می‌دهد و با تخلیه سریع کربوهیدرات‌ها به روده کوچک، به دنبال آن افزایش شدید قند خون و ترشح بیش از حد انسولین، و در نهایت افت شدید قند خون (هیپوگلیسمی) مشخص می‌شود.
• کاربرد بالینی: اکاربوز با کاهش سرعت هضم کربوهیدرات‌ها، از افزایش ناگهانی و شدید قند خون پس از غذا که محرک اصلی ترشح بیش از حد انسولین است، جلوگیری می‌کند. در نتیجه، به کنترل افت قند خون ثانویه (واکنشی) در این بیماران کمک می‌کند و می‌تواند به عنوان یک گزینه درمانی پس از شکست درمان‌های رژیمی مورد استفاده قرار گیرد.

کنترل قند خون در دیابت نوع ۱:

• توضیحات کاربردی: اگرچه اکاربوز رسماً برای دیابت نوع ۱ تأیید نشده است، اما به دلیل مهار افزایش قند خون پس از غذا، ممکن است در برخی موارد به عنوان درمان کمکی استفاده شود.
• کاربرد بالینی: در بیمارانی با دیابت نوع ۱ که کنترل قند خون پس از وعده‌های غذایی علیرغم بهینه‌سازی دوزهای انسولین مشکل است، ممکن است تجویز شود. این دارو می‌تواند نوسانات قند خون را کاهش داده و نیاز به انسولین پس از غذا را در برخی افراد کمتر کند. با این حال، باید توجه داشت که در صورت بروز افت قند خون شدید، درمان باید حتماً با گلوکز خالص (نه ساکارز/شکر معمولی) انجام شود، زیرا اکاربوز تجزیه ساکارز را مهار می‌کند.

کاهش خطر حوادث قلبی عروقی در بیماران دارای اختلال تحمل گلوکز:

• توضیحات کاربردی: شواهدی وجود دارد که کنترل قند خون پس از غذا، به ویژه با داروهایی مانند اکاربوز، ممکن است اثرات محافظتی بر سیستم قلبی عروقی داشته باشد.
• کاربرد بالینی: در مطالعاتی مانند مطالعه ACE (ارزیابی قلبی عروقی اکاربوز)، اکاربوز خطر بروز حوادث عمده قلبی عروقی و انفارکتوس میوکارد را در بیماران با اختلال تحمل گلوکز و بیماری قلبی عروقی کاهش داده است. اگرچه این یک اندیکاسیون رسمی نیست، اما این اطلاعات می‌تواند در تصمیم‌گیری برای انتخاب درمان در بیمارانی با خطر بالای قلبی عروقی و اختلال تحمل گلوکز، در نظر گرفته شود.

مکانیسم اثر اکاربوز

اکاربوز یک مهارکننده خوراکی شبه تتراساکارید است که اثر خود را به صورت محلی و عمدتاً در دستگاه گوارش اعمال می‌کند. این دارو با تقلید از ساختار کربوهیدرات‌ها، به صورت برگشت‌پذیر با آنزیم‌های گوارشی در روده کوچک تداخل می‌کند.

• هدف اصلی: مهار آنزیم‌های آلفا-گلوکوزیداز که در غشاء مرز جاروبی روده کوچک قرار دارند.
• عملکرد: آنزیم‌های آلفا-گلوکوزیداز (مانند گلوکوآمیلاز، ساکاراز، مالتاز و دکستریناز) مسئول تجزیه کربوهیدرات‌های پیچیده (مانند نشاسته) و دی‌ساکاریدها (مانند ساکارز) به مونوساکاریدهای قابل جذب (مانند گلوکز) هستند. اکاربوز به صورت رقابتی و با میل پیوندی بسیار بالاتر از کربوهیدرات‌ها، به این آنزیم‌ها متصل شده و آن‌ها را مهار می‌کند.
• نتیجه بالینی: مهار این آنزیم‌ها باعث تأخیر در هضم کربوهیدرات‌های پیچیده می‌شود. در نتیجه، جذب گلوکز کندتر شده و به جای یک افزایش ناگهانی و شدید، به صورت یکنواخت‌تر در طول زمان اتفاق می‌افتد. این امر به طور مؤثری افزایش قند خون پس از غذا را کاهش می‌دهد.

نکته کاربردی: از آنجایی که این دارو تنها جذب کربوهیدرات‌ها را به تأخیر می‌اندازد و نه آن را متوقف می‌کند، کل قند خون جذب شده نهایی تغییری نمی‌کند، اما سرعت ورود آن به جریان خون کاهش می‌یابد.

