آنتی هیستامین دکونژستانت چیست و برای چه مواردی استفاده می شود؟

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف آنتی هیستامین دکونژستانت

موارد مصرف تایید شده

مدیریت بالینی رینیت آلرژیک فصلی و دائمی

• این ترکیب دارویی برای تسکین سریع و موثر علائمی نظیر گرفتگی بینی، آبریزش بینی، عطسه و خارش چشم و بینی تجویز می شود. مکانیسم عمل ترکیبی شامل انسداد گیرنده های هیستامینی و تحریک گیرنده های آلفا آدرنرژیک در مخاط تنفسی است که منجر به انقباض عروق و کاهش تورم مخاط می شود. برای پزشکان، توجه به اثرات خشک کننده ترشحات بسیار مهم است.

تسکین علائم سرماخوردگی شایع

• در فاز حاد عفونت های ویروسی دستگاه تنفسی فوقانی، این ترکیب برای بهبود تنفس از طریق بینی و کاهش ترشحات موکوسی کاربرد دارد. اثرات آنتی کولینرژیک جزء آنتی هیستامینی در کاهش ترشحات آبکی بینی بسیار کمک کننده است.

مدیریت سرفه های ناشی از ترشحات پشت حلق

• یکی از کاربردهای بالینی شایع اما خارج از برچسب این ترکیب، کنترل سرفه های مزمن یا تحت حاد است که به دلیل ترشحات پشت حلقی در رینیت یا سینوزیت ایجاد می شوند. این ترکیب با کاهش تولید مخاط و خشک کردن ترشحات، محرک اصلی سرفه را از بین می برد.

اختلال عملکرد شیپور استاش

• در بیمارانی که دچار احساس پری در گوش به دنبال سرماخوردگی یا آلرژی هستند، این ترکیب دارویی با کاهش تورم مخاطی در ناحیه نازوفارنکس و اطراف دهانه شیپور استاش، به تهویه بهتر گوش میانی و جلوگیری از تجمع مایع کمک می کند. این کاربرد به ویژه برای جلوگیری از عفونت های ثانویه گوش میانی در بزرگسالان مد نظر قرار می گیرد.

مکانیسم اثر آنتی هیستامین دکونژستانت

این ترکیب دارویی از دو جزء فعال تشکیل شده است که به صورت هم افزا برای کنترل علائم تنفسی عمل می کنند.

جزء ضد حساسیت

• این بخش معمولا یک مسدود کننده گیرنده نوع یک هیستامین نسل اول است. این ماده با اتصال رقابتی به گیرنده های هیستامین در دستگاه گوارش، عروق خونی و دستگاه تنفسی، از عملکرد هیستامین جلوگیری می کند. این عمل باعث کاهش نفوذپذیری مویرگ ها و مهار ایجاد ادم بافتی می شود. علاوه بر این، جزء مذکور دارای اثرات بارز ضد استیل کولین است که به خشک شدن ترشحات آبکی مخاطی کمک شایانی می کند. عبور راحت این جزء از سد خونی مغزی دلیل اصلی ایجاد اثرات خواب آوری و سرکوب سیستم عصبی مرکزی است که باید در تجویز مد نظر قرار گیرد.

جزء ضداحتقان

• این بخش یک عامل مقلد سمپاتیک است که به طور مستقیم و غیر مستقیم گیرنده های آلفا آدرنرژیک را در عروق مخاط دستگاه تنفسی تحریک می کند. این تحریک منجر به انقباض عروق خونی در مخاط بینی، کاهش تورم بافتی، رفع پرخونی و در نتیجه کاهش مقاومت راه های هوایی بینی و بهبود تخلیه ترشحات سینوس ها می شود.

فارماکوکینتیک آنتی هیستامین دکونژستانت

جذب

• هر دو جزء دارو پس از مصرف خوراکی به خوبی از مجرای گوارشی جذب می شوند. شروع اثر دارو معمولا طی پانزده تا سی دقیقه آغاز می شود و حداکثر غلظت پلاسمایی عموما بین یک تا سه ساعت پس از مصرف رخ می دهد.

