كلرفنيرامين
كلرفنيرامين متعلق به دسته داروهاي خواب آور آنتي هيستامين مي باشد.اين دارو علائم حساسيتي را تسكين مي دهد.همچنين جهت تسكين خارش ناشي از بيماري هايى نظير آبله مرغان كاربرد دارد.
نوع تزريقى اين دارو جهت درمان علائم حساسيت هاى شديد كه به آن ها آنافيلاكسى گفته مي شود كه يك موقعيت اورژانسي مى باشد، بكار مي رود.
مواجهه با برخى مواد مانند گرده ى گياهان،موى بدن جانوران،برخى مواد غذايى مانند بادام زمينى و مواردى همچون نيش حشرات در بدن برخى از افراد مي تواند منجر به ترشح بيش از حد ماده اي شيميايى به نام هيستامين گردد كه در نهايت منجر به بروز علائم حساسيت نظير خارش،قرمزى پوست،آبريزش بينى،سوزش چشم،عطسه ،التهاب پوستى و...مى شود.كلرفنيرامين با محدود كردن اثرات هيستامين،به تسكين اين علائم كمك مى نمايد.
اين دارو در داروخانه با تجويز پزشك و يا بدون نسخه عرضه مي گردد.
پيش از مصرف كلرفنيرامين
پيش از شروع مصرف اين دارو با گرفتن مشاوره از پزشك يا داروساز خود اطمينان حاصل كنيد كه اين دارو مناسب مشكل شما باشد.
-در صورت باردار يا شيرده بودن،سابقه يا ابتلا به اختلالات كبدى،گلوكوم(آب سياه)،مشكلات پروستات يا سابقه ى مشكل در دفع ادرار،سابقه ى انسداد روده و صرع به پزشك يا داروساز خود اطلاع دهيد.
-پيش از شروع مصرف اين دارو ليست داروهاى مصرفى خود را در اختيار داروسازتان قرار دهيد تا در صورت وجود تداخل دارويى ،توصيه هاى لازم به شما ارائه گردد يا داروى مناسب ترى براي شرايط شما پيشنهاد داده شود.
-در صورت سابقه ى حساسيت به اين دارو يا داروهاى مشابه آن داروساز يا پزشك را مطلع نماييد.
نحوه ى صحيح مصرف كلرفنيرامين
-كلرفنيرامين را دقيقا طبق دستور توصيه شده توسط پزشك يا داروساز مصرف نماييد.مقدار مصرف معمول اين دارو بصورت زير مى باشد:
در افراد بالاتر از ١٢سال ٤ميلى گرم هر ٤-٦ساعت
كودكان ٦تا١١سال ٢ميلى گرم هر ٤-٦ساعت
كودكان ٢-٥سال ١ميلى گرم هر ٤-٦ساعت
كوكان ١سال تا ٢٣ماه ١ميلى گرم هر ١٢ساعت
- حداكثر مصرف روزانه ٢٤ميلى گرم مى باشد در افراد زير ٦٥سال و ١٢ميلى گرم در افراد بالاى ٦٥سال و زير ١٢سال و ٦ميلى گرم در كودكان ٢-٥سال مى باشد.
-در صورت مصرف فرم داروىى مايع براى كودكان مقدار دارو را با سرنگ يا پيمانه ى مدرج اندازه گيرى نماييد.
-مصرف این دارو با غذا تداخلی ندارد و می توانید آن را قبل یا بعد از غذا همراه با یک لیوان آب مصرف نمایید.
-می توانید مصرف کلرفنیرامین را با برطرف شدن علائم حساسیت قطع نمایید.
-در صورت فراموشی یک نوبت مصرف دارو،نوبت بعدی را در موعد مقرر مصرف نمایید و از دوبرابر کردن مقدار مصرف در یک نوبت خودداری نمایید.
توصیه ها:
-این دارو می تواند موجب خواب آلودگی شود لذا تا زمانی که اثر دارو برطرف نشده،از رانندگی و کار با ابزاری که نیاز به احتیاط دارند خودداری نمایید.همچنین از مصرف همزمان این دارو با سایر داروهای خواب آور و فرآورده های الکلی خودداری نمایید.
-در صورتی که قرار است تحت عمل جراحی یا پروسه ی درمانی خاصی قرار بگیرید یا آزمایش دهید،درمانگر خود را در جریان مصرف آنتی هیستامین ها قرار دهید تا در صورت نیاز به قطع دارو، به شما اطلاع داده شود.
-مصرف این دارو حساسیت پوست شما را نسبت به نور آفتاب بیشتر می کند لذا در مدت مصرف از کرم های ضدآفتاب و عینک دودی استفاده نمایید.
عوارض جانبی کلرفنیرامین
-خواب آلودگی و گیجی و تاری دید از عوارض شایع مصرف این دارو می باشد لذا در مدت مصرف این دارو تا جای ممکن احتیاط نمایید.
-در صورت بروز سردرد مایعات به مقدار کافی مصرف نمایید و از داروساز خود در مورد داروی ضد درد مناسب سوال بفرمایید.در صورتی که سردرد ادامه دارشد یا شدید شد،مصرف کلرفنیرامین را قطع نموده و به پزشک خود اطلاع دهید.
-در صورت خشکی دهان در مدت مصرف این دارو می توانید از آدامس ها یا آبنبات های بدون قند استفاده نمایید.
-در صورت بروز اختلال در تمرکز،معده درد، مشکل در دفع ادرار،اختلال خلق و خو و افزایش حساسیت روحی به پزشک خود اطلاع دهید.
Reference: www.webmd.com
اطلاعات تخصصی
موارد مصرف کلرفنیرامین مالئات
موارد مصرف تأیید شده کلرفنیرامین مالئات
کلرفنیرامین مالئات یک آنتیهیستامین نسل اول است که به طور رقابتی گیرندههای هیستامین نوع ۱ (H1) را مهار میکند. این دارو برای تسکین علائم ناشی از حساسیتها (آلرژی) به کار میرود.
