سوماتریپتان چیست و برای چه مواردی استفاده می شود؟

آنتی میگرامین داروسازی راموفارمین 

کاربرد درمانی سوماتریپتان
سوماتریپتان در سردردهای شدید و ضربان دار که نسبت به مسکن های معمولی مقاوم است کاربرد دارد. سوماتریپتان با انقباض عروق مغز، فشار به دیوار جمجمه را کاهش می دهد و فشار را از روی عروق سر کاهش می دهد. سوماتریپتان تاثیری بر تعداد دفعات سردرد ندارد و برای پیشگیری قابل استفاده نیست. در زمان شروع سردرد بلافاصله باید مصرف شود قبل از این که درد منتشر شود. اگر همراه با یک مسکن ضد التهاب غیر استروئیدی ساده مصرف شود اثر بخشی آن افزایش می یابد. این دارو تهوع ناشی از سردردهای میگرنی را نیز کاهش می دهد.

چطور از سوماتریپتان استفاده کنیم؟
سوماتریپتان در ایران فقط با نسخه پزشک قابل دریافت است در حالیکه در فارماکوپه انگلستان و آلمان این دارو otc محسوب می شود یعنی برای دریافت این دارو نیازی به نسخه نیست.
حداکثر میزان قابل استفاده از این دارو در یک ماه 10 روز است و بیش از این توصیه نمی شود. بلافاصله پس از شروع سردرد یک قرص مصرف می شود و در صورت بهبود نسبی حداکثر یک بار دیگر پس از دو ساعت یک قرص دیگر تجویز می شود ولی چنانچه بهبودی حاصل نشد و یا سردرد بیشتر شد لازم است به پزشک اطلاع دهید. گرچه سردرد یک بیماری بسیار شایع است و اغلب افراد حداقل یک بار سردرد را تجربه کرده اند ولی چنانچه در یک ماه بیش از 4 بار سردرد شدید ایجاد شود لازم است به پزشک مراجعه کنید.

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف سوماتریپتان

موارد مصرف تأیید شده سوماتریپتان
سوماتریپتان متعلق به دسته داروهای تریپتان‌ها است و به طور اختصاصی برای درمان حملات حاد سردردهای عروقی (واسکولار) مورد تأیید قرار گرفته است.

۱. درمان حاد حملات میگرن با یا بدون اورا

• توضیحات کاربردی و بالینی: سوماتریپتان برای درمان حملات میگرن حاد در بزرگسالان به کار می‌رود. این دارو برای پیشگیری از حملات میگرن تأیید نشده است و باید به محض شروع سردرد یا شروع مرحله اورا (در صورت وجود) مصرف شود.
• مکانیسم عمل: سوماتریپتان یک آگونیست انتخابی گیرنده‌های سروتونین نوع ۱B و ۱D است. فعال‌سازی این گیرنده‌ها دو اثر عمده دارد:
• تنگی عروق کرانیال: باعث انقباض عروق خونی گشادشده در مننژ (لایه‌های اطراف مغز) می‌شود که اعتقاد بر این است که عامل اصلی درد میگرنی است.
• مهار آزادسازی نوروپپتیدها: از آزاد شدن واسطه‌های التهابی (مانند پپتید مرتبط با ژن کلسی‌تونین) از پایانه‌های عصبی حسی در مسیر عصب سه‌قلو (تری‌ژمینال) جلوگیری می‌کند.
• فرم‌های مصرف: این دارو در فرم‌های خوراکی، تزریقی زیر جلدی و اسپری بینی در دسترس است. فرم تزریقی سریع‌ترین شروع اثر را دارد و اغلب برای حملات شدید یا زمانی که حالت تهوع و استفراغ شدید مانع از مصرف خوراکی می‌شود، استفاده می‌گردد.
• نکته بالینی: اگر بیمار پس از دوز اول بهبود نیافت، نباید دوز دوم را مصرف کند (چون به احتمال زیاد دارو برای این بیمار مؤثر نیست). اما اگر بهبود موقت حاصل شد و سردرد بازگشت، می‌توان دوز دوم را با رعایت فاصله زمانی مجاز (که بسته به فرم دارو متفاوت است) مصرف کرد.

