سیمواستاتین چیست و برای چه مواردی استفاده می شود؟

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف سیمواستاتین

سيمواستاتين به عنوان داروي كمكي همراه با رژيم غذايي در درمان زيادي كلسترول خون ناشي از افزايش كلسترول LDL در بيماراني كه در معرض خطر بيماري شريان كرونر بوده و به درمان با رژيم غذايي پاسخ نمي‌دهند مصرف مي‌شود.

مکانیسم اثر سیمواستاتین

این دارو با مهار آنزیم HMG-CoA reductase باعث کاهش سرعت سنتز کلسترول LDL در کبد می شود و در نهایت میزان کلسترول خون را کاهش می دهد.

فارماکوکینتیک سیمواستاتین

بر اساس مطالعات حيواني حدود 85% از دارو از مجراي گوارش جذب مي‌شود. فراهمي زيستي دارو كمر از 5% است. پيوند اين دارو به پروتئين پلاسما بسيار زياد است. سيم واستاتين در بافت‌ها هيدروليز مي‌شود. زمان لازم براي رسيدن به اوج غلظت 4/1-3/1 ساعت مي‌باشد. اين دارو عمدتاً از طريق مدفوع دفع مي‌گردد.

منع مصرف سیمواستاتین

اين دارو در بيماري فعال كبدي نبايد مصرف شود. مصرف آن در زنان باردار و شيرده نيز توصيه نمي‌شود.

عوارض جانبی سیمواستاتین

*
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: فیبریلاسیون دهلیزی، ادم
سیستم اعصاب مرکزی: سردرد، سرگیجه
پوستی: اگزما
گوارشی: درد شکمی، یبوست، گاستریت، تهوع
ادراری تناسلی: التهاب مثانه (بینابینی)
کبدی: افزایش سطح سرمی آنزیم های ترانس آمیناز
عصبی، عضلانی و اسکلتی: افزایش کراتین فسفوکیناز در نمونه خونی، درد عضلانی
تنفسی: عفونت مجاری تنفسی فوقانی، برونشیت
سایر عوارض (درصد نامشخص):
پوستی: راش پوستی
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش گاما گلوتامیل ترانسفراز
گوارشی: اسهال، سوء هاضمه، نفخ، بیماری گوارشی
کبدی: افزایش سطح سرمی آلکالین فسفاتاز
عصبی، عضلانی و اسکلتی: سستی

تداخلات دارویی سیمواستاتین

*مشخصات کلی تداخلات:
- سوبسترای CYP2C8
- سوبسترای CYP3A4
- سوبسترای OATP1B1
- مهارکننده P-gp (ضعیف)
- تشدید رابدومیلوزیز

تداخلات رده X (پرهیز):
کلاریترومایسین، کانیواپتان، سیکلوسپورین (سیستمیک)، مهارکننده‌های قوی CYP3A4، دانازول، داپتومایسین، اریترومایسین (سیستمیک)، فوسیدیک اسید (سیستمیک)، جم‌فیبروزیل، گلکاپرویر و پیبرنتاسویر، آب گریپ‌فروت، ایدلالیسیب، لترموویر، میفپریستون، مهارکننده‌های پروتئاز، مخمر برنج قرمز، تلیترومایسین

کاهش اثرات داروها توسط سیمواستاتین:
لانتانیم

کاهش اثرات سیمواستاتین توسط داروها:
بوسنتان، القاکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، دابرافنیب، دفراسیروکس، افاویرنز، انزالوتامید، اردافیتینیب، اسلی‌کاربازپین، اتراویرین، فوس فنی‌توئین، ایووسیدنیب، میتوتان، فنی‌توئین، مشتقات ریفامایسین، ساریلومب، سیلتوکسیمب، گیاه علف چای، توسیلیزومب

افزایش اثرات داروها توسط سیمواستاتین:
دابیگاتران اتکسیلات، داپتومایسین، دیلتیازم، پازوپانیب، رپاگلینید، ترابکتدین، آنتاگونیست های ویتامین کا

