ایزوترتینوئین چیست و برای چه مواردی استفاده می شود؟

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف ایزوترتینوئین

ايزوترتينوئين رتينوئيدي است كه براي درمان سيستميك سيستيك نودولا و بثورات جلدي توده‌اي (conglobate acne) و بثورات جلدي شديد كه به دوره‌هاي كامل درماني عوامل ضدميكروب سيستميك پاسخ نداده‌اند و يا بثورات جلدي همراه با مشكلات عصبي به كار مي‌رود. علاوه بر اين، دارو براي درمان بثورات جلدي خانم‌ها كه معمولاً نسبت به درمان با آنتي‌بيوتيك‌ها مقاوم مي‌باشند، مصرف مي‌شود.
جزء داروهای بسیار خطرناک در دوران بارداری است.

مکانیسم اثر ایزوترتینوئین

ايزوترتينوئين اندازه غده چربي را كاهش داده و فعاليت آنها را مهار مي‌كند و در نتيجه باعث ترشح سبوم مي‌شود. به علاوه داراي اثرات ضد كراتينيزه‌اي و ضد التهابي نيز مي‌باشد. ايزوترتينوئين يك ايزومر ترتينوئين است.

فارماکوکینتیک ایزوترتینوئین

دارو از مجراي گوارش به سرعت جذب مي‌شود و در كبد و احتمالاً ديواره روده متابوليزه مي‌گردد. نيمه عمر ايزوترتينوئين و متابوليت اصلي‌اش 20-10 ساعت است. زمان لازم براي كسب حداكثر غلظت پلاسكمايي حدود 3 ساعت مي‌باشد.

منع مصرف ایزوترتینوئین

مصرف این دارو در حاملگی اکیدا ممنوع است و ممکن است منجر به مرگ یا نقص عضو جنین شود.این دارو جزء گروه X است.

دارو در شيردهي، موارد نقص عملكرد كبدي يا كليوي، افزايش ويتامين A و افزايش چربي خون نبايد مصرف شود.

عوارض جانبی ایزوترتینوئین

*
عوارض شایع (%10<):
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش تری گلیسرید سرم (بیش از 800 میلی گرم/دسی لیتر)، افزایش کراتین فسفوکیناز در نمونه خونی، کاهش کلسترول HDL
کبدی: افزایش آنزیم های کبدی
عصبی، عضلانی و اسکلتی: کمردرد، درد مفاصل، بیماری عضلات و استخوان ها
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش کلسترول سرم
عصبی، عضلانی و اسکلتی: کاهش تراکم مواد معدنی استخوان، درد شدید مفاصل
سایر عوارض (درصد نامشخص):
قلبی عروقی: حوادث عروق مغزی، درد قفسه سینه، ادم، گرگرفتگی، تپش قلب، سنکوپ، تاکی کاردی، ترومبوز، واسکولیت
پوستی: آکنه فولمینانت، ریزش مو، التهاب لب، زخم و التهاب گوشه لب، درماتیت تماسی، درماتیت، افزایش تعریق، اگزما، قرمزی پوست، قرمزی صورت، شکنندگی پوست، بیماری مو، بیماری ناخن، پارونیشیا (عقربک)، خارش، گرانولوم پیوژن، پوسته ریزی پوست پا، شوره، حساسیت پوست به نور، راش پوستی، آفتاب سوختگی، لایه برداری سطحی از کف دست، کهیر، خشکی پوست
غدد درون ریز و متابولیسم: تغییر گلوکز سرم، کاهش میل جنسی، ضایعات زانتوم (زرد تومور)، هیرسوتیسم (پرمویی)، افزایش گاما گلوتامیل ترانسفراز، افزایش لاکتات دهیدروژناز، افزایش کلسترول LDL، افزایش گلوکز سرم، افزایش اوریک اسید خون، اختلالات قاعدگی، کاهش وزن
گوارشی: درد شکمی، کولیت، یبوست، کاهش اشتها، اسهال، التهاب مری، زخم مری، خونریزی لثه، التهاب لثه، التهاب ایلئوم، بیماری التهابی روده، تهوع، پانکراتیت، استفراغ، خشکی دهان
ادراری تناسلی: اختلال نعوظ، خون آشکار در ادرار، خون میکروسکوپی در ادرار، پروتئین در ادرار، چرک در ادرار، اختلالات جنسی
هماتولوژی و انکولوژی: آنمی، کبودی، کاهش شمار گلبول های سفید، افزایش سرعت رسوب گلبول قرمز، لنفادنوپاتی، بیماری پوپورا، نوتروپنی شدید، افزایش سطح پلاکت خون، ترومبوسیتوپنی
کبدی: افزایش سطح سرمی آلانین آمینوترانسفراز، افزایش سطح سرمی آلکالین فسفاتاز، افزایش سطح سرمی آسپارتات آمینوترانسفراز، افزایش بیلی روبین سرم
عفونی: عفونت هرپس سیمپلکس (منتشر)، عفونت
سیستم اعصاب مرکزی: رفتار تهاجمی، اضطراب، توهم شنیداری، افسردگی، سرگیجه، خواب آلودگی، احساسات ناپایدار، سرخوشی، خستگی، سر درد، افزایش فشار درون جمجمه ای ایدیوپاتیک، بی خوابی، تحریک پذیری، لتارژی، کسالت، عصبانیت، فوران خشم، درد، حمله پانیک، خواب رفتگی اندام، روان پریشی، تشنج، افکار خودکشی، میل به خودکشی، رفتار خشونت آمیز، اختلال صدا
عصبی، عضلانی و اسکلتی: سستی، التهاب مفاصل، شکستگی استخوان، کلسیفیکاسیون رباط، کلسیفیکاسیون تاندون، گرانولوماتوز همراه با پلی آنژئیت (وگنر)، درد دست و پا، درد عضلات و استخوان ها، درد عضلانی، گردن درد، استئوپنی (کاهش دانسیته استخوان)، پوکی استخوان، بسته شدن زودرس اپی فیز، هیپراستوز استخوانی، سفتی، التهاب تاندون
چشمی: خستگی چشم، التهاب پلک، تاری دید، آب مروارید، کونژنکتیویت، کدورت قرنیه، کاهش وضوح بینایی، تحریک چشم، خارش چشم، گل مژه، افزایش ریزش اشک، کراتیت (التهاب قرنیه)، پرخونی چشم، التهاب عصب بینایی، هراس از نور، تغییر در دید رنگ، اختلال بینایی
گوشی: وزوز گوش
کلیوی: گلومرولونفریت
تنفسی: برونکواسپاسم، خشکی بینی، خون دماغ، نازوفارنژیت، عفونت مجاری تنفسی، عفونت مجاری تنفسی فوقانی
متفرقه: اختلال در بهبود زخم