۲. درمان حاد حملات سردرد خوشه‌ای

• توضیحات کاربردی و بالینی: سوماتریپتان به ویژه در فرم تزریقی زیر جلدی برای درمان حملات سردرد خوشه‌ای تأیید شده است.
• کاربرد اختصاصی تزریقی: سردردهای خوشه‌ای معمولاً با شروع ناگهانی، شدت فوق‌العاده بالا و مدت زمان کوتاه مشخص می‌شوند. فرم تزریقی سوماتریپتان به دلیل شروع اثر بسیار سریع (اغلب ظرف ۱۰ دقیقه) به عنوان یکی از مؤثرترین درمان‌های خط اول برای قطع حمله حاد سردرد خوشه‌ای در نظر گرفته می‌شود.
• نکته مهم: فرم‌های خوراکی و بینی معمولاً برای سردردهای خوشه‌ای به دلیل شروع اثر کندتر و اثربخشی کمتر در مقایسه با تزریق، توصیه نمی‌شوند.

موارد مصرف خارج از برچسب سوماتریپتان
سوماتریپتان علاوه بر کاربردهای تأیید شده اصلی، در برخی شرایط دیگر نیز ممکن است به صورت خارج از برچسب استفاده شود.

۱. درمان سردرد میگرن مزمن (به صورت محدود)

• توضیحات کاربردی و بالینی: در حالی که سوماتریپتان برای درمان حملات حاد تأیید شده است، گاهی اوقات به صورت خارج از برچسب، پزشکان ممکن است آن را در بیماران مبتلا به میگرن مزمن که حملات مکرر دارند، به صورت محدود برای قطع حملات شدید استفاده کنند.
• هشدار تخصصی: استفاده بیش از حد از سوماتریپتان (معمولاً بیش از ۱۰ روز در ماه) می‌تواند منجر به سردرد ناشی از مصرف بیش از حد دارو (سردرد بازگشتی یا Overuse Headache) شود. بنابراین، تجویز آن در میگرن مزمن باید با احتیاط فراوان و با تأکید بر پیشگیری مناسب صورت گیرد.

۲. مدیریت سردردهای پس از سوراخ کردن سخت‌شامه

• توضیحات کاربردی و بالینی: در موارد نادری که سردرد شدید پس از اقدامات پزشکی مانند پونکسیون کمری (سوراخ کردن سخت‌شامه) رخ می‌دهد، سوماتریپتان ممکن است به صورت خارج از برچسب برای تسکین علائم استفاده شود، به خصوص اگر علائم میگرنی شدید در بیمار غالب باشند. با این حال، درمان اصلی این سردردها اغلب شامل استراحت، مایعات و در صورت لزوم، وصله خونی است.

مکانیسم اثر سوماتریپتان

سوماتریپتان متعلق به دسته تریپتان‌ها است و به عنوان یک داروی سروتونین آگونیست انتخابی عمل می‌کند که برای قطع حملات میگرن و سردرد خوشه‌ای طراحی شده است.

۱. هدف‌گیری گیرنده‌های سروتونین

• گیرنده‌های اصلی: سوماتریپتان به طور انتخابی و با میل ترکیبی بالا بر روی دو نوع فرعی از گیرنده‌های سروتونین عمل می‌کند: گیرنده‌های نوع ۱D (۵-HT1D) و گیرنده‌های نوع ۱B (۵-HT1B).
• اثربخشی ضد میگرنی: تصور می‌شود که تأثیرات درمانی آن از طریق سه مکانیسم اصلی زیر به دست می‌آید:

۲. مکانیسم‌های اصلی ضد میگرنی

• تنگی عروق انتخابی: فعال شدن گیرنده‌های ۵-HT1B که در دیواره عضلات صاف عروق خونی جمجمه‌ای (به ویژه عروق مننژ) قرار دارند، باعث انقباض این عروق می‌شود. در طول حمله میگرن، این عروق گشاد می‌شوند و تصور می‌شود که این گشادشدگی علت اصلی درد است. سوماتریپتان با انقباض آن‌ها، درد را کاهش می‌دهد.
• نکته بالینی: این مکانیسم، دلیل اصلی منع مصرف سوماتریپتان در بیماران مبتلا به بیماری‌های عروق کرونری قلب است.
• مهار التهاب عصبی: فعال شدن گیرنده‌های ۵-HT1D که در پایانه‌های عصبی عصب سه‌قلو (تری‌ژمینال) قرار دارند، باعث مهار پیش‌سیناپسی می‌شود. این مهار، از آزاد شدن نوروپپتیدهای پیش‌التهابی و واسطه‌های درد (مانند پپتید مرتبط با ژن کلسی‌تونین) جلوگیری می‌کند.
• مهار سیگنال‌دهی درد مرکزی: سوماتریپتان همچنین ممکن است با فعال کردن گیرنده‌های ۵-HT1D در هسته‌های عصب سه‌قلو در ساقه مغز، انتقال سیگنال‌های درد را در سطح مرکزی تعدیل و مهار کند.

