سیلدنافیل چیست و برای چه مواردی استفاده می شود؟

 

سیلدنافیل چیست؟

سیلدنافیل که با نام تجاری ویاگرا در جهان معروف شده‌است، دارویی است که به طور گسترده برای درمان اختلال نعوظ (ED) تجویز می شود. سیلدنافیل معمولاً به صورت قرص خوراکی، تقریباً ۳۰ دقیقه تا یک ساعت قبل از فعالیت جنسی مصرف می شود. در دوزهای مختلف موجود است و دوز توصیه شده ممکن است بسته به نیاز فرد متفاوت باشد.
سیلدنافیل برای مصرف در رفع اختلالات نعوظ معروف است. اما در موارد دیگری همچون درمان فشارخون سرخرگ‌های ریه و مشکلات عروقی مرتبط دیگر نیز به صورت تخصصی استفاده می‌شود.
 

سیلدنافیل چه کار می‌کند؟

• اصلی ترین دلیل اختلال نعوظ، انقباض شریانی و کاهش خونرسانی به اندام تناسلی است. سیلدنافیل با مهار یک آنزیم به نام فسفودی استراز-5، منجر به کاهش سفتی دیواره عروق و اتساع عروق و در نهایت افزایش جریان خون به اندام تناسلی می شود.
• به همین دلیل سیلدنافیل به رفع اختلال نعوظ در کسانی که در حین رابطه جنسی به سختی دچار نعوظ می شوند یا در حین رابطه نعوظ آلت را از دست می دهند، کمک می‌کند و می‌توان گفت به میزان معناداری در کیفیت رابطه ی جنسی تاثیر می‌گذارد.
   

کاربردهای رایج سیلدنافیل

سیلدنافیل در اختلالات جنسی

• اصلی ترین کاربرد سیلدنافیل در برطرف کردن اختلالات نعوظ می باشد که به فرم قرص خوراکی با نام های مختلف از جمله ویاگرا شناخته می شود

سیلدینافیل در انزال زودرس

• مصرف سیلدینافیل در انزال زودرس اشتباه است. این دارو باعث افزایش میل جنسی می شود و باعث بدتر شدن انزال زودرس می شود. برای درمان انزال زودرس از داروهایی استفاده می شود که میل جنسی را کاهش دهد و یا انتقال تحریکات جنسی را به مغز کاهش دهد مانند استفاده از بی حس کننده های موضعی (اسپری لیدکائین) و یا قرص سرترالین و داپوکستین. امروزه حتی قرص های 4 عددی داپوکستین بصورت اختصاصی برای برطرف کردن این مشکل تولید شده است.

سیلدنافیل در کوهنوردی

• سیلدنافیل در مواردی برای کوهنوردان و ورزشکاران به عنوان دارویی برای مبارزه با بیماری ارتفاع، افزایش عملکرد فیزیکی یا بهبود استفاده از اکسیژن در محیط های کم اکسیژن(مانند ارتفاعات بالا) و همچنین جهت پیشگیری یا درمان ادم ریوی تجویز می‌شود. با این حال، استفاده از سیلدنافیل در این زمینه بدون خطر و عارضه نیست و ممکن است برای همه مناسب نباشد.
• استفاده از سیلدنافیل یا هر دارویی به ویژه در شرایط خاص یا ارتفاع بالا، باید تحت نظر یک متخصص باشد . علاوه بر این، سازمان‌های نظارتی و نهادهای حاکم بر ورزش ممکن است قوانین و مقرارت خاصی در مورد استفاده از داروهایی مانند سیلدنافیل در مسابقات ورزشی داشته باشند.

سیلدنافیل و درمان فشارخون

• سیلدنافیل با نام تجاری دیگری به نام رواتیو نیز وجود دارد که برای شرایط کاملا متفاوت همچون فشار خون شریان ریوی، استفاده می شود.
• تجویز سیلدنافیل در این مورد به علت احتمال تداخل با سایر شرایط و داروهای بیمار، تخصصی و خاص می‌باشد.

مصرف قرص سیلدنافیل پس از کاشت مو

• قرص سیلدنافیل، که عمدتاً به دلیل استفاده در درمان اختلال نعوظ شناخته شده است، موضوع مورد علاقه‌ی تحقیقات در زمینه رشد مو بوده است. در حالی که مکانیسم اصلی اثر سیلدنافیل افزایش جریان خون به نواحی خاصی از بدن از جمله آلت تناسلی است، برخی از محققان نقش بالقوه آن را در بهبود گردش خون در پوست سر و تاثیر آن بر رشد مو بررسی کرده‌اند.
• با این حال، توجه به این نکته مهم است که استفاده از سیلدنافیل برای رشد مو به طور گسترده توسط سازمان‌های نظارتی پذیرفته یا تایید نشده است و تحقیقات بیشتری برای اثبات اثربخشی آن در این زمینه مورد نیاز است. ریزش مو و ترمیم مو مسائل پیچیده ای با دلایل مختلف هستند و درمان هایی مانند ماینوکسیدیل و فیناستراید معمولا برای رفع این موار‌د مورد تایید می‌باشند و تجویز می شوند.
   

مقدار مصرف و نحوه صحیح مصرف سیلدنافیل

• برای استفاده مؤثر از سیلدنافیل، آن را طبق دستور پزشک خود مصرف کنید. به طور معمول، سیلدنافیل به صورت خوراکی، حدود ۳۰ دقیقه تا یک ساعت قبل از فعالیت جنسی مصرف می شود. در کل می‌توان در مدت ۴ساعت قبل از فعالیت جنسی آن را مصرف نمود.
• دوز توصیه شده ممکن است متفاوت باشد، بنابراین دستورالعمل های پزشک خود را به دقت دنبال کنید.
• توجه به این نکته مهم است که سیلدنافیل یک داروی افزایش میل جنسی نیست ، بلکه تنها به نعوظ بهتر کمک می‌کند.
• بیش از یک دوز سیلدنافیل را در یک دوره ۲۴ ساعته مصرف نکنید.
• از عوارض جانبی شایع که می‌تواند شامل سردرد، برافروختگی صورت، ناراحتی معده و احتقان بینی باشد، آگاه باشید.
• اگر عوارض جانبی غیرمعمول یا شدیدی مانند سرگیجه، سردرد شدید و تغییرات در بینایی را تجربه کردید، با پزشک خود تماس بگیرید.
• از مصرف سیلدنافیل همراه با هر داروی حاوی نیترات‌، خودداری کنید. این تداخل می‌تواند منجر به کاهش خطرناک فشار خون شود.
• سیلدنافیل را دقیقاً همانطور که پزشک تجویز کرده است مصرف کنید. بیشتر یا کمتر از دوز توصیه شده مصرف نکنید .
• اگر سیلدنافیل همراه با یک وعده غذایی پرچرب مصرف شود ممکن است زمان بیشتری طول بکشد تا اثر کند. به طور کلی توصیه می شود برای جذب سریعتر آن را با معده خالی یا با یک وعده غذایی سبک مصرف کنید.
• مصرف بیش از حد الکل می تواند با اثربخشی سیلدنافیل تداخل داشته باشد. هنگام مصرف این دارو، مصرف الکل را محدود کنید.
• سیلدنافیل به عملکرد نعوظ کمک می کند اما برای موثر بودن به تحریک جنسی نیاز دارد. این دارو منجر به نعوظ خودکار نمی شود.
   

