تیکوپلانین چیست و برای چه مواردی استفاده می شود؟

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف تیکوپلانین

تیکوپلانین یک آنتی بیوتیک گلیکوپپتیدی نیمه سنتزی می باشد که با نام تجاری تارگوسید در بازار دارویی معروف شده‌است.
تیکوپلانین طیف اثری مشابه ونکومایسین دارد و‌عفونت‌های جدی ناشی از باکتری‌های گرم مثبت مانند استافیلوک اورئوس مقاوم به متی‌سیلین، انتروکوک، استرپتوکوک‌ها در بیمارانی که پنی سیلین را تحمل نمی‌کنند و در مواردی همچون عفونت استخوان و مفصل، عفونت‌های پیچیده‌ی پوست و بافت نرم، عفونت‌های پیچیده‌ی ادراری، اندوکاردیت، پنومونی یا عفونت‌های بیمارستانی تجویز می گردد.
تیکوپلانین همچنین در جراحی‌های ارتوپدی در صورت نیاز جهت پیشگیری قابل تجویز است.
این دارو‌به صورت ویال تزریقی در دو دوز ۲۰۰ و ۴۰۰میلی‌گرم موجود می‌باشد.

با اینکه محلول خوراکی تیکوپلانین در مواردی جهت درمان کولیت با غشای کاذب ناشی از مصرف آنتی‌بیوتیک(کلستریدیوم دیفیسیل) استفاده می‌شود، اما در بعضی منابع پیشنهاد نمی‌شود. (ESCMID [Debast 2014]; NICE 2021).

مکانیسم اثر تیکوپلانین

تیکوپلانین با جلوگیری از پلیمریزه شدن گلیکوپپتیدها باعث مهار سنتز دیواره سلولی باکتری می‌شود.

فارماکوکینتیک تیکوپلانین

متابولیسم: محدود(۲تا۳درصد دوز مصرفی)
اتصال به پروتئین: ۸۸تا ۹۵درصد
جذب:فرم تزریقی:جذب سریع، فرم خوراکی:جذب ندارد.
نیمه‌عمر حذف: ۱۰۰تا۱۷۰ساعت
زمان رسیدن به اوج اثر: عضلانی ۲تا۴ساعت
دفع:
تزریقی:ادرار(۸۰درصد بدون تغییر)، مدفوع(حدود۳درصد
خوراکی:مدفوع(۴۵درصد بدون تغییر)

نکته:
در کودکان کلیرانس بالا و نیمه‌عمر کوتاهتر در نظر گرفته‌شود.(نوزادان۴۰ساعت،کودکان تا۸سال ۵۸ساعت دیده شده‌است.)

عوارض جانبی تیکوپلانین

عوارض شایع:
عوارض کلیوی(٢تا٢١درصد شامل آسیب حاد کلیوی، افزایش سطح کراتینین سرم، سندرم نارسایی کلیوی)، قرمزی پوست، خارش، راش پوستی، درد در ناحیه‌ی تزریق، تب

عوارض جدی:
سمیت کلیوی، فلبیت، ائوزینوفیلی، لکوپنی، ترومبوسیتوپنی، افزایش آلکالین‌فسفاتاز، افزایش سرم ترنس‌آمیناز، شوک آنافیلاکتیک، آبسه(عفونی)، کاهش یا از‌دست دادن شنوایی، اختلال سیستم وستیبولار، برونکواسپاسم، عوارض مرتبط با تزریق(قرمزی و برافروختگی بالاتنه)،ترومبوفلبیت، اریتم مالتی‌فرم، درماتیت اکسفولیاتیو، استیونس جانسون، سندرم نکرولیز اپیدرمی توکسیک، آگرانولوسیتوز، نوتروپنی، آنژیوادم، سوپراینفکشن، آبسه در محل تزریق، تشنج، لرز، سفتی عضلات، پان‌سیتوپنی

تداخلات دارویی تیکوپلانین

مکانیسم کلی تداخلات:نامشخص

منع مصرف همزمان(کنترا اندیکه):
واکسن کلرا یا وبا، ب‌ث‌ژ(اینتراوزیکال جهت استفاده در سرطان مثانه)

تداخلات ماژور:
واکسن کلرا یا وبا(زنده)

تداخلات متوسط:
لیگزیسناتاید

افزایش اثر داروها توسط تیکوپلانین:
تداخل معناداری گزارش نشده‌است.

داروهایی که سطح خونی تیکوپلانین را بالا می برند:
تداخل معناداری گزارش نشده‌است.

کاهش اثرات داروها توسط تیکوپلانین:
،Bacillus clausii،ب‌ث‌ژ(اینتراوزیکال)، واکسن ب‌ث‌ژ، واکسن کلرا، مهارکنندگان شاخص‌های ایمنی، لاکتوباسیل و استریول، سدیم‌پیکوسولفات، واکسن تیفوئید

داروهایی که سطح تیکوپلانین را کاهش می دهند:
تداخل معناداری گزارش نشده‌است.

هشدار ها تیکوپلانین

منع مصرف تیکوپلانین:
-سابقه‌ی حساسیت به تیکوپلانین یا سایر اجزای فرمولاسیون
-بارداری(مگر در مواردی که به طور مشخص ضروری است.)

موارد احتیاط:
-افراد با سابقه عوارض نوتروپنیک در اثر مصرف ونکومایسین
-افراد با سابقه ی مشکلات کبدی و کلیوی
-افرادی که همزمان تحت درمان با داروهایی که سمیت کلیوی دارند، می‌باشند.
-افراد با سابقه‌ی حساسیت به ونکومایسین

هشدارها:
-از تزریق بیشتر از ۳میلی‌لیتر(۴۰۰میلی‌گرم) به صورت عضلانی خودداری شود.

توصیه های دارویی تیکوپلانین

-آزمایشات شمارش افتراقی سلول‌های خونی (CBC)، پلاکت خون و غلظت تیکوپلانین در روز ۳،۴یا۵درمان با تیکوپلانین و سپس به صورت هفتگی انجام شود.
-وضعیت کلیوی و شنوایی در افراد با نارسایی کلیوی که مدت زمان طولانی تحت درمان با تیکوپلانین قرار گرفته‌اند، بیمارانی که همزمان تحت درمان با داروهای نوروتوکسیک یا نفروتوکسیک هستند و در بیمارانی که دوز بالای تیکوپلانین دریافت می‌کنند(۱۲mg/kg دوبار در روز) به صورت دوره ای و منظم بررسی شود.
-امکان تزریق عضلانی و وریدی تیکوپلانین وجود دارد.(یکی از مزیت‌ها نسبت به ونکومایسین، امکان تزریق عضلانی تیکوپلانین است.)
-امکان تزریق وریدی طی ۳تا۵دقیقه یا به صورت انفوزیون طی نیم ساعت وجود دارد.(عوارض مشابه با ونکومایسین ممکن است در موارد نادری در مدت تزریق تیکوپلانین هم اتفاق بیفتد که با کاهش سرعت انفوزیون یا توقف آن، می توان آن را کاهش داد یا برطرف کرد و احتمال وقوع عوارض با انفوزیون در مدت ٣٠دقیقه کمتر می‌شود.)
-از تزریق عضلانی تیکوپلانین در نوزادان خودداری شود. در نوزادان انفوزیون آهسته‌( بیشتر از ٣٠دقیقه)انجام شود.