فارماکوکینتیک اکاربوز

جذب و فراهمی زیستی

• جذب: جذب سیستمیک اکاربوز از دستگاه گوارش بسیار کم است. کمتر از ۲ درصد از دوز تجویز شده به صورت داروی دست نخورده جذب می‌شود.
• فراهمی زیستی: به دلیل جذب اندک، فراهمی زیستی سیستمیک اکاربوز پایین در نظر گرفته می‌شود. اوج غلظت پلاسمایی (Cmax) داروی دست نخورده معمولاً حدود ۱ ساعت پس از مصرف رخ می‌دهد.
• داروی فعال: فراهمی زیستی داروی فعال در محل اثر (روده کوچک) از طریق غلظت‌های موضعی بالا تضمین می‌شود. این جذب اندک سیستمیک به کاهش عوارض جانبی خارج روده‌ای کمک می‌کند.

توزیع

• اتصال به پروتئین: اتصال اکاربوز به پروتئین‌های پلاسما ناچیز است.
• حجم توزیع: اطلاعات کمی در مورد حجم توزیع واقعی داروی دست نخورده در انسان وجود دارد، اما با توجه به ماهیت عمل آن، توزیع سیستمیک گسترده مورد انتظار نیست.

متابولیسم (سوخت و ساز)

• متابولیسم روده‌ای: قسمت عمده اکاربوز هضم نشده توسط آنزیم‌های گوارشی و فلور میکروبی در روده، به ویژه در کولون، مورد تجزیه و متابولیسم قرار می‌گیرد.
• متابولیت‌ها: دو نوع متابولیت اصلی تولید می‌شوند:

1. متابولیت‌های ناشی از عملکرد آنزیم‌های گوارشی (کمتر از ۲ درصد): این‌ها عمدتاً جذب سیستمیک شده و به سرعت دفع می‌شوند.
2. متابولیت‌های ناشی از تخریب توسط باکتری‌های کولون: این‌ها شامل ترکیبات فعالی هستند که همچنان می‌توانند آنزیم‌ها را مهار کنند، اما بخش عمده آن‌ها غیر فعال هستند.

دفع و نیمه‌عمر

• راه اصلی دفع: دفع دارو و متابولیت‌های آن عمدتاً از طریق مدفوع و به دنبال آن ادرار صورت می‌گیرد.
• مدفوع: قسمت اعظم دوز (حدود ۵۰ تا ۶۰ درصد) به صورت داروی هضم نشده و متابولیت‌های میکروبی از طریق مدفوع دفع می‌شود.
• ادرار: حدود ۳۵ درصد از کل رادیواکتیویته مرتبط با دارو (داروی جذب شده و متابولیت‌های آن) از طریق ادرار دفع می‌شود.
• نیمه‌عمر حذف (T1/2): نیمه‌عمر دفع پلاسما برای داروی جذب شده حدود ۲ ساعت است. با این حال، با توجه به ماهیت موضعی دارو، این پارامتر تأثیر کمی بر اثربخشی بالینی دارد.

ملاحظات ویژه برای پزشک

• نارسایی کلیوی: اگرچه نیمه‌عمر دارو در افراد با نارسایی کلیوی ممکن است افزایش یابد، اما به دلیل جذب سیستمیک بسیار محدود، تنظیم دوز در صورت نارسایی خفیف تا متوسط کلیوی معمولاً ضروری نیست. با این حال، استفاده از اکاربوز در بیماران با نارسایی شدید کلیوی (کلیرانس کراتینین کمتر از ۲۵ میلی‌لیتر در دقیقه) به دلیل تجمع احتمالی متابولیت‌ها منع مصرف دارد.
• نارسایی کبدی: مطالعات خاصی در خصوص تغییر دوز در نارسایی کبدی انجام نشده است، اما اکاربوز در بیماران با سیروز شدید منع مصرف دارد.
• تداخلات گوارشی: از آنجایی که مکانیسم عمل دارو موضعی است، مصرف همزمان عوامل جاذب (مانند ذغال فعال) و آنزیم‌های گوارشی (مانند پانکراتین) می‌تواند اثر اکاربوز را کاهش دهد یا خنثی کند.

منع مصرف اکاربوز

اکاربوز به دلیل مکانیسم اثر موضعی خود در دستگاه گوارش، در شرایط پزشکی زیر مطلقاً منع مصرف دارد:

۱. اختلالات روده‌ای مزمن و بیماری‌های التهابی گوارش

• بیماری‌های مزمن روده‌ای: اکاربوز در بیمارانی با اختلالات مزمن روده کوچک، سندرم سوء جذب، یا هر بیماری مزمن دیگری که با اختلال قابل توجه در هضم و جذب مرتبط است، منع مصرف دارد. (مانند بیماری سلیاک پیشرفته یا اسپرو).
• بیماری‌های التهابی روده: در بیماران مبتلا به بیماری کرون، کولیت اولسراتیو، یا هر نوع زخم روده بزرگ به دلیل احتمال بدتر شدن علائم و آسیب‌های گوارشی، ممنوع است.