توزیع

• جزء ضد حساسیت به طور گسترده در بافت های بدن توزیع می شود و به دلیل ماهیت چربی دوست بالا، به سرعت از سد خونی مغزی عبور می کند. این دارو همچنین توانایی عبور از جفت و ورود به شیر مادر را دارا است. جزء ضداحتقان نیز در سراسر بدن توزیع می شود و مقداری از آن وارد سیستم عصبی مرکزی می گردد.

متابولیسم

• متابولیسم هر دو جزء عمدتا در کبد انجام می شود. جزء ضد حساسیت عبور اول کبدی قابل توجهی دارد و تحت تاثیر سیستم آنزیمی کبد به متابولیت های عمدتا غیر فعال تبدیل می شود.

دفع

• دفع دارو و متابولیت های آن عمدتا از طریق کلیه ها انجام می گیرد. نکته بالینی بسیار مهم برای پزشک این است که سرعت دفع جزء ضداحتقان به شدت وابسته به اسیدیته ادرار است. در ادرار اسیدی، دفع این بخش تسریع می شود و نیمه عمر آن کاهش می یابد، در حالی که در ادرار قلیایی جذب مجدد روده ای افزایش یافته و دفع آن به شدت کاهش می یابد که این موضوع می تواند در بیماران دارای اختلالات کلیوی یا مصرف کنندگان دارو های تغییر دهنده اسیدیته ادرار خطرناک باشد.

منع مصرف آنتی هیستامین دکونژستانت

موارد منع مصرف در بیماری ها
تجویز ترکیب آنتی هیستامین و ضداحتقان در حضور برخی شرایط بالینی و بیماری های زمینه ای مطلقا ممنوع یا نیازمند احتیاط بسیار شدید است:

گلوکوم زاویه بسته

• به دلیل اثرات بارز ضد استیل کولین در جزء آنتی هیستامین، مصرف این دارو می تواند باعث اتساع مردمک و انسداد مسیر خروج مایع زلالیه شود که به افزایش شدید و ناگهانی فشار داخل چشم می انجامد.

بیماری های شدید قلبی و عروقی

• در بیماران مبتلا به فشار خون بالای کنترل نشده یا بیماری شدید عروق کرونر، جزء مقلد سمپاتیک دارو با انقباض عروق محیطی و تحریک قلبی می تواند منجر به بحران فشار خون، تاکی کاردی، ایسکمی میوکارد و آریتمی های خطرناک شود.

احتباس ادراری و بزرگی خوش خیم پروستات

• اثرات ضد انقباضی دارو بر عضله دترسور مثانه و افزایش تون اسفنکتر، تخلیه ادرار را به شدت مختل کرده و می تواند به احتباس حاد ادراری منجر گردد.

مصرف همزمان با داروهای مهارکننده آنزیم مونوآمین اکسیداز

• استفاده از این ترکیب دارویی همزمان با این دسته از داروهای اعصاب یا طی چهارده روز پس از قطع آن ها اکیدا ممنوع است. این تداخل می تواند باعث افزایش شدید کاتکول آمین ها و ایجاد بحران کشنده فشار خون شود.

پرکاری تیروئید

• بیماران تیروئیدی به اثرات تحریکی داروهای ضداحتقان بسیار حساس هستند و مصرف این داروها می تواند باعث تشدید علائمی مانند تپش قلب، لرزش و بی قراری شود.

زخم معده تنگ کننده مجرا

• به دلیل کاهش حرکات گوارشی ناشی از اثرات ضد استیل کولین، احتمال تشدید انسداد در این بیماران وجود دارد.

مصرف در دوران بارداری

• استفاده از ترکیبات ضداحتقان به ویژه در سه ماهه اول بارداری به دلیل خطر بروز نقص های دیواره شکمی جنین ناشی از انقباض عروق جفت و کاهش خون رسانی به جنین، توصیه نمی شود. مصرف این داروها تنها در صورت برتری مطلق منافع بر خطرات و عدم وجود جایگزین ایمن تر مجاز است.