عوارض مصرف سیلدنافیل

مانند هر داروی دیگر، مصرف سیلدنافیل نیز ممکن است با عوارض جانبی از جمله سردرد، برافروختگی، ناراحتی معده و احتقان بینی همراه باشد.آموزش نحوه صحیح استفاده از سیلدنافیل، بسیار ضروری است.

• برای رفع سردرد ناشی از سیلدنافیل، آب زیاد بنوشید و در صورت ادامه سردرد به پزشک خود اطلاع دهید.
• احساس گرگرفتگی، احساس بیماری، سوء هاضمه و احتقان بینی، به زودی باید برطرف می‌شوند، در صپرت ادامه‌دتر شدن به پزشک اطلاع دهید.
• سرگیجه، تغییرات بینایی مانند تاری دید و یا به هم ریختن رنگ ها امکان دارد اتفاق بیفتد. در صورت بروز هریک از این مشکلات، رانندگی نکنید و از ابزار آلات ماشینی استفاده نکنید تا زمانی که بینایی شما به حالت طبیعی برگردد.
• اختلال شنوایی و کاهش شنوایی ناگهانی در مواردی رخ می‌دهد. تغییرات شنوایی عموما یک طرفه است و ممکن است با وزوز گوش و سرگیجه همراه باشد. این عارضه معمولاً در ۲۴ تا ۴۸ ساعت مصرف سیلدنافیل رخ می‌دهد و قابل برگشت می‌باشد.

افت فشارخون با سیلدنافیل

افت فشار خون در یک تا دو ساعت پس از مصرف سیلدنافیل ممکن است رخ دهد. و معمولا در عرض ۶ ساعت پس از تجویز برطرف می شود.
 

مسمومیت با سیلدنافیل

اگر سیلدنافیل در مقادیر بیش از حد مصرف شود، می تواند منجر به مسمومیت با سیلدنافیل شود که ممکن است منجر به بروز عوارض جانبی جدی یا تهدید کننده حیات شود. اگر مشکوک به مسمومیت با سیلدنافیل هستید، فورا به مرکز درمانی مراجعه کنید.

علائم مسمومیت با سیلدنافیل

• سردردهای شدید، سرگیجه یا سبکی سر، تاری یا تغییر دید، تهوع و استفراغ، پریاپیسم(نعوظ طولانی مدت و دردناک که بیش از چهار ساعت طول می کشد که یک اورژانس پزشکی است)، ضربان قلب بالا، تپش قلب، افت فشار خون، تنگی نفس، گیجی و تشنج (در موارد نادر)

برای جلوگیری از مسمومیت با سیلدنافیل:

• سیلدنافیل را دقیقاً همانطور که پزشک تجویز کرده است مصرف کنید. بیش از دوز توصیه شده مصرف نکنید.قرص سیلدنافیل را بیشتر از یک بار در روز مصرف نکنید.
• لیست کلیه داروهای مصرفی خود را به پزشک اطلاع دهید تا از تداخلات خطرناک جلوگیری شود.
• در هنگام مصرف سیلدنافیل از مصرف الکل اجتناب کنید.
• سیلدنافیل تنها باید برای اهداف پزشکی تجویز شده استفاده شود.
   

علائم هشدار که هنگام مصرف سیلدنافیل باید به آنها توجه کنید

• در صورتی که دچار درد قفسه سینه شدید یا به طور ناگهانی بینایی خود را از دست دادید، سریعاً به مرکز درمانی مراجعه کنید.
• در صورت بروز ناگهانی درد قفسه سینه، گیجی، صدای غیر عادی در گوش، اختلال بینایی و تغییر شنوایی باید مصرف دارو فوراً قطع و به پزشک مراجعه شود.
• در صورت نعوظ دردناک یا طولانی مدت که بیشتر از چهار ساعت طول بکشد، فوراً به مرکز درمانی مراجعه کنید.این یک اورژانس پزشکی می‌باشد که باید فوراً تحت درمان قرار بگیرد.
   

حساسیت به سیلدنافیل

واکنش های آلرژیک به سیلدنافیل اگرچه نسبتا نادر اما ممکن است رخ دهند. اگر مشکوک هستید که به سیلدنافیل حساسیت دارید یا پس از مصرف دارو علائم واکنش آلرژیک را تجربه می کنید، حتماً به پزشک مراجعه کنید. علائم حساسیت به سیلدنافیل ممکن است شامل موارد زیر باشد:

• کهیر یا راش، خارش، تورم صورت، لب ها، زبان یا گلو، سختی در تنفس، سرگیجه شدید، درد قفسه سینه
• اگر به سیلدنافیل یا هر یک از ترکیبات موجود در دارو حساسیت دارید، نباید آن را مصرف کنید. علاوه بر این، پزشک خود را از هرگونه سابقه‌ی آلرژی یا واکنش های حساسیتی سابق به داروها مطلع کنید تا در صورت لزوم، جایگزین مناسبی را توصیه کند.
   

تداخلات دارویی مهم سیلدنافیل

سیلدنافیل و نیترات ها:
مصرف سیلدنافیل در بیمارانی که از داروهای حاوی نیترات استفاده می کنند، منع مصرف دارد. زمانی که تجویز نیترات از نظر پزشکی ضروری باشد، فقط در صورتی که ۲۴ ساعت از مصرف سیلدنافیل گذشته باشد، استفاده از نیترات مجاز است. در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی یا کبدی ممکن است نیاز به فاصله ی بیشتر از ۲۴ ساعت باشد.

اشکال دارویی سیلدنافیل

سیلدنافیل در اشکال مختلف دارویی موجود است، از جمله:

قرص خوراکی سیلدنافیل :

• رایج‌ترین شکل مصرفی سیلدنافیل، قرص خوراکی با قدرت های مختلف مانند ۲۵ میلی گرم، ۵۰ میلی گرم و ۱۰۰ میلی گرم می‌باشد

قرص های بازشونده در دهان سیلدنافیل:

• برخی از برندها سیلدنافیل را به شکل قرص زیرزبانی عرضه می کنند که بدون نیاز به آب، در دهان حل می شود.

سوسپانسیون خوراکی سیلدنافیل:

• شربت سیلدنافیل برای کودکان یا موارد خاص، جهت درمان بیماری‌ها در بعضی مناطق در دسترس می‌باشد.

محلول تزریقی سیلدنافیل:

• سیلدنافیل به عنوان یک محلول تزریقی موجود است که اغلب در محیط های پزشکی، و در شرایط خاص استفاده می شود.

کرم ها یا ژل های موضعی سیلدنافیل:

• در برخی موارد، کرم یا ژل موضعی 1 درصد سیلدنافیل برای استفاده ی موضعی ممکن است برای برخی افراد تجویز شود.
   

نکات مهم پیش از شروع مصرف سیلدنافیل

سیلدنافیل یا ویاگرا حتماً باید با نسخه ی پزشک خریداری شود(حداقل برای نخستین بار مصرف)لازم است پیش از شروع مصرف سیلدنافیل، شرایط فرد از لحاظ بیماری‌های زمینه‌ای، مشکلات جنسی و داروهای مصرفی توسط پزشک ارزیابی شود تا مشخص شود آیا سیلدنافیل برای شما بی خطر و مناسب است یا خیر.
قبل از مصرف سیلدنافیل در صورتی که هریک از مشکلات زیر را تجربه کرده اید، به پزشک خود اطلاع دهید:

• بیماری، آسیب یا تغییر شکل اندام تناسلی
• بیماری قلبی، مشکل عروق خونی
• مشکلات بینایی که باعث از دست دادن بینایی شده اند
• فشار خون پایین، آنژین
• مشکل عملکرد کبد یا کلیه
• سکته مغزی یا حمله قلبی
• شرایط خونریزی دهنده مانند زخم معده
• بیماری سلول داسی شکل
• لوسمی یا سرطان مغز استخوان
• واکنش آلرژیک دارویی
   

تداخلات غذایی سیلدنافیل

از مصرف آب میوه گریپ فروت با سیلدنافیل خودداری کنید. آب میوه گریپ فروت می تواند غلظت سیلدنافیل را در جریان خون افزایش دهد و احتمال عوارض جانبی را بیشتر می کند.
 