۲. انسداد روده‌ای

• انسداد نسبی یا کامل روده: اکاربوز نباید در بیمارانی با سابقه یا در حال حاضر مبتلا به انسداد روده‌ای یا در معرض خطر انسداد روده‌ای (مانند بیماران دچار هرنی‌های بزرگ یا تنگی‌های روده) استفاده شود. اکاربوز باعث تخمیر کربوهیدرات‌های هضم نشده در روده بزرگ و تولید گاز بیشتر می‌شود که می‌تواند وضعیت انسداد یا علائم گوارشی را تشدید کند.

۳. نارسایی‌های شدید اندام‌ها

• نارسایی شدید کلیوی: اکاربوز در بیمارانی با نارسایی شدید کلیوی منع مصرف دارد. (معمولاً تعریف شده به عنوان کلیرانس کراتینین کمتر از ۲۵ میلی‌لیتر در دقیقه یا کراتینین سرم بیش از ۲ میلی‌گرم در دسی‌لیتر) به دلیل احتمال تجمع متابولیت‌های جذب شده دارو.
• سیروز کبدی: اکاربوز در بیماران مبتلا به سیروز کبدی منع مصرف دارد، زیرا افزایش احتمالی آنزیم‌های کبدی (آمینازها) در طول درمان باید به دقت تحت نظر باشد و سیروز شدید، خطر عوارض ناخواسته را بالا می‌برد.

۴. حساسیت

• حساسیت مفرط: هرگونه سابقه حساسیت یا واکنش آلرژیک شدید نسبت به اکاربوز یا هر یک از اجزای فرمولاسیون دارو، منع مصرف قطعی محسوب می‌شود.

موارد منع مصرف در بارداری و شیردهی 

۱. بارداری

• منع مصرف: اکاربوز در دوران بارداری منع مصرف دارد.
• توضیحات بالینی: اطلاعات کافی و کنترل شده‌ای در مورد ایمنی و اثربخشی اکاربوز در زنان باردار انسانی وجود ندارد. داروهای خوراکی کاهنده قند خون عموماً در دوران بارداری توصیه نمی‌شوند. برای مدیریت دیابت در بارداری، انسولین روش درمانی انتخابی است، زیرا به طور کامل کنترل قند خون را تضمین می‌کند و از جفت عبور نمی‌کند یا عبور آن ناچیز است و ایمنی آن بهتر مشخص شده است.

۲. شیردهی

• منع مصرف: اکاربوز در دوران شیردهی منع مصرف دارد.
• توضیحات بالینی: مشخص نیست که آیا داروی اکاربوز یا متابولیت‌های آن در شیر مادر ترشح می‌شوند یا خیر. به دلیل خطر احتمالی عوارض جانبی برای نوزاد شیرخوار، استفاده از این دارو در مادران شیرده توصیه نمی‌شود و باید تصمیم به قطع شیردهی یا قطع مصرف دارو گرفته شود.

موارد منع مصرف در کودکان و نوجوانان 

• منع مصرف (سنین زیر ۱۸ سال): اکاربوز به طور معمول در بیماران زیر ۱۸ سال منع مصرف دارد، مگر در موارد خاص و با تشخیص متخصص غدد.
• توضیحات بالینی: ایمنی و اثربخشی اکاربوز در بیماران اطفال و نوجوانان به طور کامل در مطالعات بزرگ و طولانی‌مدت به اثبات نرسیده است. بنابراین، استفاده از آن در این گروه سنی تا زمانی که اطلاعات بیشتری در دسترس نباشد، توصیه نمی‌شود. درمان دیابت نوع ۲ در کودکان و نوجوانان اغلب با متفورمین آغاز می‌شود.

عوارض جانبی اکاربوز

۱. عوارض جانبی بسیار شایع (شیوع بیشتر از ۱۰ درصد):

این عوارض بیشترین شکایت بیماران هستند و معمولاً در شروع درمان و با افزایش دوز رخ می‌دهند:

• نفخ شکمی: بیشتر از ۱۰ درصد شیوع دارد (برخی مطالعات تا ۴۰ درصد). این عارضه شایع‌ترین شکایت بیماران بوده و به دلیل افزایش تولید گاز ناشی از تخمیر کربوهیدرات‌های هضم نشده در کولون است.
• درد یا ناراحتی شکمی: شیوعی بیشتر از ۱۰ درصد دارد.

۲. عوارض جانبی شایع (شیوع ۱ تا ۱۰ درصد):

• اسهال: شیوعی بین ۱ تا ۱۰ درصد دارد. این عارضه نیز نتیجه فشار اسمزی و حضور کربوهیدرات‌های هضم نشده در روده بزرگ است.
• افزایش گذرا و بدون علامت آنزیم‌های کبدی (ترانس‌آمینازها): شیوعی حدود ۲ تا ۴ درصد دارد. این افزایش معمولاً با دوز مرتبط است و پس از کاهش دوز یا قطع دارو برگشت‌پذیر است.