۱. رینیت آلرژیک فصلی و دائمی
- توضیح بالینی: این شایعترین کاربرد کلرفنیرامین است. این دارو برای تسکین علائم رینیت آلرژیک فصلی (مانند تب یونجه) و رینیت آلرژیک دائمی که در تمام طول سال وجود دارد، تأیید شده است.
- اثر بالینی: با مهار هیستامین آزاد شده در واکنشهای آلرژیک، علائمی چون عطسه، آبریزش بینی (رينوره)، خارش بینی و خارش گلو را به طور مؤثری کاهش میدهد. به دلیل اثر آرامبخشی، اغلب در مواردی که علائم خواب بیمار را مختل میکنند یا در مواقعی که عوارض جانبی آرامبخشی مورد پذیرش است، تجویز میشود.
۲. کهیر و سایر واکنشهای پوستی آلرژیک
- توضیح بالینی: کلرفنیرامین برای مدیریت علائم ناشی از واکنشهای حساسیت پوستی، به ویژه کهیر و آنژیوادم، تأیید شده است.
- اثر بالینی: این دارو با جلوگیری از اثر هیستامین بر عروق، خارش، قرمزی و تورم ناشی از واکنشهای آلرژیک را کاهش میدهد. در کهیر حاد، اغلب به عنوان داروی خط اول یا همراه با داروهای دیگر استفاده میشود.
۳. کونژکتیویت آلرژیک
- توضیح بالینی: این دارو برای تسکین علائم چشمی ناشی از تماس با مواد حساسیتزا (آلرژنها) تأیید شده است.
- اثر بالینی: علائمی چون خارش، اشکریزش و قرمزی چشم (پرخونی ملتحمه) را که ناشی از ترشح هیستامین در چشم است، تسکین میدهد.
۴. درمان کمکی در واکنشهای آنافیلاکسی و سایر واکنشهای شدید حساسیت
- توضیح بالینی: در موارد واکنشهای حاد و شدید حساسیت، از جمله آنافیلاکسی، کلرفنیرامین (اغلب به شکل تزریقی) به عنوان درمان کمکی و مکمل، پس از تجویز اپینفرین، استفاده میشود.
- اثر بالینی: هرچند آنتیهیستامینها درمان نجاتبخش در آنافیلاکسی نیستند، اما میتوانند در کاهش علائم پوستی (خارش و کهیر) مؤثر باشند و به تثبیت وضعیت بیمار کمک کنند.
موارد مصرف خارج از برچسب کلرفنیرامین مالئاتاین کاربردها بر اساس شواهد بالینی یا تجربه پزشکان هستند، اما به طور رسمی توسط سازمانهای نظارتی بزرگ تأیید نشدهاند:
۱. تسکین علائم سرماخوردگی معمولی
- توضیح بالینی: کلرفنیرامین اغلب به عنوان یک جز در فرمولاسیونهای چند دارویی سرماخوردگی استفاده میشود تا به کاهش علائمی مانند آبریزش بینی و عطسه کمک کند.
- اثر بالینی: این اثر بیشتر به دلیل خاصیت آنتیکولینرژیک این دارو است که ترشحات غدد، از جمله ترشحات بینی، را خشک میکند و به کاهش آبریزش کمک مینماید. اثر خوابآوری آن نیز ممکن است به خواب بهتر بیمار در طول شب کمک کند.
۲. درمان کمکی در سرفه
- توضیح بالینی: برخی از آنتیهیستامینهای نسل اول، از جمله کلرفنیرامین، ممکن است در تسکین سرفه (به ویژه سرفههای ناشی از ترشحات پشت حلق) مؤثر باشند.
- اثر بالینی: این کاربرد به دلیل خواص آنتیکولینرژیک و آرامبخش دارو است. با کاهش ترشحات پشت حلق و ایجاد آرامش، به کاهش رفلکس سرفه کمک میکند.
۳. مدیریت تهوع و استفراغ
- توضیح بالینی: به دلیل اثرات مرکزی و آنتیکولینرژیک، برخی آنتیهیستامینهای نسل اول، از جمله کلرفنیرامین، ممکن است برای مدیریت تهوع و استفراغ (به ویژه تهوع ناشی از حرکت یا سرگیجه) استفاده شوند.
- اثر بالینی: این دارو با تأثیر بر مراکز تهوع در مغز و خواص ضد دیسکینزی، میتواند در کنترل برخی از انواع تهوع، هرچند با اثربخشی کمتر نسبت به داروهای تخصصیتر، مؤثر باشد.
مکانیسم اثر کلرفنیرامین مالئات
کلرفنیرامین مالئات با دو مکانیسم اصلی عمل میکند که خواص ضد حساسیت و عوارض جانبی آن را توضیح میدهد:
۱. مهار رقابتی گیرندههای هیستامین H1
- آنتاگونیست گیرنده H1: کلرفنیرامین به عنوان یک آنتاگونیست عمل میکند و به صورت رقابتی به گیرندههای هیستامین نوع ۱ یا همان H1 متصل میشود.
- اثر ضد حساسیت: این دارو از اتصال هیستامینی که در پاسخهای آلرژیک آزاد میشود، به گیرندههای H1 جلوگیری میکند. با مهار این گیرندهها، از اثرات هیستامین بر روی سلولها جلوگیری میشود، از جمله:
- کاهش نفوذپذیری مویرگی: کاهش نشت مایع از عروق به بافتها، که تورم و ادم را کاهش میدهد.
- کاهش انقباض عضلات صاف: کاهش اسپاسم برونشها (هرچند اثر آن در آسم حاد محدود است).
- کاهش خارش و عطسه: مهار تحریک پایانههای عصبی حسی که توسط هیستامین ایجاد میشود.
۲. خواص آنتیکولینرژیک و آرامبخش
- مهار گیرندههای موسکارینی: کلرفنیرامین، مانند سایر آنتیهیستامینهای نسل اول، دارای فعالیت آنتیکولینرژیک (ضد موسکارینی) نیز هست.
