تاکرولیموس چیست و برای چه مواردی استفاده می شود؟

تاکرولیموس چیست؟
تاکرولیموس از دسته داروهای سرکوب کننده ایمنی است که بصورت خوراکی و موضعی مصرف می شود

( پروگراف محصول شرکت آستلاس هلند )

تاکرولیموس بصورت خوراکی برای جلوگیری از رد پیوند و یا در موارد بیماریهای خود ایمنی تجویز می شود و یک داروی سرکوب کننده ایمنی قوی محسوب می شود. کرم و پماد تاکرولیموس در اگزمای آتوپیک متوسط تا شدید کاربرد دارد. اگزما در اثر آلرژی و حساسیت بیش از حد پوست ایجاد می شود و تاکرولیموس موضعی با کاهش سطح ایمنی سلول های پوست آلرژی را کاهش می دهد.

ادواگراف محصول شرکت آستلاس هلند

نکات قابل توصیه:
در مصرف موضعی تاکرولیموس مواظب باشید که دارو وارد چشم و دهان نشود. در صورت تماس با چشم و دهان با مقادیر زیادی آب شستشو دهید.
کرم و پماد تاکرولیموس را دقیقا مطابق دستور پزشک مصرف کنید. ممکن است پزشک دستور دهد که تا زمانی که علائم اگزما وجود دارد از دارو استفاده کنید و در صورت بهبود دارو را قطع کنید و در زمان مورد نیاز مجددا استفاده کنید

عوارض جانبی تاکرولیموس
با توجه به این که تاکرولیموس داروی پرقدرتی می باشد ممکن است عوارض کلیوی و اثر بر روی اعصاب محیطی از خود نشان دهد. لرزش بدن، تهوع و اسهال، افزایش فشار خون و اختلالات الکترولیت های خونی از عوارض معمول تاکرولیموس خوراکی هستند.
تاکرولیموس موضعی ممکن است باعث خارش، سوزش، علائم شبیه زخم در چند روز ابتدای درمان ایجاد کند. آکنه، سردرد و علائم شبیه سرماخوردگی نیز در موارد نادر ممکن است مشاهده شود.

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف تاکرولیموس

تاکرولیموس بصورت موضعی برای اگزمای آتوپیک متوسط تا شدید استفاده می شود و بصورت خوراکی به عنوان سرکوب کننده سیستم ایمنی برای جلوگیری از رد پیوند کاربرد دارد. نام دیگر تاکرولیموس فوجی مایسین است

مکانیسم اثر تاکرولیموس

تاکرولیموس مهار کننده انتخابی کلسینورین است و در نتجه باعث مختل شدن نسخه برداری اینترلوکین ۲ و سایر سیتوکین های تی لنفوسیت می شود.

فارماکوکینتیک تاکرولیموس

جذب این دارو متعاقب مصرف خوراکی نامرتب است. میزان زیست دستیابی آن به شدت متغیر است اگرچه عدد 15 تا 20% معمول تر به نظر می رسد. متعاقب مصرف موضعی جذب سیستیمک کمی با این دارو وجود دارد یا اینکه اصلاً وجود ندارد. متعاقب تجویز داخل وریدی به صورت وسیع در بافت های بدن توزیع می گردد. در خون حدود 80% به اریتروسیت ها متصل می گردد و میزان متغیر اتصال به گلبولهای قرمز مسئول میزان زیست دستیابی متغیر دارو است. در پلاسما 99% به پروتئین های پلاسما متصل می شود. این دارو به طور وسیع در کبد متابولیزه می گردد که این امر عمدتاً توسط سیتوکروم P-450 و ایزوآنزیم CYP3A4 صورت می پذیرد و عمدتاً از طریق صفرا و تقریباً به طور کامل به صورت متابولیت هایش دفع می گردد. در مسیر گوارشی نیز مقداری متابولیسم رخ می دهد. نیمه عمر حذف دارو در خون به طور متوسط 43 ساعت در افراد سالم و بین 12 تا 16 ساعت در گیرندگان پیوند گزارش شده است.

منع مصرف تاکرولیموس

در بیماران با حساسیت مفرط به تاکرولیموس، ماکرولیدهاT روغن کرچک هیدروژنه پلی اکسی متیلن منع مصرف دارد

در دوران بارداری منع مصرف دارد.

بیماران با حساسیت شناخته شده به ترکیبات مشابه یا افرادی که آتوپیک هستند باید در شروع درمان به دقت تحت نظر باشند.