مصرف در دوران شیردهی

• اجزای ضداحتقان می توانند با کاهش ترشح هورمون پرولاکتین، حجم شیر مادر را به طور قابل توجهی کاهش دهند. علاوه بر این، هر دو جزء دارو در شیر مادر ترشح می شوند و می توانند عوارضی نظیر بی قراری، اختلال خواب، لرزش، یا برعکس، سرکوب تنفسی و خواب آلودگی غیر طبیعی در نوزاد شیرخوار ایجاد کنند. بنابراین مصرف آن در دوران شیردهی عموما منع می گردد.

نوزادان و کودکان زیر دو سال

• مراجع معتبر بین المللی غذا و دارو، مصرف این ترکیبات را در کودکان زیر دو سال اکیدا ممنوع اعلام کرده اند. خطر بروز سمیت سیستم عصبی مرکزی، تشنج، آریتمی های کشنده قلبی و دپرسیون تنفسی در این گروه سنی بسیار بالا است.

کودکان زیر شش سال

• به طور کلی استفاده از داروهای ترکیبی سرماخوردگی و سرفه شامل آنتی هیستامین و ضداحتقان در کودکان زیر شش سال به دلیل فقدان شواهد کافی مبنی بر اثربخشی و وجود خطرات جدی عوارض جانبی، به هیچ وجه توصیه نمی شود و باید از روش های درمانی جایگزین و غیر دارویی برای مدیریت علائم تنفسی این گروه از بیماران استفاده نمود.

عوارض جانبی آنتی هیستامین دکونژستانت

عوارض سیستم عصبی مرکزی

خواب الودگی و کاهش سطح هوشیاری

• این مورد شایع ترین عارضه دارو است که به دلیل عبور انتی هیستامین نسل اول از سد خونی مغزی رخ می دهد و در حدود 10 الی 25 درصد بیماران مشاهده می شود.

سرگیجه و اختلال در هماهنگی حرکتی

• این عارضه در حدود 5 الی 10 درصد موارد بروز می کند و خطر سقوط را به ویژه در بیماران مسن افزایش می دهد.

بی خوابی تحریک پذیری و بی قراری

• این علائم ناشی از اثر مقلد سمپاتیک دارو است و در 5 الی 10 درصد بیماران گزارش می شود. این واکنش های تحریکی متناقض در کودکان و سالمندان شیوع بالاتری دارند.

سردرد

• در حدود 2 الی 5 درصد از مصرف کنندگان گزارش می شود که می تواند ناشی از تغییرات عروقی باشد.

خشکی دهان بینی و گلو

• اثرات بارز ضد استیل کولین این ترکیب باعث کاهش ترشحات مخاطی می شود. این عارضه بسیار شایع بوده و در 10 الی 30 درصد افراد تحت درمان بروز می کند.

تهوع و اختلالات گوارشی

• علائمی مانند بی اشتهایی و ناراحتی معده در حدود 3 الی 5 درصد بیماران گزارش می شود که مصرف دارو همراه با غذا می تواند به کاهش آن کمک کند.

یبوست

• کاهش حرکات روده ناشی از مسدود شدن گیرنده های موسکارینی در 1 الی 3 درصد بیماران دیده می شود.

تپش قلب و تاکی کاردی

• تحریک مستقیم گیرنده های ادرنرژیک می تواند ضربان قلب را افزایش دهد. این عارضه در 1 الی 5 درصد بیماران بالینی مشاهده می شود.

افزایش فشار خون

• انقباض عروق محیطی ناشی از دکونژستانت در حدود 1 الی 3 درصد موارد رخ می دهد. پایش فشار خون در بیماران مستعد ضروری است.

احتباس ادرار و تاخیر در شروع ادرار

• افزایش تون اسفنکتر مثانه و کاهش انقباض عضله دترسور منجر به مشکلات ادراری در 1 الی 2 درصد بیماران می شود. این عارضه در مردان مسن با سابقه بزرگی خوش خیم پروستات شیوع و شدت بسیار بیشتری دارد و نیازمند قطع دارو است.

تاری دید و اتساع مردمک

• کاهش تطابق چشمی به دلیل مسدود شدن گیرنده های کولینرژیک در 1 الی 2 درصد موارد رخ می دهد که در بیماران مستعد می تواند خطر حمله گلوکوم زاویه بسته را به همراه داشته باشد.