فارماکوکینتیک سوماتریپتان

فارماکوکینتیک سوماتریپتان بسته به فرمولاسیون (خوراکی، زیر جلدی یا بینی) به طور قابل توجهی متفاوت است و بر استفاده بالینی آن تأثیر می‌گذارد.

۱. جذب و شروع اثر

فرم تزریقی (زیر جلدی):

• فراهمی زیستی: بالاترین میزان (حدود ۹۶ درصد).
• شروع اثر: سریع‌ترین، معمولاً در عرض ۱۰ دقیقه. این فرم برای حملات شدید میگرن و سردرد خوشه‌ای ارجح است.
• غلظت حداکثری پلاسما: در عرض ۱۲ دقیقه حاصل می‌شود.

فرم اسپری بینی:

• فراهمی زیستی: متوسط (حدود ۴۰ تا ۴۸ درصد).
• شروع اثر: سریع، معمولاً ظرف ۱۵ دقیقه. مناسب برای بیمارانی که تهوع و استفراغ مانع مصرف خوراکی می‌شود.

فرم خوراکی:

• فراهمی زیستی: پایین (حدود ۱۴ تا ۱۵ درصد) به دلیل متابولیسم عبور اول کبدی گسترده.
• شروع اثر: کندترین، معمولاً در عرض ۳۰ تا ۶۰ دقیقه.
• غلظت حداکثری پلاسما: در عرض ۲/۵ ساعت حاصل می‌شود.

۲. توزیع

• اتصال به پروتئین: سوماتریپتان نسبتاً کم به پروتئین‌های پلاسما متصل می‌شود (حدود ۱۰ تا ۲۰ درصد). این امر احتمال تداخلات دارویی ناشی از جابجایی پروتئین را کاهش می‌دهد.
• نفوذ به سد خونی-مغزی: سوماتریپتان می‌تواند به سیستم عصبی مرکزی نفوذ کند و اثرات خود را در هسته‌های عصب سه‌قلو اعمال نماید.

۳. متابولیسم

• مسیر اصلی: سوماتریپتان عمدتاً در کبد از طریق اکسیداسیون توسط مونوآمین اکسیداز نوع A (MAO-A) متابولیزه می‌شود.
• متابولیت‌ها: متابولیت اصلی، یک مشتق اسید ایندول است که از نظر فارماکولوژیک غیر فعال است.

۴. دفع

• نیمه عمر حذفی: نیمه عمر حذف دارو نسبتاً کوتاه است و حدود ۲ ساعت طول می‌کشد.
• دفع نهایی: دارو و متابولیت‌های آن عمدتاً از طریق ادرار دفع می‌شوند.
• نکته بالینی: نیمه عمر کوتاه دارو به این معنی است که در صورت بازگشت سردرد پس از بهبود اولیه، دوز دوم ممکن است پس از ۲ ساعت (برای تزریقی) یا بیشتر (برای خوراکی) لازم باشد. در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی، به دلیل کاهش متابولیسم عبور اول و افزایش فراهمی زیستی، دوز باید کاهش یابد.

منع مصرف سوماتریپتان

سوماتریپتان یک داروی فعال عروقی است و موارد منع مصرف آن عمدتاً به دلیل خاصیت انقباض عروق آن بر سیستم قلبی عروقی است.
۱. موارد منع مصرف در بیماری‌های قلبی-عروقی و عروق مغزی
سوماتریپتان در هر یک از شرایط زیر مطلقاً منع مصرف دارد، زیرا می‌تواند منجر به تنگی عروق شدید یا تشدید ایسکمی شود:
بیماری ایسکمیک قلبی:

• شامل سابقه انفارکتوس میوکارد (حمله قلبی)، آنژین صدری تأیید شده یا مشکوک، آنژین پرینزمتال (واسپاستیک)، و ایسکمی خاموش.
• توضیح بالینی: سوماتریپتان با فعال کردن گیرنده‌های سروتونین نوع ۱B باعث انقباض عروق می‌شود که می‌تواند به طور بالقوه اسپاسم شریان‌های کرونری را القا کرده و جریان خون به عضله قلب را کاهش دهد.