اثرات بالینی ناشی از آنتیکولینرژیک بودن:
- خشکی ترشحات: این خاصیت منجر به کاهش آبریزش بینی و خشک شدن ترشحات مخاطی میشود که در درمان علائم سرماخوردگی مطلوب است.
- عوارض جانبی: عوارض جانبی رایجی مانند خشکی دهان، تاری دید و احتباس ادراری (به ویژه در مردان مسن مبتلا به هیپرپلازی خوشخیم پروستات) نیز از همین مکانیسم ناشی میشوند.
- اثر آرامبخش مرکزی: کلرفنیرامین به دلیل قابلیت عبور از سد خونی-مغزی، گیرندههای H1 در سیستم عصبی مرکزی را نیز مهار میکند. این مهار منجر به اثر آرامبخشی و خوابآلودگی میشود که از مشخصات اصلی آنتیهیستامینهای نسل اول است.
فارماکوکینتیک کلرفنیرامین مالئات
۱. جذب
- سرعت و میزان جذب: کلرفنیرامین پس از مصرف خوراکی به خوبی از دستگاه گوارش جذب میشود. با این حال، به دلیل متابولیسم عبور اول در کبد، تنها بخشی از دارو به گردش خون سیستمیک میرسد.
- زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: به طور معمول، حداکثر غلظت پلاسمایی دارو ۲ تا ۶ ساعت پس از مصرف دوز خوراکی حاصل میشود.
۲. توزیع
- اتصال به پروتئین: میزان اتصال دارو به پروتئینهای پلاسما نسبتاً بالا (حدود ۷۰%) است.
- حجم توزیع: این دارو دارای حجم توزیع بالایی است، به این معنی که به طور گستردهای در بافتها و مایعات بدن توزیع میشود.
- نفوذ به سیستم عصبی مرکزی: همانطور که ذکر شد، کلرفنیرامین به دلیل لیپوفیل بودن، به راحتی از سد خونی-مغزی عبور کرده و وارد مغز میشود که عامل اصلی اثرات آرامبخش آن است.
۳. متابولیسم
- محل اصلی: دارو عمدتاً در کبد تحت متابولیسم گسترده قرار میگیرد.
- مسیر متابولیسم: متابولیسم از طریق فرآیندهای دمتیلاسیون و هیدروکسیلاسیون انجام میشود.
- متابولیتها: متابولیتهای حاصل از این فرآیندها عمدتاً غیرفعال هستند و بخش عمدهای از فعالیت بالینی دارو توسط خود کلرفنیرامین ایجاد میشود.
۴. دفع
- نیمه عمر حذفی (T 1/2): نیمه عمر حذفی کلرفنیرامین در بزرگسالان بین ۱۲ تا ۴۳ ساعت متغیر است (به طور متوسط حدود ۲۴ ساعت). این نیمه عمر طولانی، امکان تجویز دارو را در فواصل کمتر (معمولاً ۲ تا ۴ بار در روز) فراهم میکند.
- مسیر دفع: دفع دارو و متابولیتهای آن عمدتاً از طریق ادرار صورت میگیرد.
- نکته بالینی: در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی و سالمندان، نیمه عمر دارو ممکن است افزایش یابد، بنابراین نیاز به تعدیل دوز برای جلوگیری از تجمع دارو و افزایش عوارض جانبی (به ویژه آرامبخشی) وجود دارد.
منع مصرف کلرفنیرامین مالئات
موارد منع مصرف اصلی کلرفنیرامین در بیماریها
تجویز کلرفنیرامین، که یک آنتیهیستامین نسل اول با خواص آنتیکولینرژیک قابل توجه است، در شرایط زیر منع مصرف مطلق دارد یا نیازمند احتیاط بسیار زیاد است:
حساسیت شدید یا واکنشهای آلرژیک قبلی:
- هر بیمار با سابقه حساسیت مفرط شدید (مانند آنافیلاکسی) به کلرفنیرامین یا سایر آنتیهیستامینهای همخانواده (آلکیلآمینها) نباید این دارو را مصرف کند.
حمله حاد آسم:
- تجویز آنتیهیستامینهای نسل اول مانند کلرفنیرامین در بیماران درگیر حمله حاد آسم ممنوع است. این داروها به دلیل خواص آنتیکولینرژیک، میتوانند باعث غلیظ شدن ترشحات برونش شده و پاکسازی آنها را دشوارتر کنند، که ممکن است وضعیت تنفسی بیمار را بدتر سازد.
گلوکوم با زاویه بسته:
- مصرف کلرفنیرامین در بیماران مبتلا به گلوکوم با زاویه بسته منع مصرف دارد. خواص آنتیکولینرژیک دارو باعث گشاد شدن مردمک و افزایش فشار داخل چشم میشود که میتواند حملات حاد گلوکوم را تسریع کند.
احتباس ادراری (از جمله هیپرپلازی پروستات):
- در بیمارانی که دچار احتباس ادراری هستند (مثلاً به دلیل هیپرتروفی خوشخیم پروستات یا انسداد مجرای ادرار)، تجویز این دارو ممنوع است. خاصیت آنتیکولینرژیک دارو میتواند باعث تشدید احتباس ادراری و انسداد کامل مسیر ادرار شود.
زخمهای تنگیزا و انسداد پیلورودئودنال:
- در بیمارانی که زخمهای گوارشی تنگیزا یا انسداد در محل اتصال معده به دوازدهه دارند، مصرف کلرفنیرامین ممنوع است. خاصیت آنتیکولینرژیک دارو میتواند باعث کاهش حرکات دستگاه گوارش و بدتر شدن انسداد شود.
استفاده همزمان با مهارکنندههای مونوآمین اکسیداز (MAOIs):
- مصرف همزمان کلرفنیرامین با داروهای مهارکننده مونوآمین اکسیداز (مانند فنلزین یا ترانیل سیپرومین) یا در طی ۱۴ روز پس از قطع آنها، ممنوع است. این تداخل میتواند منجر به افزایش شدید اثرات آنتیکولینرژیک کلرفنیرامین و تشدید خطرناک عوارض سیستم عصبی مرکزی شود.