نکات مهم در هنگام مصرف سیلدنافیل

• سیلدنافیل را دقیقا طبق دستور پزشکتان استفاده کنید.
• سیلدنافیل برای مصرف مداوم روزانه نیست. باید یک ساعت قبل از رابطه جنسی یک قرص مصرف شود، هرچند ممکن است تا ۵ ساعت بعد از مصرف قرص نیز، دارو موثر باشد.
• سیلدنافیل را می توانید قبل یا بعد از غذا مصرف کنید، اما اگر بلافاصله بعد از یک وعده غذایی بزرگ مصرف شود، ممکن است شروع اثر مدت بیشتری طول بکشد.

• سیلدنافیل در سه دوز 25، 50 و 100 میلی گرم وجود دارد و ممکن است اولین دوز تجویزی شما 50 میلی گرم باشد، که در آینده متناسب با واکنش شما تغییر کند.
• در صورتی که بعد از مصرف سیلدنافیل نعوظ نداشتید، یا نتوانستید نعوظ را در طول رابطه جنسی حفظ کنید، این موضوع را به پزشک خود اطلاع دهید و سر خود دوز مصرفی دارو را تغییر ندهید.
• اگر از داروی دیگری برای درمان اختلالات نعوظ استفاده می کنید، نباید سیلدنافیل مصرف کنید.
• در صورتی که احساس می کنید این قرص برای شما خیلی قوی است، موضوع را به پزشک خود اطلاع دهید تا در صورت لزوم دوز مصرفی شما کاهش پیدا کند.
   

مصرف سیلدنافیل در کودکان و نوجوانان

مصرف مزمن سیلدنافیل در کودکان و نوجوانان (1 تا 17 سال) توصیه نمی شود(در مطالعات افزایش خطر مرگ و میر وابسته به دوز مشاهده شده است).با این حال ممکن است در شرایطی که سایر درمان‌ها برای کنترل فشارخون ریوی امکان پذیر یا مطلوب نباشند، سیلدنافیل از مزایای درمانی بیشتری برخوردار باشد و تجویز شود.
 

سیلدنافیل در بارداری و شیردهی

• به دلیل عوارض جانبی مشاهده شده در نوزاد در مطالعات، استفاده از سیلدنافیل در زنان باردار مگر در مطالعات بالینی کنترل شده، در حال حاضر توصیه نمی شود.
• سیلدنافیل در شیرمادر ترشح می‌شود.

سوالات متداول درباره سیلدنافیل

آیا سیلدنافیل می تواند باعث وابستگی شود؟

سیلدنافیل زمانی که طبق نظر پزشک برای اختلال نعوظ استفاده می شود، منجر به وابستگی نمی شود.

آیا می توان بصورت همزمان سیلدنافیل، ویاگرا و سایر داروهای اختلال نعوظ را با هم مصرف نمود؟

از مصرف سیلدنافیل همراه با سایر داروهای موثر بر اختلال نعوظ همچون تادالافیل خودداری شود.

آیا سیلدنافیل بی خطر است؟

سیلدنافیل به طور کلی هنگامی که طبق تجویز پزشک استفاده می شود بی خطر است. با این حال، ممکن است برای همه، به خصوص کسانی که دارای شرایط پزشکی خاص هستند یا داروهای خاصی از جمله داروهای قلبی و فشارخون مصرف می کنند، مناسب نباشد. بسیار مهم است که با یک متخصص مشورت کنید تا مشخص شود که آیا این دارو برای شما بی خطر است یا خیر.

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف سیلدنافیل

سیلدنافیل دارویی است که به دسته مهارکننده‌های انتخابی فسفودی‌استراز نوع 5 (PDE5) تعلق دارد. این دارو از طریق مهار آنزیم PDE5، باعث افزایش سطوح گوانوزین مونوفسفات حلقوی (cGMP) در بافت‌های خاص می‌شود که به شل شدن عضلات صاف و افزایش جریان خون در آن نواحی منجر می‌گردد.
موارد مصرف تایید شده
موارد مصرف تایید شده سیلدنافیل توسط سازمان‌های نظارتی بین‌المللی معتبر (مانند FDA) به شرح زیر است:

۱. اختلال نعوظ
سیلدنافیل برای درمان ناتوانی جنسی مردان (اختلال نعوظ) مورد تایید قرار گرفته است.
توضیحات کاربردی و بالینی:

• مکانیسم اثر: در بافت آلت تناسلی، مهار PDE5 باعث می‌شود که اکسید نیتریک (NO) تولید شده در طول تحریک جنسی، اثر خود را به طور مؤثری ادامه دهد. این امر منجر به تجمع cGMP، شل شدن عضلات صاف کورپوس کاورنوزوم، و در نهایت افزایش جریان خون و ایجاد نعوظ می‌شود.
• نکات تجویز: برای اثربخشی، نیاز به تحریک جنسی وجود دارد. دارو معمولاً ۱ ساعت قبل از فعالیت جنسی مصرف می‌شود و اثربخشی آن تا حدود ۴ ساعت باقی می‌ماند.
• ملاحظات بالینی: باید عوامل خطر قلبی-عروقی بیمار به دقت ارزیابی شوند، زیرا فعالیت جنسی خود می‌تواند خطر قلبی را افزایش دهد.

۲. پرفشاری خون شریان ریوی

سیلدنافیل برای بهبود توانایی ورزش کردن و به تعویق انداختن بدتر شدن وضعیت بالینی در بیماران مبتلا به پرفشاری خون شریان ریوی (PAH) مورد تایید قرار گرفته است.
توضیحات کاربردی و بالینی:

• مکانیسم اثر: در عروق ریوی، مهار PDE5 منجر به افزایش cGMP می‌شود که باعث گشاد شدن عروق ریوی می‌گردد. این امر به کاهش فشار شریان ریوی و بهبود عملکرد قلب راست کمک می‌کند.
• نکات تجویز: این مورد مصرف معمولاً با دوزها و فرمولاسیون‌های مشخص برای PAH و به صورت مصرف منظم (و نه فقط قبل از فعالیت) تجویز می‌شود.
• ملاحظات بالینی: سیلدنافیل به تنهایی یا در ترکیب با سایر داروهای مورد تایید برای PAH استفاده می‌شود. بیماران باید به طور منظم از نظر علائم بهبود یا بدتر شدن PAH تحت نظر باشند.