بیماری عروق مغزی (سکته مغزی):

• شامل سابقه سکته مغزی (CVA) یا حمله ایسکمیک گذرا (TIA).
• توضیح بالینی: به دلیل خطر افزایش ایسکمی مغزی ناشی از انقباض عروق مغزی.

فشار خون بالای کنترل نشده:

• در بیمارانی که فشار خون بالا (هایپرتنشن) شدید و کنترل نشده دارند، به دلیل خطر بروز بحران فشار خون.

بیماری عروق محیطی:

• شامل شواهد عینی از بیماری عروق محیطی، مانند ایسکمی روده یا ایسکمی اندام.

سابقه همی‌پلژیک یا بازال میگرن:

• این انواع نادر میگرن، که اغلب شامل علائم نورولوژیک شدید هستند، دارای خطر بالاتر سکته مغزی هستند و نباید با سوماتریپتان درمان شوند.

۲. تداخلات دارویی مهم (منع مصرف مطلق)

مصرف همزمان با سایر تریپتان‌ها یا مشتقات ارگوت:

• سوماتریپتان نباید همزمان یا در فاصله ۲۴ ساعته از مصرف سایر داروهای آگونیست گیرنده ۵-HT1 (دیگر تریپتان‌ها مانند زولمی‌تریپتان یا ریزاتریپتان) یا مشتقات ارگوت (مانند ارگوتامین یا دی‌هیدروارگوتامین) استفاده شود.
• توضیح بالینی: این ترکیب‌ها خطر انقباض عروق کرونری و عوارض ایسکمیک طولانی‌مدت را به شدت افزایش می‌دهند.

مهارکننده‌های مونوآمین اکسیداز نوع A (MAO-A):

• سوماتریپتان نباید همزمان یا در فاصله ۱۴ روز از قطع داروهای مهارکننده مونوآمین اکسیداز نوع A (مانند موکلوبماید یا فنلزین) مصرف شود.
• توضیح بالینی: MAO-A آنزیم اصلی متابولیزه‌کننده سوماتریپتان است. مهار این آنزیم منجر به افزایش شدید سطح خونی سوماتریپتان و در نتیجه افزایش خطر عوارض جانبی سیستمیک و سمیت می‌شود.

مهارکننده‌های انتخابی بازجذب سروتونین و مهارکننده‌های بازجذب سروتونین-نوراپی نفرین:

• در صورت مصرف همزمان با داروهایی مانند فلوکستین، سرترالین، یا ونلافاکسین، خطر بروز سندرم سروتونین افزایش می‌یابد.

۳. موارد منع مصرف در بارداری و شیردهی

بارداری:

• مطالعات کنترل شده کافی در مورد استفاده از سوماتریپتان در زنان باردار وجود ندارد. مطالعات حیوانی عوارضی را نشان داده‌اند.
• به دلیل عدم وجود داده‌های ایمنی قطعی و خاصیت بالقوه انقباض عروق که ممکن است جریان خون جفت را کاهش دهد، استفاده از سوماتریپتان در دوران بارداری توصیه نمی‌شود و تنها در صورتی باید تجویز شود که منافع مورد انتظار، خطرات احتمالی را توجیه کند.

شیردهی:

• سوماتریپتان در شیر مادر ترشح می‌شود.
• با این حال، سازمان‌های معتبر بین‌المللی این دارو را به طور کلی کم خطر می‌دانند. توصیه می‌شود برای به حداقل رساندن قرار گرفتن نوزاد در معرض دارو، مادر حدود ۱۲ تا ۲۴ ساعت پس از مصرف سوماتریپتان (به ویژه پس از دوز تزریقی)، از شیردهی خودداری کرده و شیر خود را دور بریزد.

۴. موارد منع مصرف در کودکان

• میگرن حاد: فرم‌های خوراکی و بینی سوماتریپتان برای درمان میگرن حاد در نوجوانان بالای ۱۲ سال مورد تأیید قرار گرفته‌اند، اما در کودکان زیر ۱۲ سال ایمنی و اثربخشی آن اثبات نشده است و بنابراین منع مصرف دارد.
• سردرد خوشه‌ای: سوماتریپتان در هیچ گروه سنی کودکان و نوجوانان برای درمان سردرد خوشه‌ای تأیید نشده است.