موارد منع مصرف در بارداری و شیردهیاحتیاط و مدیریت ریسک در تجویز کلرفنیرامین در دوران بارداری و شیردهی از اهمیت بالایی برخوردار است:
۱. بارداری
- سه ماهه سوم بارداری: مصرف کلرفنیرامین و سایر آنتیهیستامینهای نسل اول در سه ماهه سوم بارداری به طور کلی توصیه نمیشود و در برخی منابع منع مصرف ذکر شده است.
- دلیل بالینی: نگرانیهایی در مورد افزایش خطر نارساییهای جنینی مانند فیبروپلازی رترولنتال (مشکلات بینایی) و همچنین خطر تشنج در نوزادان نارس به دلیل خواص آنتیکولینرژیک در نزدیکی زمان زایمان وجود دارد.
- سه ماهه اول و دوم: در صورت لزوم و با مشورت پزشک، این دارو در سه ماهه اول و دوم ممکن است استفاده شود، اما باید با احتیاط صورت گیرد و تنها زمانی تجویز شود که مزایای درمان برای مادر به وضوح بر خطرات احتمالی غلبه کند.
۲. شیردهی
- خطر بالقوه: کلرفنیرامین در شیر مادر ترشح میشود و به دلیل وزن مولکولی پایین میتواند به راحتی وارد شیر شود.
- توصیه بالینی: مصرف کلرفنیرامین در دوران شیردهی توصیه نمیشود. این دارو میتواند باعث بروز عوارض جانبی جدی در نوزاد شیرخوار، از جمله خوابآلودگی، تحریکپذیری غیرعادی و بهویژه کاهش تولید شیر مادر (به دلیل اثرات آنتیکولینرژیک) شود. در نوزادان نارس یا نوزادانی که از نظر پزشکی ناپایدار هستند، خطر عوارض جدیتر است.
موارد منع مصرف در کودکان - نوزادان نارس و تازه متولد شده: تجویز کلرفنیرامین و سایر آنتیهیستامینهای نسل اول در نوزادان نارس و تازه متولد شده (زیر یک ماه) مطلقاً ممنوع است.
- دلیل بالینی: در این گروه سنی، خطر بروز عوارض جانبی جدی مانند تحریکپذیری، تشنج و به ویژه سندرم مرگ ناگهانی نوزاد (SIDS) افزایش مییابد. علاوه بر این، نوزادان نسبت به خواص آنتیکولینرژیک و آرامبخش این داروها بسیار حساستر هستند.
- کودکان زیر ۲ سال: در برخی از کشورها، استفاده از محصولات حاوی آنتیهیستامینهای نسل اول (به ویژه برای درمان سرماخوردگی) در کودکان زیر ۲ سال به دلیل خطر بروز عوارض جانبی جدی و کشنده ممنوع شده است. تجویز باید تنها با دقت بالا و تحت نظر پزشک متخصص صورت گیرد.
عوارض جانبی کلرفنیرامین مالئات
عوارض جانبی کلرفنیرامین مالئات بر اساس درصد فراوانی
کلرفنیرامین مالئات به عنوان یک آنتیهیستامین نسل اول، به دلیل عبور آسان از سد خونی-مغزی و خواص آنتیکولینرژیک، دارای پروفایلی از عوارض جانبی است که به ویژه در سیستم عصبی مرکزی و دستگاه گوارش نمود پیدا میکند.
۱. عوارض جانبی بسیار شایع (فراوانی ۲۰% یا بیشتر)
این عوارض بیشترین فراوانی را دارند و در بخش قابل توجهی از بیماران رخ میدهند:
- خوابآلودگی و تضعیف سیستم عصبی مرکزی: شایعترین عارضه جانبی کلرفنیرامین، خوابآلودگی است که فراوانی آن بین ۲۰% تا ۵۰% از بیماران گزارش شده است. این عارضه میتواند به صورت خوابآلودگی خفیف تا تضعیف شدید هوشیاری و عملکرد روانی-حرکتی بروز کند.
- سرگیجه و سبکی سر: این عارضه نیز با فراوانی بالایی همراه بوده و اغلب با شروع درمان مشاهده میشود.
۲. عوارض جانبی شایع (فراوانی ۱% تا ۲۰%)
این عوارض به طور مکرر رخ میدهند و عمدتاً ناشی از خاصیت آنتیکولینرژیک دارو هستند:
- خشکی دهان، بینی و گلو: این اثر آنتیکولینرژیک در حدود ۵% تا ۱۰% از بیماران گزارش شده است. این عارضه در درمان آبریزش بینی مفید است اما میتواند آزاردهنده باشد.
اختلالات دستگاه گوارش:
- تهوع، استفراغ، و درد اپیگاستر: این ناراحتیهای گوارشی خفیف تا متوسط در حدود ۳% تا ۹% از بیماران مشاهده میشود.
- یبوست: به دلیل کاهش حرکات روده ناشی از اثرات آنتیکولینرژیک، یبوست در حدود ۱% تا ۳% از بیماران رخ میدهد.
- اثرات متناقض مرکزی (در کودکان و سالمندان): به جای خوابآلودگی، در حدود ۱% تا ۵% از کودکان و افراد مسن، عوارضی چون بیقراری، تحریکپذیری، هیجان غیرعادی و لرزش (ترمور) گزارش شده است.
- اختلال دید: تاری دید یا مشکلات تطابق چشمی به دلیل اثر بر عضلات چشم، در حدود ۱% تا ۳% از مصرفکنندگان دیده میشود.