موارد مصرف خارج از برچسب
سیلدنافیل در مواردی خارج از موارد تایید شده رسمی نیز مورد استفاده و مطالعه قرار گرفته است که عبارتند از:

۱. پدیده رینود

سیلدنافیل به عنوان یک گشادکننده عروق قوی در نظر گرفته می‌شود و در درمان اشکال شدید و مقاوم به درمان پدیده رینود، به ویژه پدیده رینود ثانویه به بیماری‌های بافت همبند (مانند اسکلرودرمی)، استفاده می‌شود.
توضیحات کاربردی و بالینی:

• هدف درمان: کاهش فراوانی، شدت و مدت حملات وازواسپاسم (انقباض عروقی) در انگشتان دست و پا.
• مکانیسم اثر: دارو با ایجاد اتساع عروق سیستمی، به ویژه در عروق کوچک محیطی، جریان خون را بهبود می‌بخشد و از حملات ایسکمیک جلوگیری می‌کند.
• ملاحظات بالینی: معمولاً زمانی استفاده می‌شود که درمان‌های خط اول (مانند مسدود کننده‌های کانال کلسیم) کافی نباشند. شواهد بیشتری برای تعیین دوز بهینه و موقعیت درمانی دقیق نیاز است.

۲. نارسایی احتقانی قلب

در بیمارانی که مبتلا به نارسایی قلبی همراه با اختلال عملکرد سیستولیک و پرفشاری خون ریوی همزمان هستند، سیلدنافیل ممکن است نقش حمایتی داشته باشد.
توضیحات کاربردی و بالینی:

• هدف درمان: بهبود عملکرد بطن راست (RV) و کاهش مقاومت عروقی ریوی (PVR).
• مکانیسم اثر: کاهش PVR می‌تواند به کاهش بار روی بطن راست کمک کرده و برون‌ده قلبی را در این بیماران بهبود بخشد.
• ملاحظات بالینی: تجویز سیلدنافیل در این بیماران پیچیده است و باید بر اساس ارزیابی دقیق همودینامیک انجام شود. نتایج مطالعات در مورد اثربخشی کلی در نارسایی قلبی متفاوت بوده و این مورد مصرف هنوز به طور گسترده به عنوان استاندارد درمانی پذیرفته نشده است.

۳. اختلال عملکرد جنسی ناشی از داروهای ضد افسردگی

برخی مطالعات نشان داده‌اند که سیلدنافیل ممکن است در بهبود اختلال عملکرد جنسی (به ویژه اختلال نعوظ یا تاخیر در ارگاسم) که عارضه جانبی رایج داروهای مهارکننده بازجذب سروتونین انتخابی (SSRIs) و سایر داروهای ضد افسردگی است، مؤثر باشد.
توضیحات کاربردی و بالینی:

• هدف درمان: کمک به بازیابی عملکرد جنسی در بیمارانی که به دلیل مصرف داروهای ضد افسردگی دچار عوارض جنسی شده‌اند.
• ملاحظات بالینی: دوزهای مصرفی و زمان‌بندی آن برای این منظور معمولاً مشابه با درمان اختلال نعوظ اولیه است. باید دقت شود که این راهکار نباید جایگزین مدیریت مناسب اختلالات روانی زمینه‌ای یا توقف داروی ضد افسردگی مورد نیاز شود.

مکانیسم اثر سیلدنافیل

سیلدنافیل یک مهارکننده انتخابی و قوی آنزیم فسفودی‌استراز نوع ۵ (PDE5) است که عمدتاً برای درمان اختلال نعوظ و پرفشاری خون شریان ریوی استفاده می‌شود. مکانیسم اصلی اثر سیلدنافیل به توانایی آن در مهار آنزیم PDE5 برمی‌گردد.

نقش اکسید نیتریک و گوانوزین مونوفسفات حلقوی:

• در طول تحریک جنسی، پایانه‌های عصبی پاراسمپاتیک در بافت‌های خاص (مانند جسم غاری آلت تناسلی) اکسید نیتریک (NO) آزاد می‌کنند.
• اکسید نیتریک باعث فعال شدن آنزیم گوانینیل سیکلاز می‌شود.
• این آنزیم، آدنوزین تری‌فسفات (ATP) را به گوانوزین مونوفسفات حلقوی (cGMP) تبدیل می‌کند.
• گوانوزین مونوفسفات حلقوی عامل اصلی شل شدن عضلات صاف (وازودیلاسیون) در سرخرگ‌ها و اجسام غاری است که منجر به افزایش جریان خون و بروز نعوظ می‌شود.

عملکرد آنزیم PDE5:

• آنزیم فسفودی‌استراز نوع ۵ مسئول تجزیه گوانوزین مونوفسفات حلقوی به محصول غیرفعال گوانوزین مونوفسفات (GMP) است. این فرآیند باعث پایان یافتن اثر گشادکنندگی عروق (وازودیلاسیون) و برگشت نعوظ می‌شود.

تأثیر سیلدنافیل:

• سیلدنافیل با مهار انتخابی آنزیم PDE5، از تجزیه سریع گوانوزین مونوفسفات حلقوی جلوگیری می‌کند.
• افزایش غلظت گوانوزین مونوفسفات حلقوی باعث ادامه شل شدن عضلات صاف، افزایش جریان خون و پایداری نعوظ در پاسخ به تحریک جنسی می‌شود.
• همچنین، در ریه‌ها، مهار PDE5 منجر به گشاد شدن عروق ریوی و کاهش فشار شریان ریوی می‌شود که برای درمان پرفشاری خون شریان ریوی مفید است.

فارماکوکینتیک سیلدنافیل

جذب

• سیلدنافیل پس از مصرف خوراکی، به سرعت جذب می‌شود.
• حداکثر غلظت پلاسمایی: معمولاً در عرض ۳۰ تا ۱۲۰ دقیقه (میانگین ۶۰ دقیقه) پس از دوز خوراکی در حالت ناشتا مشاهده می‌شود.
• اثر غذا: مصرف دارو همراه با یک وعده غذایی پرچرب می‌تواند سرعت جذب را کاهش دهد و Tmax را به تأخیر بیندازد (به طور متوسط تا حدود ۶۰ دقیقه)، اگرچه تأثیر زیادی بر میزان جذب (AUC) ندارد.

زیست دسترسی

• زیست دسترسی مطلق سیلدنافیل خوراکی به طور متوسط حدود ۴۱ درصد (محدوده ۲۵ تا ۶۳ درصد) است.

توزیع

• حجم توزیع سیلدنافیل در حالت پایدار به طور متوسط ۱۰۵ لیتر است.
• سیلدنافیل و متابولیت اصلی آن، N-دسمتیل فعال، به میزان ۹۶ درصد به پروتئین‌های پلاسما متصل می‌شوند. میزان اتصال به پروتئین مستقل از غلظت کل دارو است.

متابولیسم

• سیلدنافیل به طور عمده توسط ایزوآنزیم‌های سیتوکروم P450 کبدی، به ویژه CYP3A4 (مسیر اصلی) و CYP2C9 (مسیر جزئی) متابولیزه می‌شود.
• متابولیت اصلی، N-دسمتیل، دارای پروفایل انتخابی مشابه سیلدنافیل برای PDE5 است و تقریباً ۵۰ درصد از قدرت سیلدنافیل را دارد. غلظت پلاسمایی این متابولیت حدود ۴۰ درصد غلظت سیلدنافیل است، بنابراین متابولیت N-دسمتیل تقریباً ۲۰ درصد از اثرات فارماکولوژیک سیلدنافیل را بر عهده دارد.