۳. عوارض جانبی غیر شایع (شیوع ۰.۱ تا ۱ درصد):

• حالت تهوع (احساس استفراغ): شیوعی در محدوده ۰.۱ تا ۱ درصد دارد.
• استفراغ: شیوعی در محدوده ۰.۱ تا ۱ درصد دارد.
• سوء هاضمه: شیوعی در محدوده ۰.۱ تا ۱ درصد دارد.

۴. عوارض جانبی نادر (شیوع ۰.۰۱ تا ۰.۱ درصد):

هیپوگلیسمی (افت قند خون):

• به عنوان تک درمانی: بسیار نادر است.
• در درمان ترکیبی با سایر داروهای ضد دیابت (مانند سولفونیل اوره‌ها یا انسولین): شیوع آن افزایش می‌یابد و باید به دقت مدیریت شود.

بیماری‌های پوستی:

• شامل بثورات جلدی، اگزانتم و کهیر.

تغییرات عملکرد کبد:

• در موارد بسیار نادر، ممکن است به نارسایی حاد کبدی یا هپاتیت فولمینانت منجر شود، به ویژه اگر افزایش آنزیم‌های کبدی نادیده گرفته شود.

ادم (ورم):

• شیوعی در محدوده ۰.۰۱ تا ۰.۱ درصد دارد.

نکته کلیدی بالینی برای پزشک:

• مدیریت عوارض گوارشی: از آنجایی که نفخ و اسهال شایع‌ترین دلایل قطع دارو توسط بیمار هستند، به پزشکان توصیه می‌شود که درمان را با دوز پایین (۲۵ میلی‌گرم) و با افزایش دوز تدریجی آغاز کنند تا دستگاه گوارش بیمار فرصت تطابق پیدا کند.
• نحوه مصرف: مصرف اکاربوز همراه با اولین لقمه غذا در هر وعده غذایی اصلی، برای به حداکثر رساندن اثربخشی و کاهش عوارض جانبی گوارشی ناشی از تأخیر در مصرف، حیاتی است.

تداخلات دارویی اکاربوز

مکانیسم کلی تداخلات:

نامشخص

منع مصرف همزمان(کنترا اندیکه):

تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.

تداخلات ماژور:

استوهگزاماید، استیل‌ستلیسیلیکوم اسیدوم، آلفالیپوئیکوم اسیدوم، آسپرین، فلورکینولون‌ها، کلروکین، کلرپروپامید، دیگوکسین، انوکساسین، فلومکوئین، گلیکلازید، گلی‌پیزاید، گلی‌بوراید، هیدروکسی‌کلروکین، لانرئوتاید، اکترئوتاید، پازیرئوتاید، پیوگلیتازون، سیتاگلیپتین، سدیم تیوکتات، تیوکتیک‌اسید، تولازاماید، تولبوتاماید،

تداخلات متوسط:

آسبوتولول، ذغال‌فعال، آلفا آمیلاز، گلیسیریزین آمونیوم، آمیلاز، آتنولول، بنازپریل، بتاکسولول، بیزوپرولول، بیترمِلون یا کارلا(گیاه خربزه تلخ)، کاپتوپریل، کارتلول، کارودیلول، سلیپرولول، جینسینگ، کلروتیازید، کلرتالیدون، دی‌پتاسیم گلیسیریزات، امپاگلیفلوزین، انالاپریل، انالاپریلات، اسمولول، اوکالیپتول، اوکالیپتوس، اگزناتاید، فنوگریک، فوزینوپریل، فورازولیدون، فوروزماید، گلوکومنان، گوآرگام، هیدروکلروتیازید، هیدروفلومتیتزید، اینداپامید، انسولین(انواع)، ایپرونیازید، ایزوکربوکسازید، لابتالول، لووبونولول، لیکوریک، لیناگلیپتین، لینزولید، لیزینوپریل، متیلن بلو، متیپرانولول، متولازون، متوپرولول، موکلوبماید، موئگزیپریل، نادولول، نبیوولول، نیالاماید، نیفدیپین، پانکراتین، پنبوتولول، پریندوپریل، فنلزین، پیندولول، پلی‌تیازید، پراکتولول، پراملینتاید، پروکاربازین، پروپرانولول، پسیلیوم، کوئیناپریل، رامیپریل، راساژیلین، سافیناماید، سلژیلین، سماگلوتاید، سوتالول، تیمولول، تراندولاپریل، ترانیل‌سیپرومین، تریامترن، وارفارین، زوفنوپریل

افزایش اثرداروها توسط آکاربوز:

داروهای کاهنده قند خون، انسولین‌ها، سولفونیل اوره‌ها

داروهایی که سطح خونی آکاربوز را بالا می برند:

آلفا لیپوئیک اسید، آندروژن ها، داروهای ضدویروس با اثر مستقیم (HCV)، گوانتیدین، قارچ میتک، مهارکننده‌های مونو آمین اکسیداز، نئومایسین، پگ‌ویزومانت،، پروتیونامید ها، کینولون ها، سالیسیلات ها، مهارکننده‌های انتخابی باز جذب سروتونین

کاهش اثرات داروها توسط آکاربوز:

دیگوکسین

داروهایی که سطح آکاربوز را کاهش می دهند:

بورتزومیب، داروهای افزاینده قند خون، کینولون ها، ریتودرین، دیورتیک های تیازیدی و شبه تیازیدی

تداخلات دارویی مهم اکاربوز

در صورت مصرف همزمان اکاربوز با داروهای دیگر، به دلیل مکانیسم اثر یا اثرات سیستمیک داروهای همراه، تداخلاتی رخ می‌دهد که نیاز به توجه ویژه دارند:

۱.۱. تداخلات افزایش‌دهنده اثر کاهندگی قند خون (افزایش خطر هیپوگلیسمی)

تداخل اکاربوز با این داروها می‌تواند به طور قابل توجهی خطر افت قند خون (هیپوگلیسمی) را افزایش دهد:
انسولین:

• مصرف همزمان اکاربوز با انواع انسولین‌ها (مانند انسولین رگولار، ان پی اچ یا لیسپرو) می‌تواند ریسک افت قند خون را بالا ببرد.
• نوع تداخل: اثرات داروها بر کاهش قند خون افزایش می‌یابد.
• اقدام لازم: در صورت افت قند خون، فقط باید از گلوکز خالص استفاده شود.

سولفونیل اوره‌ها:

• مانند گلی‌بن‌کلامید، گلی‌کلازید، گلی‌مپیرید
• این داروها باعث افزایش ترشح انسولین می‌شوند و ترکیب آن‌ها با اکاربوز (که جذب قند را کند می‌کند)، می‌تواند به افت قند خون منجر شود.
• نوع تداخل: اثرات داروها بر کاهش قند خون افزایش می‌یابد.

سایر داروهای خوراکی ضد دیابت:

• مانند متفورمین، تیازولیدین دیون‌ها
• مصرف ترکیبی می‌تواند خطر افت قند خون را افزایش دهد، اگرچه خطر نسبت به سولفونیل اوره‌ها کمتر است.

۱.۲. تداخلات کاهنده‌دهنده اثر اکاربوز (کاهش اثربخشی)

جذب‌کننده‌های روده:

• مانند ذغال فعال
• ذغال فعال و سایر محصولات جاذب روده که برای درمان نفخ استفاده می‌شوند، می‌توانند اکاربوز را در دستگاه گوارش جذب کرده و اثربخشی آن را به شدت کاهش دهند.
• نوع تداخل: جذب یا عملکرد موضعی اکاربوز کاهش می‌یابد.

آنزیم‌های گوارشی:

• مانند پانکراتین
• آنزیم‌های گوارشی حاوی آمیلاز و لیپاز (مانند قرص‌های جایگزین آنزیم‌های لوزالمعده) می‌توانند اثر مهارکنندگی اکاربوز بر آلفا-گلوکوزیدازها را خنثی کنند.
• نوع تداخل: اثر مهاری اکاربوز کاهش می‌یابد.

۱.۳. تداخلات با داروهای موثر بر افزایش یا کاهش قند خون

این داروها به طور مستقیم با اکاربوز تداخل ندارند، اما از طریق اثرگذاری بر قند خون، نیاز به دوز اکاربوز و پایش دقیق‌تر بیمار را ضروری می‌سازند:

• کورتیکواستروئیدها (مانند پردنیزون): تمایل به افزایش قند خون دارند و ممکن است نیاز به افزایش دوز اکاربوز یا داروهای همراه را ایجاد کنند.
• هورمون‌های تیروئید (مانند لووتیروکسین): تمایل به افزایش قند خون دارند.
• داروهای سمپاتومیمتیک (مانند اپی‌نفرین): تمایل به افزایش قند خون دارند.
• بلوک‌کننده‌های کانال کلسیم (مانند نیفدیپین): ممکن است اثرگذاری بر کنترل قند خون داشته باشند.

۱.۴. تداخل در جذب سایر داروها

• دیگوکسین: در برخی موارد، اکاربوز می‌تواند باعث کاهش غلظت پلاسمایی دیگوکسین شود، احتمالاً به دلیل کاهش جذب آن.
• اقدام لازم: در صورت نیاز به مصرف همزمان، پایش دقیق سطح دیگوکسین ضروری است.