تداخلات دارویی آنتی هیستامین دکونژستانت

تداخلات دارویی ترکیب آنتی هیستامین دکونژستانت

مهارکننده های مونوامین اکسیداز

• مصرف همزمان این دارو با داروهایی نظیر فنلزین ترانیل سیپرومین ایزوکاربوکسازید و سلژیلین مطلقا ممنوع است. این تداخل می تواند به دلیل تجمع کاتکول امین ها منجر به طولانی شدن و تشدید اثرات تحریکی قلبی عروقی و بروز بحران فشار خون شود. تجویز این دارو باید حداقل چهارده روز پس از قطع مهارکننده های مونوامین اکسیداز صورت گیرد.

داروهای تضعیف کننده سیستم عصبی مرکزی

• تجویز همزمان با بنزودیازپین ها مانند دیازپام لورازپام کلونازپام و الپرازولام داروهای مخدر مانند مرفین فنتانیل و متادون و همچنین باربیتورات ها مانند فنوباربیتال باعث تشدید اثرات سرکوب کننده سیستم عصبی مرکزی می شود. این تداخل خطر خواب الودگی شدید گیجی و دپرسیون تنفسی را به ویژه در سالمندان به شدت افزایش می دهد.

داروهای کاهنده فشار خون

• جزء مقلد سمپاتیک در این ترکیب دارویی می تواند اثرات درمانی داروهای کاهنده فشار خون از جمله مسدودکننده های گیرنده بتا مانند پروپرانولول و آتنولول مهارکننده های انزیم مبدل انژیوتانسین داروهای مسدودکننده کانال کلسیم و متیل دوپا را خنثی کند. پایش منظم فشار خون در این بیماران الزامی است.

داروهای دارای خاصیت ضد کلینرژیک

• مصرف همزمان با داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای مانند امی تریپتیلین نورتریپتیلین و ایمی پرامین و داروهای ضد جنون مانند کلرپرومازین و هالوپریدول باعث تشدید عوارض ضد کلینرژیک می گردد. این موضوع می تواند به احتباس ادرار حاد فلج روده خشکی شدید مخاط و تاری دید منجر شود.

سایر داروهای مقلد سمپاتیک

• استفاده همزمان با داروهایی نظیر سالبوتامول افدرین یا آمفتامین ها خطر بروز عوارض قلبی عروقی نظیر تاکی کاردی آریتمی و افزایش فشار خون را به طور فزاینده ای بالا می برد.

• مصرف ترکیب انتی هیستامین دکونژستانت با غذا تداخل جذب فارماکوکینتیک قابل توجهی ندارد و تجویز ان با معده پر یا خالی بلامانع است. با این وجود توصیه می شود در بیمارانی که دچار عوارض گوارشی مانند تهوع می شوند دارو همراه با غذا مصرف گردد. نکته بالینی مهم لزوم پرهیز بیماران از مصرف مقادیر زیاد نوشیدنی های حاوی کافئین مانند قهوه است زیرا کافئین اثرات تحریکی جزء ضداحتقان بر سیستم عصبی مرکزی و قلب را تشدید کرده و منجر به بی قراری لرزش و تپش قلب می شود.

تست های حساسیت پوستی

• جزء آنتی هیستامین این دارو می تواند واکنش های حساسیتی پوست به عصاره های آلرژن را مهار کرده و منجر به بروز نتایج منفی کاذب در ازمایشات تشخیص آلرژی شود. پزشک باید دستور دهد که مصرف این دارو حداقل هفتاد و دو تا نود و شش ساعت قبل از انجام تست های پوستی آلرژی به طور کامل قطع گردد.

غربالگری ادراری مواد مخدر

• جزء ضداحتقان این دارو در برخی روش های ایمونواسی قدیمی تر ممکن است باعث ایجاد نتیجه مثبت کاذب در تست های غربالگری آمفتامین و مت آمفتامین در ادرار شود. در صورت بروز چنین نتیجه ای تایید تشخیصی با روش های دقیق تر مانند کروماتوگرافی گازی متصل به طیف سنجی جرمی ضروری است.