دفع

• کلیرانس کل بدن سیلدنافیل ۱ تا ۱.۵ لیتر بر دقیقه است.
• نیمه عمر نهایی (T1/2) سیلدنافیل و متابولیت اصلی آن حدود ۳ تا ۵ ساعت است.
• دفع عمدتاً از طریق مدفوع (حدود ۸۰ درصد دوز تجویز شده) و تا حد کمتری از طریق ادرار (حدود ۱۳ درصد دوز تجویز شده) انجام می‌شود.
• اختلال کلیوی و کبدی: در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی شدید یا نارسایی کبدی، کلیرانس کاهش یافته و غلظت دارو در پلاسما و نیمه عمر افزایش می‌یابد؛ بنابراین، تنظیم دوز در این بیماران توصیه می‌شود.

منع مصرف سیلدنافیل

۱. موارد منع مصرف در بیماری‌ها
تجویز سیلدنافیل در شرایط بالینی زیر مطلقاً ممنوع است:

الف) استفاده همزمان با نیترات‌ها یا دهنده های اکسید نیتریک

توضیحات کاربردی و بالینی:

• تجویز سیلدنافیل در بیمارانی که به طور منظم یا متناوب از هر نوع داروهای نیتراتی (مانند نیتروگلیسیرین، ایزوسورباید مونونیترات، یا ایزوسورباید دی‌نیترات) استفاده می‌کنند، منع مصرف مطلق دارد.
• دلیل: سیلدنافیل با افزایش گوانوزین مونوفسفات حلقوی (cGMP) باعث گشاد شدن عروق می‌شود. نیترات‌ها نیز از طریق افزایش تولید اکسید نیتریک عمل می‌کنند. ترکیب این دو اثر وازودیلاتوری (گشادکننده عروق) قوی و هم‌افزا منجر به کاهش شدید و ناگهانی فشار خون (هیپوتانسیون) می‌شود که می‌تواند منجر به سنکوپ، شوک قلبی یا حتی مرگ گردد.
• ملاحظات بالینی: این منع مصرف شامل نیترات‌های با اثر طولانی یا کوتاه، خوراکی، زیرزبانی، پوستی یا وریدی است.

ب) حساسیت مفرط

توضیحات کاربردی و بالینی:

• منع مصرف در بیمارانی که سابقه واکنش‌های حساسیت مفرط شناخته شده (مانند کهیر، آنژیوادم، یا شوک آنافیلاکسی) نسبت به سیلدنافیل یا هر یک از اجزای فرمولاسیون دارو دارند.

ج) بیماری‌های قلبی-عروقی شدید و ناپایدار

توضیحات کاربردی و بالینی:
به دلیل خطر ناشی از فعالیت جنسی و اثرات وازودیلاتوری دارو، سیلدنافیل در بیماران با شرایط قلبی-عروقی ناپایدار زیر ممنوع است:

• سکته قلبی اخیر: طی ۹۰ روز گذشته.
• سکته مغزی یا حوادث عروق مغزی اخیر: طی ۶ ماه گذشته.
• آنژین ناپایدار یا نارسایی قلبی: که منجر به علائم شدید در هنگام استراحت یا فعالیت سبک می‌شود.
• هیپوتانسیون (فشار خون پایین): فشار خون کمتر از ۹۰/۵۰ میلی‌متر جیوه در حالت استراحت.

د) از دست دادن بینایی غیرشریانیک قدامی ایسکمیک عصب بینایی (NAION)

توضیحات کاربردی و بالینی:

• سیلدنافیل در بیمارانی که سابقه از دست دادن بینایی در یک یا هر دو چشم به دلیل نوروپاتی ایسکمیک قدامی غیرشریانیک عصب بینایی دارند، منع مصرف دارد.
• دلیل: استفاده از مهارکننده‌های PDE5 در این بیماران ممکن است خطر عود را افزایش دهد.

۲. موارد منع مصرف در بارداری و شیردهی

الف) بارداری

توضیحات کاربردی و بالینی:

• سیلدنافیل برای استفاده در زنان باردار تأیید نشده است.
• مطالعات بالینی در مورد استفاده سیلدنافیل در زنان باردار برای درمان محدودیت رشد جنین یا پرفشاری خون ریوی مادر نتایج متفاوتی داشته است و در برخی موارد، نگرانی‌هایی در مورد ایمنی گزارش شده است.
• ملاحظه بالینی: این دارو باید فقط زمانی در بارداری تجویز شود که منافع بالقوه آن به وضوح بر خطرات احتمالی آن غلبه کند و به طور خاص برای موارد تأیید نشده‌ای مانند پرفشاری خون ریوی شدید مادر در نظر گرفته شود، اما این امر به عنوان یک منع مصرف مطلق در نظر گرفته نشده و نیازمند بررسی دقیق ریسک و منفعت است.

ب) شیردهی

توضیحات کاربردی و بالینی:

• مشخص نیست که سیلدنافیل یا متابولیت‌های آن در شیر مادر ترشح می‌شوند یا خیر.
• از آنجایی که خطر بالقوه برای نوزاد شیرخوار وجود دارد، در صورت نیاز به مصرف سیلدنافیل توسط مادر، باید با احتیاط فراوان و ارزیابی نسبت خطر به منفعت صورت گیرد و در صورت امکان، شیردهی متوقف گردد.

۳. موارد منع مصرف در کودکان
توضیحات کاربردی و بالینی:

• استفاده از سیلدنافیل برای درمان اختلال نعوظ در بیماران زیر ۱۸ سال منع مصرف دارد.
• برای درمان پرفشاری خون شریان ریوی (PAH)، سیلدنافیل در کودکان در برخی کشورها و با دوزهای خاص تأیید شده است، اما نتایج مطالعات در مورد اثربخشی و ایمنی طولانی‌مدت آن در جمعیت اطفال مبتلا به PAH پیچیده است.

نکته مهم: تجویز سیلدنافیل در اطفال برای PAH باید تحت نظارت دقیق یک متخصص قلب کودکان و با توجه به دستورالعمل‌های محلی و بین‌المللی انجام شود.

عوارض جانبی سیلدنافیل

۱. عوارض جانبی بسیار شایع (بیشتر از ۱۰ درصد)

تنها یک عارضه جانبی به طور معمول در این دسته قرار می‌گیرد:

• سردرد: حدود ۱۶ درصد از بیماران این عارضه را تجربه می‌کنند. این شایع‌ترین عارضه جانبی مربوط به وازودیلاتوری (گشادکنندگی عروق) دارو است.

۲. عوارض جانبی شایع (۱ تا ۱۰ درصد)

این عوارض در تعداد قابل توجهی از بیماران گزارش شده‌اند:

• گرگرفتگی (فلاشینگ): حدود ۱۰ تا ۱۲ درصد. این عارضه به دلیل گشاد شدن عروق محیطی ناشی از اثر دارو است.
• سوء هاضمه (دیس‌پپسی): حدود ۷ درصد. این عارضه مربوط به شل شدن عضلات صاف دستگاه گوارش است.
• نقص بینایی یا دید غیرطبیعی: حدود ۳ تا ۱۰ درصد. این ممکن است شامل تاری دید، حساسیت به نور (فتوفوبیا) یا سایه رنگی آبی/سبز (سیانوپسی) در بینایی باشد که به دلیل مهار ضعیف PDE6 در شبکیه چشم ایجاد می‌شود.
• گرفتگی یا احتقان بینی: حدود ۴ درصد.
• سرگیجه: حدود ۳ درصد.
• درد عضلانی (میالژی): حدود ۲ تا ۳ درصد.
• کمردرد: حدود ۲ تا ۳ درصد.