۲. تداخل اکاربوز با غذا

اکاربوز به شدت به زمان و محتوای وعده غذایی وابسته است و نحوه مصرف آن با غذا یک ملاحظه حیاتی است:

• کربوهیدرات‌های پیچیده: اکاربوز بر هضم کربوهیدرات‌های پیچیده (مانند نشاسته، سیب‌زمینی، برنج و نان) تأثیر می‌گذارد. بیشترین اثربخشی دارو زمانی است که با این نوع غذاها مصرف شود.
• ساکارز (شکر معمولی): اکاربوز هضم ساکارز را مهار می‌کند. به همین دلیل، در صورت بروز افت قند خون، شکر معمولی بی‌اثر است و باید از گلوکز خالص استفاده شود.
• زمان مصرف: اکاربوز باید بلافاصله با اولین لقمه از هر وعده غذایی اصلی مصرف شود. تأخیر در مصرف دارو یا مصرف آن بعد از غذا، کارایی آن را در مهار افزایش قند خون پس از غذا به شدت کاهش می‌دهد.

۳. تداخل اکاربوز در آزمایشات

اکاربوز می‌تواند بر برخی نتایج آزمایشگاهی تأثیر بگذارد، به ویژه مواردی که مربوط به سلامت کبد و گوارش هستند:

• آزمایش‌های عملکرد کبدی: همانطور که ذکر شد، اکاربوز می‌تواند باعث افزایش گذرا در سطوح آمینازهای کبدی (آلانین آمینوترانسفراز و آسپارتات آمینوترانسفراز) شود.
• تداخل: این یک اثر دارویی است و نه یک تداخل با تکنیک آزمایش، اما باید به عنوان یک تغییر ناشی از درمان در نظر گرفته شود. پایش دوره‌ای این آنزیم‌ها ضروری است.
• آزمایش‌های سوء جذب: اکاربوز در دوزهای بالا ممکن است به دلیل مکانیسم عمل خود، در جذب برخی ویتامین‌ها و مواد مغذی تداخل ایجاد کند، هرچند این اثر معمولاً از نظر بالینی ناچیز است. در نتیجه، ممکن است بر نتایج آزمایش‌هایی که به سطح این مواد وابسته هستند (مانند سطوح ویتامین‌ها)، تأثیر بگذارد.

هشدار ها اکاربوز

۱. هشدارهای کاربردی و جامع اکاربوز 
پزشکان باید هنگام تجویز و پایش بیمارانی که اکاربوز مصرف می‌کنند، به نکات زیر توجه ویژه‌ای داشته باشند:

۱.۱. عوارض گوارشی و تخمیر

• تولید گاز و ناراحتی گوارشی: شایع‌ترین عارضه جانبی اکاربوز، عوارض گوارشی مانند نفخ (تجمع گاز در روده)، درد شکم، و اسهال است. این عوارض به دلیل مکانیسم اثر دارو (عدم جذب کربوهیدرات‌ها در روده کوچک و تخمیر آن‌ها توسط باکتری‌ها در روده بزرگ) رخ می‌دهند.
• نکته بالینی: برای کاهش این عوارض، شروع درمان باید با دوزهای پایین انجام شده و دوز به صورت تدریجی افزایش یابد. همچنین، بیمار باید آگاه باشد که پیروی دقیق از رژیم غذایی کم کربوهیدرات پیچیده می‌تواند شدت علائم را کاهش دهد. این علائم معمولاً با ادامه درمان بهبود می‌یابند.

۱.۲. خطر افت قند خون (هیپوگلیسمی)

• ریسک درمانی ترکیبی: هنگامی که اکاربوز به صورت تک درمانی استفاده می‌شود، خطر افت قند خون بسیار پایین است، زیرا ترشح انسولین را به طور مستقیم افزایش نمی‌دهد. با این حال، اگر اکاربوز همراه با داروهای دیگر کاهنده قند خون مانند سولفونیل اوره‌ها، مگلیتینیدها، یا انسولین تجویز شود، خطر افت قند خون به طور قابل توجهی افزایش می‌یابد.
• درمان هیپوگلیسمی: در صورت بروز افت قند خون در بیمارانی که اکاربوز مصرف می‌کنند، درمان باید فقط با گلوکز (دکستروز) انجام شود. مصرف ساکارز (شکر معمولی یا غذاهای حاوی شکر مانند آب نبات) یا مالتوز بی‌اثر خواهد بود، زیرا اکاربوز تجزیه این دی‌ساکاریدها به مونوساکاریدهای قابل جذب را مهار می‌کند. پزشک باید آموزش‌های لازم در این خصوص را به بیمار ارائه دهد.