افزایش اثرات سیمواستاتین توسط داروها:
آسیپیموکس، آمیودارون، آملودیپین، اپرپیتانت، آسوناپرویر، آزیترومایسین (سیستمیک)، بمپدوئیک اسید، بزافیبرات، سیلوستازول، سیپروفیبرات، کلاریترومایسین، کلوفازیمین، کلشی سین، کانیواپتان، سیکلوسپورین (سیستمیک)، مهارکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، سیپروترون، داکلاتاسویر، دانازول، دیلتیازم، دروندارون، دوولیسیب، الباسویر، الترومبوپگ، اردافیتینیب، اریترومایسین (سیستمیک)، فنوفیبرات و مشتقات آن، فلوکونازول، فوس اپرپیتانت، فوس نوتپیتانت، فوستاماتینیب، فوستاماسویر، فوسیدیک اسید (سیستمیک)، جم‌فیبروزیل، گلکاپرویر و پیبرنتاسویر، آب گریپ‌فروت، گرازوپرویر، چای سبز، ایدلالیسیب، ایماتینیب، لاروترکتینیب، لرکانیدیپین، لترموویر، لوآملودیپین، لومیتاپید، میفپریستون، نوتپیتانت، نیاسین، نیاسین آمید، پالبوسیکلیب، مهارکننده‌های پروتئاز، کینین، رالتگراویر، رانولازین، مخمر برنج قرمز، روپاتادین، سیمپرویر، استریپنتول، تلیترومایسین، تری‌فلونامید، تیکاگرلور، تولواپتان، وراپامیل، وکسیلاپرویر

تداخلات با غذا:
مصرف آب گریپ‌فروت ممکن است غلظت سرمی سیمواستاتین را افزایش دهد.
راهکار: از مصرف آب گریپ‌فروت با سیمواستاتین خودداری شود.

هشدار ها سیمواستاتین

1- اين دارو در موارد زير بايد با احتياط فراوان مصرف شود: انجام عمل پيوند همراه با مصرف داروهاي كاهنده ايمني، كاهش فشار خون، عفونت حاد و شديد، اختلالات شديد الكتروليت يا غدد اندوكرين، حملات تشنجي غير قابل كنترل، ضربه يا جراحي مهم.
2- اندازه‌گيري غلظت كلسترول سرم (4 هفته پس از شروع درمان و در فواصل منظم در طول درمان)، كراتين كيناز سرم (در فواصل منظم) وانجام آزمون عملكرد كبد(قبل از شروع درمان، هر 6 هفته در طول 3 ماه اول درمان و هر 8 هفته در طول سال اول درمان و سپس هر 6 ماه ) ضروري است.
3- در صورت افزايش غلظت خوني كراتين كيناز (CK) يا بروز ميوزيت مصرف دارو بايد قطع شود.
4- در طول مدت مصرف دارو، بيماران زن بايد از باردار شدن خودداري نمايند.

توصیه های دارویی سیمواستاتین

1- در صورت بروز هرگونه درد عضلاني، بايد به پزشك مراجعه شود.
2- اين دارو نبايد بيشتر يا كمتراز مقدار توصيه شده، مصرف شود.
3- در صورت فراموش شدن يك نوبت مصرف دارو، به محض به ياد آوردن،‌‌ آن نوبت بايد مصرف شود، مگر اين كه تقريباً زمان مصرف نوبت بعدي فرا رسيده باشد. دراين صورت، مقدار مصرف بعدي نبايد دو برابر شود.
4- در صورت مشكوك بودن به بارداري، حتماً بايد به پزشك اطلاع داده شود.
5- قبل از قطع مصرف دارو، بايد با پزشك مشورت شود.
6- در صورت نياز به هر گونه عمل جراحي يا درمان اضطراري، بايد احتياط شود.