عوارض جانبی تاکرولیموس

تماس سیستیمک با این دارو منجر به تولید نفروتوکسیسیتی و نوروتوکسیسیتی می گردد. شایع ترین عوارض جانبی متعاقب مصرف سیستیمک دارو عبارتند از: ترمور، سردرد، پاراستزی، حالت تهوع و اسهال، افزایش فشارخون، لوکوسیتوز و اختلال عملکرد کلیوی. هم چنین آنمی و لوکوپنی و ترومبوسیتوپنی نیز به طور شایع رخ می دهند. اختلال الکترولیت های سرم و مخصوصاً هایپرکالمی رخ می دهند. دیگر عوارض جانبی عبارتند از: تغییرات خلقی، اختلالات خواب و گیجی، سرگیجه، وزوزگوش، اختلالات دید و اختلال در متابولیسم کربوهیدرات، تغییرات در ECG و تاکی کاردی و کاردیومیوپاتی هاپیرتروفیک (به ویژه در اطفال)، یبوست، خونریزی گوارشی، سوءهاضمه، تنگی نفس، آسم، پلورال افیوژن، آلوپسی، هیرسوتیسم، راش های پوستی و آرترالژی و میالژی، اسپاسم، ادم محیطی و اختلال عملکرد کبدی و اختلالات انعقادی.

تداخلات دارویی تاکرولیموس

منع مصرف قطعی
amphotericin B deoxycholate
cidofovir
dronedarone
elagolix
fluconazole
lefamulin
mifepristone
neomycin PO
saquinavir
thioridazine

تداخلات جدی(لازم است داروی جایگزین انتخاب شود)

adagrasib
adalimumab
adenovirus types 4 and 7 live, oral
afatinib
alefacept
alpelisib
amikacin
amiodarone
amisulpride
anagrelide
anakinra
anthrax vaccine
antithymocyte globulin equine
antithymocyte globulin rabbit
apalutamide
arsenic trioxide
artemether
artemether/lumefantrine
asenapine
asenapine transdermal
axicabtagene ciloleucel
azathioprine
azithromycin
bacitracin
baricitinib
basiliximab
BCG vaccine live
bosutinib
bremelanotide
brexucabtagene autoleucel
brigatinib
buprenorphine
buprenorphine buccal
buprenorphine subdermal implant
buprenorphine transdermal
buprenorphine, long-acting injection
canakinumab
carbamazepine
ceritinib
chloramphenicol
chlorpromazine
ciltacabtagene autoleucel
cimetidine
clarithromycin
contrast media (iodinated)
crizotinib
cyclosporine
dabrafenib
danazol
desflurane
diclofenac
diflunisal
diphtheria & tetanus toxoids
diphtheria & tetanus toxoids/ acellular pertussis vaccine
diphtheria & tetanus toxoids/acellular pertussis/poliovirus, inactivated vaccine
disopyramide
dronedarone
droperidol
edoxaban
efavirenz
eluxadoline
encorafenib
entrectinib
enzalutamide
erdafitinib
eribulin
erythromycin base
erythromycin ethylsuccinate
erythromycin lactobionate
erythromycin stearate
etanercept
etodolac
etrasimod
fenoprofen
fexinidazole
flecainide
flurbiprofen
foscarnet
glasdegib
glatiramer
golimumab
hepatitis A vaccine inactivated
hepatitis a/b vaccine
hepatitis a/typhoid vaccine
hepatitis b vaccine
human papillomavirus vaccine, nonavalent
human papillomavirus vaccine, quadrivalent
hydroxychloroquine sulfate
ibuprofen
ibuprofen IV
ibutilide
idecabtagene vicleucel
idelalisib
ifosfamide
iloperidone
indomethacin
infliximab
influenza virus vaccine quadrivalent
influenza virus vaccine quadrivalent, adjuvanted
influenza virus vaccine quadrivalent, cell-cultured
influenza virus vaccine quadrivalent, intranasal
influenza virus vaccine trivalent
influenza virus vaccine trivalent, adjuvanted
inotuzumab
ioversol
isoflurane
itraconazole
ivosidenib
Japanese encephalitis virus vaccine
ketoconazole
ketoprofen
ketorolac
lapatinib
lasmiditan
lefamulin
leflunomide
lenvatinib
levoketoconazole
lisocabtagene maraleucel
lofexidine
lonafarnib
lopinavir
lorlatinib
lumacaftor/ivacaftor
macimorelin
measles (rubeola) vaccine
measles mumps and rubella vaccine, live
measles, mumps, rubella and varicella vaccine, live
meclofenamate
mefenamic acid
mefloquine
meloxicam
melphalan
meningococcal A C Y and W-135 polysaccharide vaccine combined
methadone
midostaurin
mobocertinib
moxifloxacin
muromonab CD3
mycophenolate
nabumetone
naproxen
nefazodone
nilotinib
nirmatrelvir
nirmatrelvir/ritonavir
olutasidenib
ondansetron
oxaliplatin
oxaprozin
pacritinib
paliperidone
panobinostat
pasireotide
pazopanib
pentamidine
pexidartinib
pimavanserin
pimozide
piroxicam
pitolisant
pneumococcal vaccine 13-valent
pneumococcal vaccine heptavalent
pneumococcal vaccine polyvalent
pomalidomide
ponesimod
posaconazole
potassium phosphates, IV
procainamide
propafenone
protriptyline
quinidine
rabies vaccine
rabies vaccine chick embryo cell derived
ranolazine
repotrectinib
revefenacin
ribociclib
rifabutin
rifampin
rilonacept
rimegepant
riociguat
romidepsin
ropeginterferon alfa 2b
rotavirus oral vaccine, live
rubella vaccine
sevoflurane
siponimod
sirolimus
smallpox (vaccinia) vaccine, live
sotalol
sotorasib
St John's Wort
sulbactam/durlobactam
sulindac
teicoplanin
telavancin
temsirolimus
tetanus toxoid adsorbed or fluid
tetrabenazine
tick-borne encephalitis vaccine
tipranavir
tisagenlecleucel
tocilizumab
tofacitinib
tolmetin
tongkat ali
topotecan
toremifene
travelers diarrhea and cholera vaccine inactivated
trazodone
tucatinib
typhoid polysaccharide vaccine
typhoid vaccine live
umeclidinium bromide/vilanterol inhaled
upadacitinib
ustekinumab
vandetanib
varicella virus vaccine live
vemurafenib
venetoclax
vilanterol/fluticasone furoate inhaled
voriconazole
voxelotor
yellow fever vaccine
ziprasidone
zoster vaccine live