۳. عوارض جانبی ناشایع (۰/۱ تا ۱ درصد)

این عوارض کمتر مشاهده می‌شوند اما باید مورد توجه قرار گیرند:

• خواب‌آلودگی (لتارژی)
• افت فشار خون (هیپوتانسیون) یا افزایش فشار خون (هایپرتانسیون).
• درد قفسه سینه
• تپش قلب (پالپیتاسیون)
• خشکی دهان
• راش پوستی

۴. عوارض جانبی نادر (کمتر از ۰/۱ درصد و گزارش‌های پس از عرضه به بازار)

این عوارض اگرچه نادر هستند، اما می‌توانند جدی باشند و نیازمند پیگیری فوری پزشکی هستند:

• پریاپیسم: نعوظ طولانی‌مدت و دردناک که بیش از ۴ ساعت طول می‌کشد.
• نوروپاتی ایسکمیک قدامی غیرشریانیک عصب بینایی (NAION): کاهش یا از دست دادن ناگهانی بینایی.
• کاهش ناگهانی یا از دست دادن شنوایی: ممکن است با وزوز گوش و سرگیجه همراه باشد.
• حملات ایسکمیک گذرا یا سکته مغزی (به خصوص در افراد با سابقه بیماری‌های قلبی-عروقی زمینه‌ای).
• واکنش‌های حساسیت مفرط (شامل سندرم استیونز-جانسون و نکرولیز اپیدرمی سمی).

ملاحظات بالینی برای پزشکان

• ارتباط با دوز: افزایش دوز سیلدنافیل می‌تواند شیوع و شدت عوارض جانبی، به ویژه سردرد و گرگرفتگی، را افزایش دهد.
• اختلالات بینایی: عوارض مربوط به بینایی موقتی هستند و معمولاً در عرض چند ساعت برطرف می‌شوند، اما باید به بیمار آموزش داده شود که در صورت کاهش ناگهانی بینایی، مصرف دارو را متوقف کند.
• عوارض جدی: موارد پریاپیسم، NAION و کاهش شنوایی باید به عنوان اورژانس پزشکی در نظر گرفته شوند و بیمار باید سریعاً برای مداخله درمانی ارجاع داده شود تا از آسیب دائمی جلوگیری شود.

تداخلات دارویی سیلدنافیل

مشخصات کلی تداخلات:

• سوبسترای CYP1A2(مینور)
• سوبسترای CYP2C19(مینور)

• سوبسترای CYP2C9 (مینور)
• سوبسترای CYP2D6(مینور)
• سوبسترای CYP2E1(مینور)

• سوبسترای CYP3A4 (ماژور)
• تشدید سمیت گوشی 

• عامل گشادکننده عروقی 



تداخلات رده X (پرهیز): 


آلپروستادیل، آمیل نیتریت، کانیواپتان، داپوکستین،فکسینیدازول، فوزیدیک اسید (سیستمیک)، ایدلالیسیب، مولسی‌دومین، نیتروپروساید، مهارکننده‌های فسفودی استراز 5، ریوسیگوات، گشادکننده‌های عروق (نیترات‌های ارگانیک) 

کاهش اثرات داروها توسط سیلدنافیل: 
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است. 



کاهش اثرات سیلدنافیل توسط داروها: 


بوسنتان، القاکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، دابرافنیب، دفراسیروکس، انزالوتامید، اردافتینیب، اتراویرین، ایووسیدنیب، میتوتان، ساریلومب، سیلتوکسیمب، توسیلیزومب 



افزایش اثرات داروها توسط سیلدنافیل: 


آلفا 1 بلاکر ها (غیراختصاصی)، آلپروستادیل، آمیل نیتریت، داروهای کاهنده فشارخون، بوسنتان، نیتروپروسید، مهارکننده‌های فسفودی استراز 5، ریوسیگوات، گشادکننده‌های عروق (نیترات‌های ارگانیک) 


افزایش اثرات سیلدنافیل توسط داروها: 


الکل (اتیل)، آلفا 1 بلاکر ها (انتخابی مجاری ادراری)، اپرپیتانت، سیپروفلوکساسین (سیستمیک)، کلوفازیمین، کانیواپتان، مهارکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، داپوکستین، دوولیسیب، اردافتینیب، اریترومایسین (سیستمیک)، فلوکونازول، فوس اپرپیتانت، فوس نتوپیتانت، فوسیدیک اسید (سیستمیک)، آب گریپ‌فروت، ایدلالیسیب، ایتراکونازول، کتوکونازول (سیستمیک)، لاروترکتینیب، لورکاسرین (از بازار دارویی ایالات متحده جمع آوری شده)، میفپریستون، مولسی‌دومین، نتوپیتانت، پالبوسیکلیب، پوساکونازول، مهارکننده‌های پروتئاز، ساپروپترین، ساکویناویر، سیمپرویر، استریپنتول، وریکونازول، وریسیگوات



تداخلات دارویی مهم سیلدنافیل

الف) تداخلات با اثرات هم‌افزایی بر فشار خون

این تداخلات می‌توانند منجر به افت شدید و ناگهانی فشار خون (هیپوتانسیون) شوند.
نیترات‌ها:

• مانند نیتروگلیسیرین، ایزوسورباید مونونیترات، ایزوسورباید دی‌نیترات
• مکانیسم تداخل: اثرات گشادکنندگی عروق (وازودیلاتوری) سیلدنافیل و نیترات‌ها (که دهنده اکسید نیتریک هستند) به طور هم‌افزا افزایش می‌یابد.
• نوع و پیامد تداخل: منع مصرف مطلق. این ترکیب می‌تواند منجر به هیپوتانسیون شدید، سنکوپ، و حتی مرگ شود.

مسدودکننده‌های آلفا:

• مانند دوکسازوسین، ترازوسین، آلفوزوسین
• مکانیسم تداخل: سیلدنافیل و مسدودکننده‌های آلفا هر دو فشار خون را کاهش می‌دهند.
• نوع و پیامد تداخل: افزایش خطر هیپوتانسیون علامتی و سرگیجه. در صورت لزوم استفاده همزمان، باید مصرف سیلدنافیل با کمترین دوز (۲۵ میلی‌گرم) شروع شود و بین مصرف دو دارو حداقل ۴ ساعت فاصله باشد.

سایر داروهای ضد فشار خون:

• مکانیسم تداخل: افزایش جزئی اثر کاهندگی فشار خون.
• نوع و پیامد تداخل: معمولاً قابل توجه نیست، اما در افراد مستعد به افت فشار خون (مانند افراد با کمبود حجم مایعات) باید با احتیاط مصرف شود.

ب) تداخلات با مهارکننده‌های آنزیمی CYP3A4

این تداخلات منجر به افزایش سطح سیلدنافیل در خون و افزایش خطر عوارض جانبی می‌شوند.
مهارکننده‌های قوی CYP3A4 :

• مانند کتوکونازول، ایتراکونازول، ریتوناویر، ساکیناویر، اریترومایسین، کلاریترومایسین
• مکانیسم تداخل: این داروها مانع از تجزیه و دفع سیلدنافیل در کبد می‌شوند.
• نوع و پیامد تداخل: افزایش شدید سطح پلاسمایی سیلدنافیل (ریتوناویر می‌تواند سطح آن را تا ۱۱ برابر افزایش دهد). این امر خطر عوارض جانبی مانند افت فشار خون، دید غیرطبیعی و پریاپیسم را بالا می‌برد.
• توصیه بالینی: کاهش دوز سیلدنافیل به ۲۵ میلی‌گرم و افزایش فاصله زمانی بین دوزها ضروری است.