هشدار ها آنتی هیستامین دکونژستانت

هشدار های بالینی و ملاحظات تجویز
تجویز این ترکیب دارویی نیازمند ارزیابی دقیق بالینی و در نظر گرفتن هشدار های زیر است:

اثرات متضاد بر سیستم عصبی مرکزی

• این ترکیب حاوی دو جزء با اثرات متفاوت است. جزء انتی هیستامین نسل اول باعث تضعیف سیستم عصبی، خواب آلودگی شدید، کاهش تمرکز و افت مهارت های حرکتی می شود. به بیماران باید اکیدا توصیه شود که از انجام کار هایی که نیاز به هوشیاری کامل دارند مانند رانندگی پرهیز کنند. از سوی دیگر، جزء ضداحتقان می تواند باعث تحریک سیستم عصبی، بی خوابی، اضطراب و لرزش شود. این اثرات تحریکی به ویژه در کودکان و سالمندان با شیوع بیشتری بروز می کند و می تواند منجر به واکنش های متناقض مانند بی قراری شدید شود.

خطرات قلبی و عروقی

• تحریک گیرنده های آلفا ادرنرژیک توسط جزء ضداحتقان باعث انقباض عروق محیطی می شود که می تواند فشار خون را به طور خطرناکی افزایش دهد. همچنین اثرات اینوتروپیک و کرونوتروپیک مثبت این دارو ها می تواند باعث تاکی کاردی، تپش قلب و بروز اریتمی های قلبی شود. تجویز این دارو در بیماران مبتلا به فشار خون بالا، ایسکمی میوکارد و نارسایی قلبی باید با نهایت احتیاط و پایش مداوم انجام گیرد.

تشدید بیماری های زمینه ای تنفسی

• به دلیل اثرات خشک کننده و ضد ترشح جزء انتی هیستامینی، ترشحات مجاری تنفسی غلیظ تر و چسبناک تر می شوند. این مسئله می تواند در بیماران مبتلا به اسم برونشیال یا بیماری انسداد مزمن ریوی منجر به انسداد مجاری هوایی و تشدید دیسترس تنفسی گردد.

احتیاط در سالمندان

• بیماران سالمند به شدت مستعد عوارض جانبی این دارو ها هستند. خطر بروز افت فشار خون وضعیتی، سرگیجه، زمین خوردن، احتباس ادرار، یبوست شدید و کنفوزیون ذهنی در این گروه سنی بسیار بالا است. تجویز در سالمندان باید با حداقل دوز موثر و برای کوتاه ترین زمان ممکن صورت گیرد.

تظاهرات بالینی مسمومیت

• علائم اولیه شامل گشادی شدید مردمک چشم ها، برافروختگی و خشکی پوست، تب، تاکی کاردی، افزایش فشار خون و احتباس ادرار است. در موارد شدیدتر، تظاهرات عصبی شامل توهم، هذیان، سایکوز توکسیک، لرزش شدید، تشنج و در نهایت کما بروز می کند. دپرسیون تنفسی و اریتمی های بطنی کشنده از علل اصلی مرگ و میر در اوردوز های شدید به شمار می روند.

درمان و مدیریت مسمومیت

• اقدامات اولیه و گوارشی: حفظ راه هوایی، تنفس و گردش خون در اولویت است. در صورت مراجعه زودهنگام بیمار یعنی در کمتر از یک تا دو ساعت پس از مصرف، استفاده از زغال فعال برای کاهش جذب گوارشی دارو توصیه می شود. شستشوی معده تنها در موارد اوردوز های بسیار عظیم و تهدید کننده حیات در نظر گرفته می شود.
• کنترل تشنج و بی قراری: برای کنترل تشنج، بی قراری شدید و هذیان، دارو های بنزودیازپین مانند دیازپام یا لورازپام به صورت وریدی خط اول درمان هستند. از تجویز دارو های انتی سایکوتیک از گروه فنوتیازین ها به دلیل داشتن اثرات مشابه ضد استیل کولین و کاهش استانه تشنج باید اکیدا خودداری شود.
• مدیریت عوارض قلبی و عروقی: در صورت بروز فشار خون بحرانی، استفاده از دارو های گشاد کننده عروق مانند نیتروپروساید یا مسدود کننده های گیرنده الفا توصیه می شود. استفاده از مسدود کننده های گیرنده بتا به تنهایی ممنوع است، زیرا می تواند به دلیل فعالیت بلامانع گیرنده های الفا، منجر به افزایش شدیدتر فشار خون شود. برای کنترل اریتمی ها، اصلاح اختلالات الکترولیتی و اسید و باز ضروری است.
• کنترل دمای بدن: هایپرترمی ناشی از مسمومیت باید با روش های خنک کننده فیزیکی مانند پاشیدن آب ولرم و استفاده از پنکه کنترل شود. دارو های تب بر در این موارد اثربخشی ندارند. تسریع دفع دارو از طریق اسیدی کردن ادرار به دلیل خطر تشدید سمیت کلیوی در صورت بروز رابدومیولیز توصیه نمی شود.