۱.۳. پایش عملکرد کبدی

• افزایش آنزیم‌های کبدی: افزایش آمینازهای کبدی (مانند آلانین آمینوترانسفراز و آسپارتات آمینوترانسفراز) به ویژه در دوزهای بالاتر، گزارش شده است. این افزایش معمولاً بدون علامت و برگشت‌پذیر پس از قطع مصرف دارو است.
• نکته بالینی: توصیه می‌شود که عملکرد کبدی (آزمایش‌های ترانس‌آمینازهای سرم) قبل از شروع درمان و سپس به صورت دوره‌ای (مثلاً هر ۳ ماه در طول سال اول و پس از آن به صورت دوره‌ای) در طول درمان تحت نظر قرار گیرد. در صورت مشاهده افزایش پایدار و قابل توجه این آنزیم‌ها، قطع مصرف اکاربوز ضروری است.

۱.۴. پایش هموگلوبین و هماتوکریت

• کم‌خونی: در برخی موارد، کاهش مقادیر هموگلوبین و هماتوکریت گزارش شده است. اگرچه مکانیسم آن کاملاً مشخص نیست، اما ممکن است به دلیل سوء جذب خفیف آهن در موارد سوء جذب شدید ناشی از بیماری‌های گوارشی زمینه‌ای باشد.
• نکته بالینی: پایش دوره‌ای شاخص‌های خون‌شناسی، به ویژه در بیمارانی که مستعد کم‌خونی هستند یا از قبل کم‌خونی دارند، توصیه می‌شود.

۱.۵. مصرف با الکل

• تداخل: مصرف همزمان الکل با اکاربوز ممکن است بر کنترل قند خون تأثیر بگذارد و خطر عوارض جانبی گوارشی را تشدید کند. به بیماران باید در مورد تأثیر الکل بر دیابت هشدار داده شود.

۲. اوردوز اکاربوز و درمان آن 

۲.۱. علائم اوردوز

• اوردوز: به دلیل جذب سیستمیک بسیار پایین اکاربوز، خطر مسمومیت سیستمیک یا عوارض جانبی شدید غیر گوارشی ناشی از اوردوز حاد بسیار کم است.
• علائم مورد انتظار: اگر اکاربوز بیش از حد مصرف شود، علائم حاد عمدتاً به دلیل عدم جذب کربوهیدرات‌ها و تخمیر آن‌ها در روده است. بنابراین، انتظار می‌رود که علائم اوردوز صرفاً به شکل تشدید عوارض گوارشی باشد:

1. نفخ شدید
2. اسهال شدید
3. درد و کرامپ شدید شکمی

۲.۲. درمان اوردوز اکاربوز

• هدف درمان: درمان اوردوز عمدتاً حمایتی و متمرکز بر مدیریت علائم گوارشی است.

پروتکل بالینی:

• عدم مصرف کربوهیدرات: در صورت مصرف دوز بیش از حد، بیمار باید به مدت ۶ تا ۴ ساعت پس از اوردوز از مصرف هرگونه غذا یا نوشیدنی حاوی کربوهیدرات (به جز در صورت نیاز فوری به درمان افت قند خون) خودداری کند تا تحریک گوارشی بیشتری ایجاد نشود.
• درمان‌های جاذب: اگر اوردوز در مدت زمان کوتاهی (مثلاً کمتر از ۱ ساعت) تشخیص داده شود، می‌توان از ذغال فعال استفاده کرد. ذغال فعال اکاربوز را در دستگاه گوارش جذب کرده و از اثر موضعی بیشتر آن جلوگیری می‌کند.

مراقبت‌های حمایتی:

• مدیریت درد و کرامپ‌های شکمی.
• جبران مایعات و الکترولیت‌ها در صورت بروز اسهال شدید.

نکته کلیدی: اگرچه احتمال آن کم است، اما اگر بیمار همزمان داروهای محرک انسولین مصرف کرده باشد، باید از نظر بروز هیپوگلیسمی به دقت پایش شود و در صورت نیاز، درمان با گلوکز خالص انجام گیرد.

توصیه های دارویی اکاربوز

۱. توصیه‌های دارویی ویژه بیمار
آموزش صحیح بیمار برای موفقیت درمان با اکاربوز، به ویژه برای مدیریت عوارض گوارشی، حیاتی است:

نحوه مصرف دارو

• زمان مصرف دقیق: به بیمار تأکید کنید که دارو را با اولین لقمه هر وعده غذایی اصلی (صبحانه، ناهار و شام) مصرف کند. این زمان‌بندی برای عملکرد صحیح دارو در مهار آنزیم‌های گوارشی در ابتدای هضم کربوهیدرات‌ها، ضروری است.
• بلعیدن کامل: قرص باید به طور کامل با مقداری آب بلعیده شود یا برای افزایش کارایی می‌توان آن را با اولین لقمه غذا جوید.
• عدم مصرف در صورت صرف نظر از وعده غذایی: اگر بیمار وعده غذایی را حذف می‌کند، نباید دوز مربوط به آن وعده اکاربوز را مصرف کند.
• دوز فراموش شده: اگر مصرف دارو با اولین لقمه فراموش شد، بیمار می‌تواند آن را تا نیم ساعت پس از شروع غذا مصرف کند؛ در غیر این صورت باید از مصرف آن دوز صرف نظر کرده و دوز بعدی را در زمان معمول مصرف نماید.