ج) تداخلات با القاکننده‌های آنزیمی CYP3A4

این تداخلات منجر به کاهش سطح سیلدنافیل در خون و کاهش اثربخشی آن می‌شوند.
القاکننده‌های قوی CYP3A4 :

• مانند ریفامپین، فنی‌توئین، کاربامازپین، فنوباربیتال
• مکانیسم تداخل: این داروها باعث افزایش تجزیه و دفع سیلدنافیل در کبد می‌شوند.
• نوع و پیامد تداخل: کاهش قابل توجه سطح پلاسمایی سیلدنافیل و احتمال کاهش اثربخشی درمانی.
• توصیه بالینی: ممکن است نیاز به افزایش دوز سیلدنافیل باشد، هرچند شواهد در این زمینه محدود است.

د) سایر تداخلات مهم

سایر مهارکننده‌های فسفودی‌استراز نوع ۵ :

• مانند تادالافیل، واردنافیل
• مکانیسم تداخل: اثرات دارویی مشابه و هم‌افزا.
• نوع و پیامد تداخل: افزایش خطر هیپوتانسیون و سایر عوارض جانبی. استفاده همزمان ممنوع است.

اتانول (الکل):

• مکانیسم تداخل: الکل خود یک گشادکننده عروق است.
• نوع و پیامد تداخل: مصرف مقادیر زیاد الکل همزمان با سیلدنافیل می‌تواند خطر افت فشار خون را افزایش دهد.

تداخل سیلدنافیل با غذا

• وعده غذایی پرچرب: مصرف سیلدنافیل همراه با یک وعده غذایی سنگین و پرچرب می‌تواند سرعت جذب دارو را کاهش دهد و زمان لازم برای رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی (Tmax) را به تأخیر بیندازد (به طور متوسط تا حدود ۶۰ دقیقه). در نتیجه، شروع اثر دارو ممکن است به تأخیر بیفتد.

آب گریپ‌فروت:

• مکانیسم تداخل: آب گریپ‌فروت یک مهارکننده ضعیف تا متوسط CYP3A4 در دیواره روده است.
• نوع و پیامد تداخل: می‌تواند سطح پلاسمایی سیلدنافیل را به طور جزئی افزایش دهد. توصیه می‌شود از مصرف مقادیر زیاد آب گریپ‌فروت در طول درمان با سیلدنافیل خودداری شود.

تداخل سیلدنافیل در آزمایشات

• توضیحات بالینی: سیلدنافیل به طور کلی تأثیر مستقیمی بر نتایج استاندارد آزمایشات بالینی (مانند شمارش کامل خون، پانل‌های شیمیایی خون، یا آزمایشات عملکرد کبد/کلیه) در دوزهای درمانی ندارد.
• استثناء: در مطالعات حیوانی، افزایش جزئی در برخی از پارامترهای کبدی مشاهده شده است، اما این امر در دوزهای معمول انسانی به ندرت مشکل‌ساز است. مهم‌ترین تأثیرات غیرمستقیم آن، پایش فشار خون و علائم حیاتی است.

هشدار ها سیلدنافیل

هشدارها و احتیاط‌های ویژه سیلدنافیل
تجویز سیلدنافیل نیازمند توجه به هشدارهای خاصی است که می‌توانند بر ایمنی و کارایی درمان تأثیر بگذارند.

۱. عوارض جدی قلبی-عروقی

• خطر هیپوتانسیون (کاهش فشار خون): سیلدنافیل یک گشادکننده عروق سیستمیک است. قبل از تجویز، باید وضعیت قلبی-عروقی بیمار ارزیابی شود تا مشخص شود آیا فعالیت جنسی برای او ایمن است یا خیر. بیمارانی که مبتلا به نارسایی قلبی شدید، فشار خون پایین (هیپوتانسیون) در حالت استراحت، یا دیس‌ریتمی‌های (ریتم‌های نامنظم) قلبی تهدید کننده حیات هستند، در معرض خطر بیشتری قرار دارند.
• تداخل با داروهای آلفا-بلوکر: استفاده همزمان از سیلدنافیل و داروهای مسدودکننده آلفا (مانند داروهای مورد استفاده در بزرگی پروستات) می‌تواند خطر افت فشار خون علامتی (مانند سرگیجه یا غش) را افزایش دهد. در صورت تجویز همزمان، باید مصرف سیلدنافیل با کمترین دوز شروع شود.

۲. پریاپیسم (نعوظ طولانی و دردناک)

• توضیحات بالینی: در موارد نادر، مصرف سیلدنافیل (یا هر مهارکننده PDE5 دیگر) ممکن است منجر به پریاپیسم شود؛ وضعیتی که در آن نعوظ بیش از ۴ ساعت طول می‌کشد و می‌تواند به بافت آلت تناسلی آسیب برساند.
• اقدام فوری: به بیماران باید اکیداً آموزش داده شود که در صورت تجربه نعوظی که بیش از ۴ ساعت به طول انجامد، فوری به اورژانس مراجعه کنند.
• بیماران پرخطر: این عارضه در بیماران مبتلا به بیماری‌هایی که آنها را مستعد پریاپیسم می‌کنند (مانند کم‌خونی داسی‌شکل، مولتیپل میلوما، یا لوسمی) با شیوع بیشتری گزارش شده است.

۳. عوارض چشمی و اختلالات بینایی

• نوروپاتی ایسکمیک قدامی غیرشریانیک عصب بینایی (NAION): این یک بیماری نادر اما جدی است که با از دست دادن ناگهانی بینایی همراه است. هرچند ارتباط علت و معلولی قطعی با سیلدنافیل ثابت نشده است، اما شیوع آن در میان کاربران مهارکننده‌های PDE5 مشاهده شده است.
• اقدام فوری: در صورت کاهش ناگهانی بینایی در یک یا هر دو چشم، بیمار باید فوراً مصرف سیلدنافیل را متوقف کرده و به پزشک مراجعه کند.
• بیماران پرخطر: بیمارانی که سابقه شلوغی دیسک بینایی یا سابقه NAION دارند، در معرض خطر بالاتری قرار دارند.

۴. عوارض شنوایی

• کاهش ناگهانی شنوایی: موارد نادری از کاهش ناگهانی یا از دست دادن شنوایی، که گاهی با وزوز گوش و سرگیجه همراه بوده است، در ارتباط با مصرف سیلدنافیل گزارش شده است.
• اقدام فوری: در صورت کاهش ناگهانی شنوایی، بیمار باید مصرف دارو را متوقف کرده و فوراً به پزشک مراجعه نماید.

۵. استفاده در پرفشاری خون شریان ریوی (PAH)

• تداخل با داروهای دیگر: سیلدنافیل (با نام تجاری ریوانیو) نباید در بیماران مبتلا به PAH که از سایر مهارکننده‌های PDE5 استفاده می‌کنند، مصرف شود.
• ایمنی در کودکان: مطالعات در کودکان مبتلا به PAH نتایج متفاوتی نشان داده و ایمنی و اثربخشی سیلدنافیل در دوزهای بالاتر در اطفال به طور کامل تثبیت نشده است. تجویز باید تنها تحت نظر متخصصین مجرب انجام پذیرد.

مسمومیت سیلدنافیل (اوردوز) و درمان آن

الف) علائم مسمومیت (اوردوز)

در مطالعات بالینی با دوزهای بالاتر از میزان توصیه‌شده (تا ۸۰۰ میلی‌گرم)، عوارض جانبی مشابه با دوزهای پایین‌تر مشاهده شد، اما با شیوع بیشتر و شدت بالاتر.