۳. عوارض جانبی ناشایع و نادر (فراوانی کمتر از ۱%)
این عوارض اهمیت بالینی بالایی دارند، اگرچه کمتر مشاهده میشوند:
قلبی-عروقی:
- تپش قلب، تاکیکاردی (افزایش ضربان قلب)، و افت فشار خون: این عوارض به صورت ناشایع (زیر ۱%) مشاهده میشوند و در بیماران با سابقه بیماری قلبی-عروقی باید به دقت پایش شوند.
ادراری-تناسلی:
- احتباس ادراری: این عارضه در کمتر از ۱% رخ میدهد اما در مردان مسن مبتلا به هیپرپلازی خوشخیم پروستات، یک خطر بالینی جدی محسوب میشود.
خونی:
- اختلالات خونی: عوارض جدی مانند آگرانولوسیتوز، کمخونی همولیتیک و ترومبوسیتوپنی (کاهش پلاکتها) بسیار نادر (کمتر از ۰.۱%) هستند اما در صورت مشاهده، مصرف دارو باید فوراً قطع شود.
حساسیت مفرط:
- راش پوستی و خارش: واکنشهای آلرژیک پوستی و سایر واکنشهای حساسیت مفرط (مانند آنافیلاکسی) نادر هستند.
کبدی:
- نارسایی کبدی و زردی: این عارضه نیز بسیار نادر بوده و با افزایش آنزیمهای کبدی در آزمایشات دورهای مشخص میشود.
نکته بالینی برای پزشکانبالاترین خطر استفاده از کلرفنیرامین مربوط به تضعیف سیستم عصبی مرکزی است که در صورت تجویز همزمان با سایر داروهای آرامبخش یا الکل به شدت تشدید میشود. در بیماران مسن، به دلیل کاهش توانایی دفع دارو و حساسیت بیشتر به اثرات آنتیکولینرژیک، خطر بروز عوارض (به ویژه گیجی، سقوط و احتباس ادراری) افزایش مییابد و باید دوز تعدیل شود.
تداخلات دارویی کلرفنیرامین مالئات
مشخصات کلی تداخلات:
- سوبسترای CYP2D6
- تشدید اثرات آنتی کولینرژیک
- تشدید اثرات تضعیف کننده CNS
- کاهش اثرات مرکزی هیستامین
تداخلات رده X (پرهیز):
آکلیدینیوم، آزلاستین (بینی)، برومپریدول، سیمتروپیوم، الوکسادولین، گلیکوپیرولات (استنشاق دهانی)، گلیکوپیرونیوم (موضعی)، ایپراتروپیوم (استنشاق دهانی)، لووسولپیراید، ارفنادرین، اوکساتومید، اوکسوممازین، پارالدهید، پیتولیسانت، پتاسیم کلراید، پتاسیم سیترات، روفناسین، تالیدومید، تیوتروپیوم، اومکلیدینیوم
کاهش اثرات داروها توسط کلرفنیرامین:
مهار کننده های استیل کولین استراز، بنزیل پنیسیلوئیل پلی لیزین، بتاهیستین، عوامل معده روده ای (پروکینتیک ها)، هیالورونیداز، ایتوپرید، لووسولپیرید، نیتروگلیسرین، پیتولیسانت، سکرتین
کاهش اثرات کلرفنیرامین توسط داروها:
مهار کننده های استیل کولین استراز، آمفتامین ها، پگ اینترفرون آلفا2ب
افزایش اثرات داروها توسط کلرفنیرامین:
اتانول، آمزینیوم، عوامل آنتی کولینرژیک، آزلاستین (بینی)، بلونانسرین، برکسانولون، بوپرنورفین، سیمتروپیوم، کلوزاپین، سرکوب کننده های CNS، الوکسادولین، فلونیترازپام، فنی توئین و فوس فنی توئین، گلوکاگون، گلیکوپیرولات (استنشاق دهانی)، متوتریمپرازین، متیروزین، میرابگرون، آگونیست های اپیوئیدی، ارفنادرین، اوکسی کدون، پارالدهید، پرهگزیلین، پیریبدیل، پتاسیم کلراید، پتاسیم سیترات، پرامی پکسول، راموسترون، روفناسین، روپی نیرول، روتیگوتین، SSRIها، سوورکسانت، تالیدومید، دیورتیک های تیازیدی و شبه تیازیدی، تیوتروپیوم، توپیرامات، زولپیدم
افزایش اثرات کلرفنیرامین توسط داروها:
آبیراترون استات، آکلیدینیوم، آجمالین، آلیزاپرید، آمانتادین، آسوناپرویر، فراورده های حاوی توکسین بوتولینیوم، بریمونیدین (موضعی)، بروموپرید، برومپریدول، کانابیدیول، کانابیس، کلرال بتائین، کلرمتیازول، کلرفنسین کاربامات، کلوبازام، کوبیستات، مهار کننده های متوسط و قوی CYP2D6، داکومیتینیب، داروناویر، دیمتیندن (موضعی)، دوکسیلامین، درونابینول، دروپریدول، اسکتامین، گلیکوپیرونیوم (موضعی)، هیدروکسی زین، ایماتینیب، ایپراتروپیوم (استنشاق دهانی)، کاوا کاوا، لمبورکسانت، لوفکسیدین، لومفانترین، منیزیم سولفات، متوتریمپرازین، متوکلوپرامید، میانسرین، مینوسیکلین (سیستمیک)، نابیلون، اوکساتومید، اوکسوممازین، پانوبینوستات، پگ اینترفرون آلفا2ب، پرامپانل، پرهگزیلین، پراملینتید، کینین، روفینامید، سدیم اکسیبات، تتراهیدروکانابینول، تتراهیدروکانابینول و کانابیدیول، تیوریدازین، تریمپرازین، اومکلیدینیوم
تداخلات مهم دارویی کلرفنیرامین مالئات
۱. تداخل با داروهای تضعیفکننده سیستم عصبی مرکزی
- نام داروها: انواع داروهای آرامبخش، خوابآور، داروهای ضد اضطراب (مانند دیازپام، لورازپام)، داروهای ضد افسردگی سه حلقهای (مانند آمیتریپتیلین)، ضد دردهای اپیوئیدی (مانند مورفین، کدئین)، و الکل.