با احتیاط مصرف شود
acyclovir
adefovir
albuterol
alfuzosin
amikacin
amiodarone
amitriptyline
amlodipine
amobarbital
apomorphine
aprepitant
arformoterol
aripiprazole
armodafinil
artemether/lumefantrine
astragalus
atazanavir
atogepant
atomoxetine
atorvastatin
azithromycin
bazedoxifene/conjugated estrogens
bedaquiline
belatacept
berotralstat
betrixaban
blinatumomab
bosentan
bosutinib
brodalumab
bromocriptine
budesonide
butabarbital
butalbital
canagliflozin
cannabidiol
capreomycin
carboplatin
cenobamate
cephaloridine
ceritinib
chloroquine
cholera vaccine
ciprofloxacin
cisplatin
citalopram
clarithromycin
clomipramine
clotrimazole
clozapine
cobicistat
colistin
conivaptan
conjugated estrogens
conjugated estrogens, vaginal
cortisone
crizotinib
crofelemer
dabigatran
danicopan
darifenacin
darunavir
dasatinib
daunorubicin
deferasirox
deflazacort
degarelix
dengue vaccine
denosumab
desipramine
deutetrabenazine
dexamethasone
dexlansoprazole
DHEA, herbal
dichlorphenamide
digoxin
diltiazem
docetaxel
dofetilide
dolasetron
donepezil
doxepin
doxorubicin
doxorubicin liposomal
dronabinol
dronedarone
dulaglutide
dupilumab
duvelisib
echinacea
efavirenz
elacestrant
elagolix
elbasvir/grazoprevir
eliglustat
elranatamab
eluxadoline
elvitegravir/cobicistat/emtricitabine/tenofovir DF
encorafenib
epcoritamab
erythromycin base
erythromycin ethylsuccinate
erythromycin lactobionate
erythromycin stearate
escitalopram
eslicarbazepine acetate
esomeprazole
estradiol
estrogens conjugated synthetic
estrogens esterified
estropipate
ethinylestradiol
etoposide
etravirine
everolimus
ezogabine
fedratinib
felodipine
ferric maltol
finerenone
fingolimod
flibanserin
fluconazole
fludrocortisone
fluoxetine
fluphenazine
fluvastatin
fluvoxamine
fosamprenavir
fosaprepitant
foscarnet
fosphenytoin
fostamatinib
fostemsavir
gemifloxacin
gemtuzumab
gentamicin
gepirone
gilteritinib
givinostat
glecaprevir/pibrentasvir
glofitamab
glycerol phenylbutyrate
goserelin
granisetron
grapefruit
griseofulvin
guselkumab
haemophilus influenzae type b vaccine
haloperidol
histrelin
hydrocortisone
hydroxyzine
ifosfamide
iloperidone
imatinib
imipramine
indacaterol, inhaled
indinavir
influenza virus vaccine quadrivalent, recombinant
influenza virus vaccine trivalent, recombinant
irinotecan
irinotecan liposomal
isavuconazonium sulfate
isoniazid
istradefylline
ivacaftor
ivermectin
ixekizumab
ketoconazole
lansoprazole
lapatinib
larotrectinib
lenacapavir
letermovir
leuprolide
levamlodipine
levofloxacin
levoketoconazole
lithium
lomitapide
lomustine
lonafarnib
lonapegsomatropin
loperamide
loratadine
lovastatin
lumefantrine
maitake
maprotiline
maraviroc
marijuana