توصیه های دارویی آنتی هیستامین دکونژستانت

توصیه های دارویی بیمار

• بیمار باید دارو را دقیقا طبق دستور پزشک مصرف کند و از افزایش خودسرانه دوز بپرهیزد.
• به دلیل وجود بخش انتی هیستامین احتمال بروز خواب الودگی گیجی و کاهش تمرکز وجود دارد بنابراین بیمار باید از رانندگی و کار با ماشین الات خطرناک تا زمان مشخص شدن اثر دارو بر بدن خودداری کند.
• همزمان با مصرف این دارو باید از مصرف الکل پرهیز شود زیرا اثرات خواب اور دارو را به شدت افزایش می دهد.
• بخش ضداحتقان دارو ممکن است باعث تحریک پذیری یا بی خوابی شود لذا بهتر است دوز اخر دارو چند ساعت قبل از خواب مصرف گردد.
• در صورت بروز تپش قلب شدید سرگیجه لرزش تنگی نفس یا خشکی بیش از حد دهان و بینی بیمار باید فورا دارو را قطع کرده و به پزشک اطلاع دهد.
• مردان مسن باید نسبت به علائم احتباس ادرار اگاه باشند و در صورت سختی در دفع ادرار سریعا مراجعه کنند.
• برای کاهش خشکی دهان استفاده از ادامس های بدون قند یا نوشیدن جرعه های مکرر اب توصیه می شود.

• ارزیابی دقیق سوابق پزشکی بیمار پیش از تجویز این ترکیب الزامی است. تجویز این دارو در بیماران مبتلا به گلوکوم زاویه بسته احتباس ادراری ناشی از هیپرتروفی خوش خیم پروستات و فشار خون بالای کنترل نشده یا بیماری عروق کرونر شدید منع دارد.
• مصرف همزمان با مهارکننده های مونوامین اکسیداز مطلقا ممنوع است و باید حداقل 14 روز از قطع این داروها گذشته باشد تا خطر بحران فشار خون برطرف گردد.
• در سالمندان خطر بروز عوارض ضد کلینرژیک مانند اختلالات شناختی گیجی زمین خوردن و احتباس ادرار به شدت بالاست بنابراین دارو باید با کمترین دوز موثر و با احتیاط فراوان تجویز شود.
• پایش بالینی فشار خون و ضربان قلب در بیماران مستعد به ویژه افراد دارای سابقه اختلالات ریتم قلب ضروری است زیرا جزء مقلد سمپاتیک می تواند باعث تاکی کاردی و افزایش فشار خون شود.
• تداخلات دارویی با داروهای کاهنده فشار خون باید به دقت مدیریت شود چرا که این ترکیب می تواند اثرات درمانی ان ها را خنثی کند.
• توصیه می شود دوره درمان با این ترکیب تا حد امکان کوتاه باشد تا از بروز عوارض جانبی سیستمیک جلوگیری شود.
• همچنین باید به بیمار گوشزد شود که از مصرف همزمان سایر داروهای بدون نسخه حاوی ترکیبات ضد سرماخوردگی یا ضد سرفه که دارای ترکیبات مشابه هستند خودداری کند تا از مسمومیت دارویی پیشگیری شود.