عوارض جانبی سوماتریپتان

۱. عوارض جانبی بسیار شایع و شایع (بالاتر از ۲ درصد)
این عوارض اغلب گذرا هستند و بیشتر در پی اولین دوزهای مصرفی مشاهده می‌شوند.

احساس غیرمعمول (مانند گزگز، مورمور شدن، گرمی یا سوزش):

• این عارضه در ۲ تا ۵ درصد از بیماران مصرف‌کننده فرم خوراکی و تا ۱۵ درصد از مصرف‌کنندگان فرم تزریقی شایع است. این احساسات معمولاً در ناحیه قفسه سینه، گلو و اندام‌ها تجربه می‌شوند.

سرگیجه و خواب‌آلودگی:

• این عوارض در ۱ تا ۳ درصد موارد با مصرف فرم خوراکی و تا ۵ درصد با مصرف فرم تزریقی رخ می‌دهند و بر توانایی بیمار در رانندگی و کار با ماشین‌آلات سنگین تأثیر می‌گذارند.

درد، فشار یا سفتی در قفسه سینه، گلو، فک یا گردن:

• این علائم که به عنوان علائم سندرم تریپتان شناخته می‌شوند، به دلیل انقباض عروقی در این نواحی رخ داده و در حدود ۲ تا ۴ درصد از بیماران مشاهده می‌شوند. این علائم معمولاً جدی نیستند، اما در صورت طولانی یا شدید شدن، باید از نظر ایسکمی قلبی ارزیابی شوند.

تهوع و استفراغ:

در حدود ۱ تا ۴ درصد از بیماران رخ می‌دهد. توجه داشته باشید که تهوع و استفراغ همچنین می‌تواند جزئی از علائم حمله میگرن باشد.
۲. عوارض جانبی با شیوع متوسط (۰/۵ تا ۲ درصد)

ضعف، خستگی و کسالت:

• احساس ضعف عمومی و خستگی در حدود ۱ تا ۲ درصد از بیماران گزارش شده است.

قرمزی صورت و برافروختگی:

• به ویژه پس از تزریق یا استفاده از اسپری بینی، قرمزی صورت یا گردن در حدود ۱ تا ۲ درصد موارد دیده می‌شود.

اختلالات چشایی (در اسپری بینی):

• احساس طعم ناخوشایند در دهان، به ویژه هنگام استفاده از فرم اسپری بینی، در حدود ۱ تا ۲ درصد از مصرف‌کنندگان گزارش می‌شود.

۳. عوارض جانبی نادر و جدی (کمتر از ۰/۵ درصد)
این عوارض اگرچه نادر هستند، اما اهمیت بالینی دارند و اغلب نیازمند مداخله فوری پزشکی هستند:

واکنش‌های آلرژیک جدی (آنافیلاکسی):

• بروز واکنش‌های حساسیت مفرط شدید، از جمله آنژیوادم، بسیار نادر و در کمتر از ۰/۱ درصد موارد مشاهده می‌شود.

ایسکمی میوکارد و انفارکتوس (حمله قلبی):

• به دلیل اسپاسم عروق کرونری، خطر بروز عوارض ایسکمیک قلبی جدی در بیماران با سابقه بیماری عروق کرونر، بسیار نادر است.

سکته مغزی و حوادث ایسکمیک گذرا:

• به دلیل انقباض عروق مغزی، احتمال بروز سکته مغزی یا حمله ایسکمیک گذرا بسیار کم است.

سندرم سروتونین:

• در صورت مصرف همزمان با داروهای سروتونرژیک دیگر، این سندرم بالقوه کشنده بسیار نادر است.

اسپاسم عروق محیطی:

• انقباض شدید عروق محیطی که در موارد بسیار نادر می‌تواند منجر به ایسکمی محیطی (مانند انگشتان دست یا پا) شود.

تداخلات دارویی سوماتریپتان

مشخصات کلی تداخلات:

• تشدید اثرات سرکوب کننده CNS
• تشدید اثرات افزاینده فشارخون
• کاهش آستانه تشنج
• تشدید اثرات سروتونرژیک (قوی)

تداخلات رده X (پرهیز):

مشتقات ارگوت، مهار کننده های مونو آمین اکسیداز، آگونیست های گیرنده 5-HT1D سروتونین (تریپتان ها)

کاهش اثرات داروها توسط سوماتریپتان:

تداخل قابل توجهی مشخص نشده است.