meningococcal group B vaccine
mercaptopurine
mestranol
metformin
methotrexate
methoxyflurane
methylprednisolone
methyltestosterone
metoclopramide intranasal
metronidazole
miconazole vaginal
mirtazapine
mitotane
momelotinib
nafcillin
naldemedine
nefazodone
nelfinavir
neomycin PO
nevirapine
nicardipine
nifedipine
nilotinib
nintedanib
nitazoxanide
nortriptyline
ocrelizumab
octreotide
ofatumumab SC
ofloxacin
olanzapine
olaparib
olodaterol inhaled
omaveloxolone
ombitasvir/paritaprevir/ritonavir & dasabuvir (DSC)
omeprazole
oritavancin
osilodrostat
osimertinib
ospemifene
oxaliplatin
oxcarbazepine
ozanimod
paclitaxel
paclitaxel protein bound
palbociclib
paliperidone
pantoprazole
paromomycin
pentamidine
pentobarbital
peramivir
perphenazine
phenobarbital
phenytoin
pirtobrutinib
pitavastatin
pitolisant
poliovirus vaccine inactivated
polymyxin B
ponatinib
ponesimod
posaconazole
potassium citrate
potassium citrate/citric acid
pravastatin
prednisolone
prednisone
primaquine
primidone
prochlorperazine
promethazine
quercetin
quetiapine
quinine
quinupristin/dalfopristin
quizartinib
rabeprazole
ranolazine
ribociclib
rifampin
rifapentine
rifaximin
rilpivirine
risperidone
ritlecitinib
ritonavir
romidepsin
roxithromycin
rucaparib
rufinamide
sacubitril/valsartan
saquinavir
sarecycline
sarilumab
schisandra
secobarbital
secukinumab
selpercatinib
sertraline
silodosin
siltuximab
simvastatin
siponimod
sipuleucel-T
sirolimus
solifenacin
somapacitan
somatrogon
somatropin
sorafenib
spironolactone
St John's Wort
stiripentol
streptomycin
streptozocin
sunitinib
talquetamab
tazemetostat
teclistamab
tecovirimat
teduglutide
telotristat ethyl
teniposide
tenofovir DF
tinidazole
tipranavir
tobramycin
tolvaptan
topiramate
trastuzumab
trastuzumab deruxtecan
trazodone
triclabendazole
trifluoperazine
trimipramine
triptorelin
trofinetide
tucatinib
turmeric
ublituximab
ustekinumab
valbenazine
vancomycin
vardenafil
venlafaxine
verapamil
viloxazine
vinblastine
vincristine
vincristine liposomal
voclosporin
vonoprazan
voriconazole
vorinostat
zafirlukast
zoster vaccine recombinant

تداخلات جزئی
acetazolamide
aliskiren
allopurinol
alvimopan
amiodarone
anastrozole
armodafinil
budesonide
caspofungin
chloroquine
chlorpropamide
clonidine
clotrimazole
cortisone
cyclophosphamide
danazol
deflazacort
dexamethasone
drospirenone
entecavir
fexofenadine
fludrocortisone
fluoxymesterone
food
glimepiride
glipizide
glyburide
hydrocortisone
loratadine
mesterolone
methylprednisolone
oxandrolone
oxymetholone
prednisolone
prednisone
pyrazinamide
testosterone
testosterone buccal system
testosterone topical
tolazamide
tolbutamide
triamcinolone acetonide injectable suspension