- نوع تداخل: تشدید اثرات تضعیفکننده سیستم عصبی مرکزی (CNS). این تداخل میتواند منجر به خوابآلودگی شدید، اختلال در عملکرد روانی-حرکتی، تضعیف تنفسی و حتی کما شود.
- توصیه بالینی: تجویز همزمان باید با احتیاط فراوان و با دوزهای کاهشیافته انجام شود و به بیمار در مورد عدم رانندگی و کار با ماشینآلات خطرناک هشدار داده شود.
۲. تداخل با داروهای دارای خاصیت آنتیکولینرژیک
- نام داروها: سایر آنتیهیستامینهای نسل اول، داروهای ضد افسردگی سه حلقهای (مانند ایمیپرامین، نورتریپتیلین)، داروهای ضد پارکینسون (مانند بنزتروپین)، و داروهای ضد اسپاسم گوارشی (مانند دیسیکلومین).
- نوع تداخل: افزایش شدید اثرات آنتیکولینرژیک. این تداخل خطر بروز عوارضی مانند خشکی شدید دهان، تاری دید، تپش قلب، احتباس ادراری و انسداد روده را به شدت بالا میبرد.
- توصیه بالینی: اجتناب از تجویز همزمان یا پایش دقیق بیمار از نظر علائم سندرم آنتیکولینرژیک.
۳. تداخل با مهارکنندههای مونوآمین اکسیداز (MAOIs)
- نام داروها: داروهای مهارکننده مونوآمین اکسیداز (مانند فنلزین، ترانیل سیپرومین، ایزوکربوکسازید).
- نوع تداخل: منع مصرف مطلق. مصرف همزمان یا مصرف کلرفنیرامین تا ۱۴ روز پس از قطع مهارکنندههای مونوآمین اکسیداز میتواند منجر به افزایش شدید و خطرناک اثرات آنتیکولینرژیک کلرفنیرامین، تشدید علائم عصبی و بحرانهای فشار خون شود.
۴. تداخل با داروهای سمّی برای گوش (اُتوتوکسیک)
- نام داروها: برخی آنتیبیوتیکها (مانند آمینوگلیکوزیدها)، داروهای شیمی درمانی، و سالیسیلاتها با دوز بالا.
- نوع تداخل: کلرفنیرامین میتواند علائم اولیه آسیب گوشی (مانند سرگیجه و وزوز گوش) ناشی از این داروها را پوشاند و تشخیص زودهنگام آسیب را به تأخیر اندازد.
- توصیه بالینی: در بیمارانی که داروهای اُتوتوکسیک دریافت میکنند، احتیاط در تجویز کلرفنیرامین ضروری است.
تداخل کلرفنیرامین مالئات با غذا
- تأثیر بر جذب: کلرفنیرامین را میتوان همراه یا بدون غذا مصرف کرد. مصرف همراه با غذا معمولاً تأثیر قابل توجهی بر میزان کلی جذب دارو ندارد.
- کاهش تحریک گوارشی: مصرف دارو به همراه غذا یا شیر میتواند به کاهش تحریکات خفیف گوارشی که ممکن است در برخی بیماران رخ دهد، کمک کند.
- تداخل با الکل: اگرچه الکل یک "غذا" نیست، اما از نظر تداخل، مصرف آن با کلرفنیرامین باید به طور کامل ممنوع شود. الکل به شدت اثرات آرامبخشی کلرفنیرامین را تشدید کرده و عملکرد روانی-حرکتی را به طور خطرناکی مختل میکند.
تداخل کلرفنیرامین مالئات در آزمایشات تشخیصی
کلرفنیرامین میتواند در نتایج برخی از آزمایشهای بالینی اختلال ایجاد کند:
تستهای حساسیت پوستی:
- نوع تداخل: کلرفنیرامین به دلیل فعالیت آنتیهیستامینی خود، نتایج تستهای حساسیت پوستی (تست خراش) را منفی کاذب میکند.
- توصیه بالینی: لازم است که مصرف کلرفنیرامین و سایر آنتیهیستامینها حداقل ۷۲ ساعت (و در برخی منابع تا ۴ روز) قبل از انجام تستهای آلرژی پوستی متوقف شود تا نتایج دقیق باشند.
تست دگزامتازون سرکوبگر:
- نوع تداخل: آنتیهیستامینهای نسل اول ممکن است با فرآیندهای فیزیولوژیک محور هیپوتالاموس-هیپوفیز-آدرنال تداخل کرده و نتایج تست دگزامتازون سرکوبگر را تحت تأثیر قرار دهند، که این تست برای ارزیابی عملکرد غدد فوق کلیوی استفاده میشود.
هشدار ها کلرفنیرامین مالئات
۱. هشدارهای سیستم عصبی مرکزی (CNS) و آرامبخشی
- خوابآلودگی و اختلال عملکرد روانی-حرکتی: کلرفنیرامین یک آنتیهیستامین نسل اول است که به شدت از سد خونی-مغزی عبور میکند و باعث خوابآلودگی قابل توجه، کاهش هوشیاری، و اختلال در مهارتهای روانی-حرکتی میشود.
- توصیه بالینی: به بیماران هشدار دهید که از رانندگی و کار با ماشینآلات خطرناک تا زمان مشخص شدن پاسخ فردی به دارو جداً خودداری کنند. این اثر با مصرف همزمان الکل یا سایر داروهای آرامبخش تشدید میشود.
- اثر متناقض در کودکان و سالمندان: در کودکان کوچک و به ویژه نوزادان، ممکن است به جای آرامبخشی، تحریکپذیری، بیقراری، بیخوابی و تشنج ایجاد کند. در سالمندان، اثرات آرامبخش میتواند منجر به سقوط و آسیبهای مرتبط شود.