مدیریت عوارض جانبی

• عوارض گوارشی شایع: به بیمار هشدار دهید که نفخ، صدای روده و اسهال، به ویژه در ابتدای درمان، بسیار شایع هستند.
• راهکار: به بیمار آموزش دهید که این علائم با ادامه درمان و کاهش مصرف کربوهیدرات‌های پیچیده (مانند برنج و نان سفید) در طول رژیم غذایی بهبود می‌یابند.
• کاهش تدریجی دوز: به بیمار اطمینان دهید که پزشک برای به حداقل رساندن این عوارض، درمان را با دوز پایین شروع کرده و آن را به تدریج افزایش خواهد داد.

مدیریت افت قند خون (هیپوگلیسمی)

• درمان ویژه هیپوگلیسمی: به بیمار قویاً تأکید شود که اگر اکاربوز را همراه با داروهایی مانند انسولین یا سولفونیل اوره‌ها مصرف می‌کند و دچار افت قند خون شد (لرز، تعریق، گرسنگی)، باید فقط از گلوکز خالص (قرص گلوکز، ژل گلوکز یا نوشیدنی حاوی دکستروز) استفاده کند.
• بی‌اثر بودن شکر معمولی: به وضوح توضیح دهید که اکاربوز از تجزیه شکر معمولی (ساکارز) جلوگیری می‌کند، بنابراین مصرف نوشابه‌های معمولی یا شیرینی‌جات حاوی شکر، در درمان افت قند خون بی‌فایده خواهد بود.

۲. توصیه‌های دارویی مخصوص پزشک
برای تضمین ایمنی و اثربخشی درمان، پزشکان باید نکات زیر را در نظر داشته باشند:

شروع و تنظیم دوز

• شروع با دوز پایین: برای به حداقل رساندن عوارض گوارشی، درمان را باید با دوز اولیه ۲۵ میلی‌گرم سه بار در روز (با هر وعده غذایی اصلی) شروع کرد.
• تیتراسیون آهسته: دوز دارو باید به تدریج و با فواصل ۴ تا ۸ هفته‌ای بر اساس پاسخ بالینی بیمار (کنترل قند خون بعد از غذا) و تحمل گوارشی افزایش یابد.
• دوز نگهدارنده و حداکثر: دوز نگهدارنده معمولاً ۵۰ تا ۱۰۰ میلی‌گرم سه بار در روز است. حداکثر دوز توصیه شده برای اکثر بیماران ۱۰۰ میلی‌گرم سه بار در روز است. دوزهای بالاتر ممکن است اثربخشی بیشتری نداشته و فقط عوارض جانبی را افزایش دهند.

پایش‌های بالینی و آزمایشگاهی

• پایش قند خون پس از غذا: اثربخشی اکاربوز باید با اندازه‌گیری قند خون یک تا دو ساعت پس از غذا ارزیابی شود، زیرا هدف اصلی دارو کنترل همین مقدار است.
• پایش عملکرد کبدی: قبل از شروع درمان و به صورت دوره‌ای (مثلاً هر ۳ ماه در سال اول) سطوح ترانس‌آمینازهای کبدی (آ ال تی و آ اس تی) بیمار باید اندازه‌گیری شود. در صورت افزایش پایدار و قابل توجه، دارو باید قطع شود.
• پایش شاخص‌های خونی: پایش دوره‌ای هموگلوبین و هماتوکریت به ویژه در بیمارانی که مستعد کم‌خونی هستند، توصیه می‌شود.

ملاحظات ویژه بیمار

• نارسایی کلیوی: اکاربوز در بیماران با نارسایی شدید کلیوی (کلیرانس کراتینین کمتر از ۲۵ میلی‌لیتر در دقیقه) منع مصرف دارد.
• اختلالات روده‌ای: از تجویز دارو در بیماران مبتلا به بیماری‌های مزمن روده‌ای، کولیت یا انسداد روده قویاً خودداری شود.

تنظیم دوز در درمان ترکیبی

• کاهش دوز داروهای همراه: اگر اکاربوز همراه با انسولین یا سولفونیل اوره‌ها تجویز می‌شود و بیمار دچار افت قند خون می‌شود، باید دوز انسولین یا سولفونیل اوره را کاهش داد، نه دوز اکاربوز.