تداخلات دارویی ایزوترتینوئین

*مشخصات کلی تداخلات:
- سوبسترای CYP3A4
- تشدید سمیت گوشی
- تشدید حساسیت به نور
- عامل ایجاد تحریک و خشکی پوست

تداخلات رده X (پرهیز):
آمینولوولینیک اسید (سیستمیک)، مولتی ویتامین/ فلوراید (حاوی ویتامین های آ، دی و ای)، مولتی ویتامین/ مینرال (حاوی ویتامین های آ، دی، ای، کا، فولات و آهن)، مولتی ویتامین/ مینرال (حاوی ویتامین های آ، ای و بدون آهن)، تتراسیکلین، ویتامین آ

کاهش اثرات داروها توسط ایزو ترتینوئین:
پروژستین (فراورده‌های ضد بارداری)

کاهش اثرات ایزو ترتینوئین توسط داروها:
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.

افزایش اثرات داروها توسط ایزو ترتینوئین:
آمینولوولینیک اسید (سیستمیک و موضعی)، میپومرسن، پورفیمر، ورتپورفین

افزایش اثرات ایزو ترتینوئین توسط داروها:
الکل (اتیل)، مولتی ویتامین/فلوراید (حاوی ویتامین های آ، دی و ای)، مولتی ویتامین/مینرال (حاوی ویتامین های آ، دی، ای، کا، فولات و آهن)، مولتی ویتامین/مینرال (حاوی ویتامین های آ، ای و بدون آهن)، تتراسیکلین، ویتامین آ

تداخل با غذا:
فراهمی زیستی ایزوترتینوئین در صورت مصرف همراه غذا یا شیر افزایش می‌یابد.
راهکار: همراه غذا تجویز شود. (ملاحظات تغذیه‌ای برای Absorica® ضرورتی ندارد.)

هشدار ها ایزوترتینوئین

1- ايزوترتينوئين يك داروي سمي است و فقط بايد توسط متخصص پوست يا زير نظر ايشان تجويز گردد. اين دارو براي مدت حداقل 16 هفته مصرف شده و معمولاً تكرار دوره لازم نمي‌باشد.
2- دارو تراتوژن است و حداقل يك ماه قبل از شروع درمان، طي درمان و تا حداقل يك ماه پس از درمان، بارداري نبايد صورت گيرد.
3- طي دوران درمان و حداقل تا يك ماه پس از پايان درمان از اهداء خون بايد اجتناب شود.
4- عملكرد كبدي وميزان چربي‌هاي پلاسما در ابتدا و يك ماه پس از شروع درمان و سپس هر سه ماه يك بار بايد ارزيابي گردند.
5- از مصرف تتراسايكلين، مقادير زياد ويتامين A(بيشتر از 5-4 هزار واحد در روز) و كراتوليتيك‌ها طي دوره درمان با دارو بايد خودداري شود.
6- گلوكز خون در افراد ديابتيك و همچنين مبتلا به كراتيت(به ويژه در افراد مبتلا به سندرم چشم خشك) بايد ارزيابي شود.

توصیه های دارویی ایزوترتینوئین

1- در صورت احتمال بارداري مصرف دارو بايد قطع شده و به پزشك مراجعه شود.
2- از مصرف همزمان ويتامين A يا ساير مكمل‌هاي حاوي ويتامين A مگر در صورت تجويز پزشك، بايد خودداري شود.
3- در صورت كاهش بينايي در شب، از رانندگي و كار با ماشين‌آلات و يا موارد مشابه بايد خودداري كرده و به پزشك مراجعه گردد.