۲. هشدارهای آنتیکولینرژیک
- تشدید بیماریهای زمینهای: به دلیل خواص آنتیکولینرژیک، کلرفنیرامین باید در بیماران با شرایط زیر با احتیاط فراوان یا اجتناب کامل مصرف شود:
- بزرگی خوشخیم پروستات یا انسداد گردن مثانه: خطر تشدید احتباس ادراری.
- گلوکوم با زاویه باز: خطر افزایش فشار داخل چشم (حتی در غیاب گلوکوم حاد با زاویه بسته).
- بیماریهای تیروئیدی، قلبی-عروقی و فشار خون بالا: اثرات آنتیکولینرژیک میتواند ضربان قلب را افزایش دهد و بیماریهای قلبی را بدتر کند.
۳. هشدارهای گوارشی
- تنگی پیلورودئودنال: به دلیل کاهش حرکات گوارشی (پریستالسیس)، در بیماران مبتلا به زخمهای گوارشی تنگیزا یا انسداد گوارشی باید با احتیاط شدید مصرف شود.
۴. تداخل با سایر داروها
- داروهای سرکوبکننده CNS: مصرف همزمان با الکل، مسکنهای اوپیوئیدی، بنزودیازپینها، باربیتوراتها، یا داروهای خوابآور، اثرات تضعیف سیستم عصبی مرکزی را به شدت افزایش میدهد.
- مهارکنندههای مونوآمین اکسیداز (MAOIs): مصرف همزمان ممنوع است، زیرا میتواند منجر به افزایش شدید اثرات آنتیکولینرژیک و ایجاد عوارض سمی جدی شود.
۵. هشدارهای تنفسی
- آسم و بیماریهای مزمن انسدادی ریه (COPD): در بیماران مبتلا به آسم، بیماریهای تنفسی تحتانی یا برونشیت مزمن، باید با احتیاط مصرف شود. خواص آنتیکولینرژیک میتواند ترشحات مجاری تنفسی را غلیظ کند و دفع خلط را دشوار سازد.
اوردوز کلرفنیرامین مالئات و مدیریت آن
اوردوز کلرفنیرامین مالئات یک فوریت پزشکی جدی است و میتواند منجر به مسمومیت شدید مرکزی و محیطی شود.
علائم اوردوزعلائم اوردوز ممکن است به سرعت ظاهر شده و شامل ترکیبی از اثرات CNS و آنتیکولینرژیک باشند:
اثرات آنتیکولینرژیک مرکزی (سندرم آنتیکولینرژیک):
- توهم، گیجی، تحریکپذیری شدید (آژیتاسیون) و هذیان.
- تب (به ویژه در کودکان، به دلیل مهار تعریق).
- گشادی مردمک و تاری دید.
اثرات CNS:
- خوابآلودگی شدید، کما، و تشنج. تشنج به ویژه در کودکان شایع است.
اثرات قلبی-عروقی:
- تاکیکاردی (افزایش ضربان قلب)، آریتمی (ضربان نامنظم قلب)، و افت فشار خون (هیپوتانسیون).
سایر علائم:
- خشکی شدید مخاط، گرگرفتگی، و احتباس ادراری.
مدیریت اوردوز (درمان)درمان اوردوز کلرفنیرامین عمدتاً حمایتی است و باید در محیط بیمارستانی انجام شود:
تثبیت وضعیت حیاتی:
- A, B, C (راه هوایی، تنفس، گردش خون): اطمینان از باز بودن راه هوایی و حمایت تنفسی در صورت نیاز.
- کنترل تشنج: تشنج باید با استفاده از بنزودیازپینها (مانند دیازپام یا لورازپام) درمان شود. از فنیتوئین یا باربیتوراتها باید اجتناب شود زیرا ممکن است اثرات آرامبخش را تشدید کنند.
کاهش جذب:
- اگر بیمار هوشیار و در مدت کوتاهی پس از اوردوز مراجعه کرده باشد، ممکن است از زغال فعال برای کاهش جذب بیشتر دارو استفاده شود. شستشوی معده به دلیل احتمال تشنج و کما باید با احتیاط و محافظت از راه هوایی انجام شود.
درمان علائم آنتیکولینرژیک شدید:
- در موارد مسمومیت شدید و تهدیدکننده حیات (مانند آریتمیهای شدید، تشنجهای مکرر، یا هیپرتِرمی مقاوم به درمان)، ممکن است استفاده از فیزوستیگمین، که یک مهارکننده کولین استراز است، در نظر گرفته شود. این دارو باید فقط توسط متخصصین و در صورت پایش دقیق قلبی مصرف شود، زیرا خطر ایجاد برادیکاردی و تشنج را به همراه دارد.
درمان حمایتی اختصاصی:
- کنترل هیپرترمی: از پتوهای خنککننده و روشهای فیزیکی برای کاهش دمای بدن استفاده کنید.
- کنترل آریتمی و فشار خون: آریتمیهای قلبی باید به صورت جداگانه مدیریت شوند.
نکته مهم: همودیالیز در حذف کلرفنیرامین بیاثر است.
توصیه های دارویی کلرفنیرامین مالئات
توصیههای دارویی مخصوص پزشکان
کلرفنیرامین مالئات یک آنتیهیستامین نسل اول با اثرات جانبی قابل توجه در سیستم عصبی مرکزی و سیستم آنتیکولینرژیک است. بنابراین، تجویز آن نیازمند در نظر گرفتن ملاحظات بالینی زیر است:
۱. ملاحظات دوز و ایمنی
- کمترین دوز مؤثر: همیشه کمترین دوز مؤثر دارو را برای کوتاهترین دوره درمانی تجویز کنید. این امر به ویژه در سالمندان و کودکان برای کاهش خطر عوارض جانبی آرامبخشی و آنتیکولینرژیک بسیار حیاتی است.
- پایش CNS: بیمار را از نظر بروز خوابآلودگی، گیجی یا علائم تحریک متناقض (به ویژه در کودکان و سالمندان) پایش کنید. در صورت شدید بودن عوارض، کاهش دوز یا تغییر دارو ضروری است.