علائم شایع عبارتند از:

• سردرد شدید
• گرگرفتگی شدید
• افت فشار خون علامتی (شامل سرگیجه و ضعف)
• اختلالات بینایی (مانند تاری دید، حساسیت به نور)
• پریاپیسم (در موارد شدید).

ب) درمان اوردوز

• درمان حمایتی: در صورت اوردوز، درمان باید عمدتاً حمایتی و بر اساس علائم حیاتی بیمار باشد.
• مانیتورینگ قلبی-عروقی: به دلیل خطر افت فشار خون شدید، پایش دقیق وضعیت قلبی-عروقی و فشار خون بیمار ضروری است.
• اقدامات در صورت هیپوتانسیون: در صورت افت فشار خون جدی، اقدامات استاندارد شامل تجویز مایعات و در صورت لزوم، داروهای وازوپرسور (منقبض کننده عروق) برای حمایت از فشار خون انجام می‌شود.
• دیالیز: از آنجایی که سیلدنافیل به شدت به پروتئین‌های پلاسما متصل است و دفع آن عمدتاً از طریق متابولیسم کبدی صورت می‌گیرد (و نه کلیوی)، دیالیز کلیوی احتمالاً کلیرانس دارو را به میزان قابل توجهی افزایش نمی‌دهد و در درمان اوردوز مؤثر نیست.

توصیه های دارویی سیلدنافیل

۱. توصیه‌های دارویی مخصوص بیمار
این نکات باید به طور واضح به بیمار آموزش داده شوند تا مصرف ایمن و مؤثر دارو تضمین شود:

الف) نحوه مصرف

برای اختلال نعوظ:

• دارو را حدود ۳۰ دقیقه تا ۴ ساعت قبل از فعالیت جنسی برنامه‌ریزی شده مصرف کنید. معمولاً مصرف یک ساعت قبل از فعالیت جنسی بهترین زمان است.
• دارو را فقط یک بار در روز مصرف کنید. تجاوز از دوز توصیه شده یا مصرف مکرر در یک دوره ۲۴ ساعته ممنوع است.
• مصرف غذاهای سنگین و پرچرب ممکن است شروع اثر دارو را به تأخیر بیندازد.
• برای اثربخشی، نیاز به تحریک جنسی وجود دارد. دارو به خودی خود باعث ایجاد نعوظ نمی‌شود.

برای پرفشاری خون شریان ریوی (PAH):

• این دارو باید به صورت منظم و طبق دستور پزشک (معمولاً سه بار در روز) و بدون توجه به فعالیت جنسی مصرف شود.
• از جایگزینی فرمولاسیون‌های مختلف سیلدنافیل (مثلاً فرمولاسیون PAH به جای فرمولاسیون ED) خودداری کنید، زیرا دوز و اهداف درمانی متفاوت هستند.

ب) منع مصرف و تداخلات مهم

• مهم‌ترین هشدار (نیترات‌ها): بیمار هرگز نباید سیلدنافیل را همزمان با هیچ داروی نیتراتی (مانند نیتروگلیسیرین برای درد قفسه سینه) مصرف کند، زیرا این ترکیب می‌تواند باعث افت فشار خون شدید و کشنده شود. در صورت نیاز به درمان اورژانسی درد قفسه سینه، باید فوراً به پزشک اطلاع دهد که سیلدنافیل مصرف کرده است.
• الکل: از مصرف مقادیر زیاد الکل خودداری کند، زیرا می‌تواند خطر افت فشار خون را افزایش دهد.

ج) عوارض جانبی و شرایط اورژانسی

• عوارض شایع: بیمار را از عوارض شایع مانند سردرد، گرگرفتگی، سوء هاضمه و گرفتگی بینی آگاه کنید.
• نعوظ طولانی (پریاپیسم): در صورت تجربه نعوظی که بیش از ۴ ساعت طول بکشد، بیمار باید فوری به اورژانس مراجعه کند تا از آسیب دائمی به آلت تناسلی جلوگیری شود.
• اختلالات حسی: در صورت کاهش ناگهانی بینایی در یک یا هر دو چشم، یا کاهش ناگهانی شنوایی، بیمار باید مصرف دارو را متوقف کرده و فوراً با پزشک تماس بگیرد.

۲. توصیه‌های دارویی مخصوص پزشک
این نکات برای تجویز ایمن و مدیریت بالینی توسط متخصصان حوزه پزشکی ضروری است:

الف) ارزیابی پیش از درمان

• وضعیت قلبی-عروقی: قبل از شروع درمان اختلال نعوظ، باید وضعیت قلبی-عروقی بیمار برای تعیین ایمنی فعالیت جنسی ارزیابی شود. سیلدنافیل در بیماران با سابقه سکته قلبی یا سکته مغزی اخیر، یا نارسایی قلبی ناپایدار منع مصرف دارد.
• فشار خون: فشار خون بیمار را ارزیابی کنید. سیلدنافیل در بیماران با فشار خون بسیار پایین (زیر ۹۰/۵۰ میلی‌متر جیوه) منع مصرف دارد.
• بیماران پرخطر: در بیمارانی که مستعد پریاپیسم هستند (مانند مبتلایان به کم‌خونی داسی‌شکل، مولتیپل میلوما)، تجویز باید با احتیاط فراوان صورت گیرد.

ب) دوزاژ و تنظیم دوز

اختلال نعوظ (ED):

• دوز شروع معمول ۵۰ میلی‌گرم است که در صورت لزوم، بسته به اثربخشی و تحمل، می‌تواند به ۱۰۰ میلی‌گرم افزایش یا به ۲۵ میلی‌گرم کاهش یابد.

نارسایی کلیوی یا کبدی:

• در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی شدید (کلیرانس کراتینین کمتر از ۳۰ میلی‌لیتر در دقیقه) یا نارسایی کبدی (سیروز)، کلیرانس سیلدنافیل کاهش می‌یابد. دوز شروع باید ۲۵ میلی‌گرم باشد.

استفاده همزمان با مهارکننده‌های CYP3A4 (مانند کتوکونازول یا ریتوناویر):

• به دلیل افزایش قابل توجه غلظت سیلدنافیل در پلاسما، دوز شروع باید ۲۵ میلی‌گرم باشد و حداکثر دوز توصیه شده در یک دوره ۴۸ ساعته نباید از ۲۵ میلی‌گرم تجاوز کند.

ج) ملاحظات درمانی ویژه

• تداخل با آلفا-بلوکرها: در صورت تجویز همزمان سیلدنافیل با مسدودکننده‌های آلفا، دوز سیلدنافیل باید با ۲۵ میلی‌گرم شروع شود تا خطر افت فشار خون وضعیتی به حداقل برسد. باید اطمینان حاصل شود که بیمار از لحاظ همودینامیکی قبل از شروع درمان با سیلدنافیل پایدار است.
• پایش طولانی مدت (PAH): در بیماران مبتلا به پرفشاری خون شریان ریوی، پاسخ درمانی و وضعیت عملکردی بیمار (مثلاً تست راه رفتن ۶ دقیقه‌ای) باید به طور منظم پایش شود.
• عدم پاسخ به درمان: در بیمارانی که به سیلدنافیل پاسخ نمی‌دهند، باید عوامل مؤثر بر جذب (مانند مصرف غذا) و وجود تحریک جنسی کافی بررسی شود، قبل از اینکه دوز افزایش یابد یا به درمان‌های دیگر روی آورده شود.