رپاگلینید

ضد دیابت خوراکی (مشتق مگلی تینید).
درمان کمکی جهت کاهش قند خون در بیماران مبتلا به دیابت ملیتوس تایپ 2 که هایپرگلیسمی آنها با رژیم غذایی و ورزش به تنهایی کنترل نمی شود.

دارو سبب بسته شدن کانال های پتاسیم وابسته به ATP در غشاء سلول های بتای پانکراس شده و در نتیجه سبب دپلاریزاسیون سلول و باز شدن کانال های کلسیم و پیرو آن القاء ریلیز انسولین از سلول های بتا می شود.

دارو پیرو تجویز خوراکی سریعا و به طور کامل از دستگاه گوارش جذب می شود (فراهم زیستی بالای 60%). دارو بیش از 98% به پروتئین های پلاسما متصل می شود و تحت متابولیسم کبدی توسط سیستم سیتوکرومی P450(CYP2C8, CYP3A4) قرار می گیرد.

*
عوارض شایع (%10<):
سسیتم اعصاب مرکزی: سردرد
غدد درون ریز و متابولیسم: افت قندخون
تنفسی: عفونت مجاری تنفسی فوقانی
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: ایسکمی، درد قفسه سینه
گوارشی: اسهال، یبوست
ادراری تناسلی: عفونت مجاری ادراری
ازدیاد حساسیت: واکنش ازدیاد حساسیت
عصبی، عضلانی و اسکلتی: کمردرد، درد مفاصل
تنفسی: سینوزیت، برونشیت

*
مشخصات کلی تداخلات:
- سوبسترای CYP2C8
- سوبسترای CYP3A4
- سوبسترای OATP1B1
- عامل ضد دیابت

تداخلات رده X (پرهیز):
آتازاناویر، مهارکننده‌های قوی CYP2C8

کاهش اثرات داروها توسط رپاگلینید:
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.

کاهش اثرات رپاگلینید توسط داروها:
القاکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، دابرافنیب، دفراسیروکس، انزالوتامید، اردافیتینیب، داروهای افزاینده قند خون، ایووسیدنیب، میتوتان، کینولون ها، ریفامپین، ریتودرین، ساریلومب، سیلتوکسیمب، دیورتیک های تیازیدی و شبه تیازیدی، توسیلیزومب


افزایش اثرات داروها توسط رپاگلینید:
داروهای کاهنده قند خون

افزایش اثرات رپاگلینید توسط داروها:
آلفا لیپولئیک اسید، آندروژن ها، داروهای ضد دیابت، آتازاناویر، کلوپیدوگرل، سیکلوسپورین (سیستمیک)، مهارکننده‌های ضعیف، متوسط و قوی CYP2C8، مهارکننده‌های قوی CYP3A4، داروهای ضدویروس با اثر مستقیم (HCV)، الترومبوپگ، اریترومایسین (سیستمیک)، گوانتیدین، گیاهان (با خاصیت کاهنده قند خون)، مهارکننده‌های HMG-COA ردوکتاز (استاتین ها)، لترموویر، قارچ میتک، مهارکننده‌های مونو آمین اکسیداز، پگ‌ویزومانت، پروتیونامید، کینولون ها، سالیسیلات ها، مهارکننده‌های انتخابی باز جذب سروتونین، تریفلونومید، تولواپتان

تداخل با غذا:
در صورت مصرف همراه با غذا AUC رپاگلینید کاهش می‌یابد. مصرف دارو بدون غذا منجر به هیپوگلیسمی می‌شود.
راه‌کار: نیم ساعت قبل از غذا مصرف شود. در صورت عدم مصرف یک وعده غذایی، آن دوز دارو حذف شود.