- احتیاط در شرایط زمینهای: در بیماران مبتلا به گلوکوم با زاویه بسته، هیپرپلازی خوشخیم پروستات، احتباس ادراری، یا انسداد پیلورودئودنال، این دارو منع مصرف مطلق یا نسبی دارد و باید از تجویز آن اجتناب شود.
۲. مدیریت تداخلات دارویی
- داروهای تضعیفکننده سیستم عصبی مرکزی: از تجویز همزمان کلرفنیرامین با الکل، مسکنهای قوی (اپیوئیدی)، داروهای خوابآور و آرامبخش (مانند بنزودیازپینها) خودداری کنید، زیرا این ترکیب به شدت خطر تضعیف تنفسی و آرامبخشی بیش از حد را افزایش میدهد.
- داروهای آنتیکولینرژیک: از مصرف همزمان با سایر داروهای دارای خواص آنتیکولینرژیک قوی (مانند داروهای ضد افسردگی سه حلقهای یا ضد پارکینسون) اجتناب کنید تا خطر سندرم آنتیکولینرژیک تشدید نشود.
- مهارکنندههای مونوآمین اکسیداز (MAOIs): به دقت سابقه دارویی بیمار را بررسی کنید. مصرف همزمان این دو گروه دارو منع مصرف مطلق دارد.
۳. نکات تخصصی درمانی
- تشخیص زودهنگام آلرژی: به بیماران یادآوری کنید که برای انجام تستهای حساسیت پوستی باید مصرف کلرفنیرامین را حداقل ۷۲ ساعت قبل قطع کنند، زیرا دارو میتواند نتایج را منفی کاذب کند.
- نحوه تزریق (فرم تزریقی): در صورت استفاده از فرم تزریقی برای واکنشهای حاد (کمکی در آنافیلاکسی)، تزریق باید عضلانی یا وریدی آهسته باشد تا از خطر تحریک موضعی و افت فشار خون جلوگیری شود.
توصیههای دارویی برای بیمار این توصیهها باید به زبان ساده و با تأکید بر نکات ایمنی به بیمار ارائه شوند تا از عوارض جدی جلوگیری شود:
۱. ایمنی و احتیاطهای روزمره (اثر خوابآلودگی)
- عدم رانندگی: به دلیل ایجاد خوابآلودگی شدید و کاهش هوشیاری، پس از مصرف این دارو، از رانندگی، کار با ماشینآلات خطرناک و فعالیتهایی که نیاز به تمرکز بالا دارند، جداً خودداری کنید.
- عدم مصرف الکل: در طول دوره درمان، الکل مصرف نکنید و همچنین از مصرف داروهای آرامبخش یا خوابآور خودسرانه بپرهیزید، زیرا این مواد اثر خوابآوری دارو را چندین برابر میکنند.
- پوشاندن علائم: اگر داروی دیگری برای گوش درد یا سرگیجه (داروهای اُتوتوکسیک) مصرف میکنید، آگاه باشید که کلرفنیرامین ممکن است علائم آسیب گوش ناشی از آن داروها را پنهان کند.
۲. نحوه مصرف و دوزاژ
- مصرف با غذا: دارو را میتوانید همراه یا بدون غذا مصرف کنید. مصرف با غذا ممکن است به کاهش هرگونه ناراحتی خفیف معده کمک کند.
- مصرف منظم: دارو را دقیقاً طبق دستور پزشک مصرف کنید. اگر یک دوز را فراموش کردید و دوز بعدی نزدیک نیست، آن را مصرف کنید. هرگز برای جبران دوز فراموش شده، دوز دو برابر مصرف نکنید.
- عدم خرد کردن: کپسولهای طولانیرهش را نبلعید و نجوید، بلکه آنها را به طور کامل قورت دهید تا اثرگذاری دارو طبق برنامه انجام شود.
۳. علائم هشدار دهنده جدی
- علائم آنتیکولینرژیک: در صورت مشاهده علائمی مانند تپش قلب، تاری دید شدید، احساس نیاز به ادرار کردن اما عدم توانایی دفع (احتباس ادراری) یا خشکی شدید دهان و گیجی، با پزشک خود تماس بگیرید.
- واکنشهای متناقض: در صورت مشاهده بیقراری، تحریکپذیری غیرعادی، یا توهم (به ویژه در کودکان)، مصرف دارو را قطع و فوراً به پزشک اطلاع دهید.
- آلرژی: در صورت بروز بثورات پوستی (راش)، تورم صورت یا زبان، یا تنگی نفس، فوراً به دنبال کمک پزشکی باشید.
۴. نکات خاص برای بانوان
- بارداری و شیردهی: اگر باردار هستید، قصد بارداری دارید یا در دوران شیردهی هستید، حتماً پزشک خود را مطلع کنید. مصرف این دارو در سه ماهه سوم بارداری توصیه نمیشود.
دارو های هم گروه کلرفنیرامین مالئات
منابع معتبر برای کسب اطلاعات بیشتر کلرفنیرامین مالئات
Medscape
برای دسترسی به اطلاعات تخصصی و جامع در زمینه مقدارمصرف، فارماکولوژی،تداخلات دارویی و راهنماییهای کلینیکی،از وبسایت
Medscape
استفاده کنید.
Drugs.com
برای بررسی دقیق دوزها،عوارض جانبی،هشدارها و جزئیات کاربرد داروها،میتوانید به وبسایت
Drugs.com
مراجعه کنید.
مصرف در بارداری کلرفنیرامین مالئات
گروه B
قابل استفاده در بارداری: با مطالعات حیوانی شواهدی دال بر خطرناک بودن این دارو مشاهده نشده است. مطالعات انسانی به اندازه کافی در دست نیست
این همه عوارض به خوردنش میارزه؟؟؟به نظرم یه دمنوش بابونه و اسطوخودوس بخورین خوب شین.من که الرژی داشتم این عوارض و دیدم پشیمون شدم.