کاهش اثرات سوماتریپتان توسط داروها:

تداخل قابل توجهی مشخص نشده است.

افزایش اثرات داروها توسط سوماتریپتان:

دروکسی دوپا، مشتقات ارگوت، مهار کننده های مونو آمین اکسیداز، داروهای سروتونرژیک (با خطر بالا)

افزایش اثرات سوماتریپتان توسط داروها:

مشتقات ارگوت، مهار کننده های مونو آمین اکسیداز، آگونیست های گیرنده 5-HT1D سروتونین (تریپتان ها)

تداخلات دارویی مهم

۱. تداخلات با داروهای سروتونرژیک (افزایش خطر سندرم سروتونین)

• نوع تداخل: تشدید اثرات سروتونین (افزایش خطر سندرم سروتونین).

داروهای مرتبط:

مهارکننده‌های انتخابی بازجذب سروتونین:

• مانند فلوکستین، سرترالین، سیتالوپرام
• این داروها با افزایش سروتونین در شکاف سیناپسی، در ترکیب با سوماتریپتان، به طور قابل توجهی خطر سندرم سروتونین را بالا می‌برند.

مهارکننده‌های بازجذب سروتونین-نوراپی نفرین:

• مانند ونلافاکسین، دولوکستین
• مشابه گروه قبلی، خطر سندرم سروتونین وجود دارد.

مهارکننده‌های مونوآمین اکسیداز:

• مانند موکلوبماید، فنلزین
• توجه تخصصی: این تداخل از نوع شدید است و مصرف همزمان سوماتریپتان با مهارکننده‌های مونوآمین اکسیداز نوع A (MAO-A) (یا در فاصله ۱۴ روز از قطع آن‌ها) ممنوعیت مطلق دارد. زیرا MAO-A آنزیم اصلی متابولیزه‌کننده سوماتریپتان است و مهار آن باعث افزایش غلظت سوماتریپتان تا چندین برابر و افزایش خطر عوارض جانبی سیستمیک می‌شود.

سایر تریپتان‌ها:

• مانند زولمی‌تریپتان، ریزاتریپتان
• مصرف همزمان این داروها نیز به دلیل تشابه مکانیسم اثر و افزایش فعالیت سروتونرژیک و انقباض عروق، منع مصرف دارد.
• ملاحظه بالینی: در صورت لزوم ترکیب سوماتریپتان با داروهای سروتونرژیک، بیمار باید به دقت برای علائم سندرم سروتونین (بی‌قراری، تغییر وضعیت روانی، افزایش ضربان قلب، لرزش) پایش شود.

۲. تداخلات با داروهای انقباض دهنده عروق (افزایش خطر ایسکمی)

• نوع تداخل: افزایش خطر انقباض عروق شدید و ایسکمی (کم‌خونی موضعی).

داروهای مرتبط:

داروهای ارگوت:

• مانند ارگوتامین، دی‌هیدروارگوتامین
• توجه تخصصی: این تداخل نیز منع مصرف مطلق دارد. هر دو دارو باعث انقباض عروق محیطی و کرونری می‌شوند و ترکیب آن‌ها به طور چشمگیری خطر ایسکمی قلبی و ایسکمی محیطی را افزایش می‌دهد. سوماتریپتان نباید در فاصله ۲۴ ساعت از مصرف ارگوتامین مصرف شود.

۳. تداخلات با داروهای ضد فشار خون

مسدودکننده‌های گیرنده بتا:

• مانند پروپرانولول، متوپرولول
• نوع تداخل: افزایش غلظت خونی سوماتریپتان در برخی بیماران.
• اثر بالینی: اگرچه تداخل اصلی نیست، اما برخی بتا بلاکرها ممکن است از طریق مهار متابولیسم کبدی سوماتریپتان، غلظت آن را کمی افزایش دهند. با این حال، معمولاً نیازی به تعدیل دوز نیست، مگر در بیماران با اختلال کبدی.

تداخل با غذا 

اثر غذا بر جذب سوماتریپتان:

• فرم خوراکی: به نظر می‌رسد که مصرف سوماتریپتان خوراکی همراه با غذا، تأثیر معنی‌داری بر میزان جذب یا فراهمی زیستی کلی دارو ندارد. با این حال، در برخی مطالعات، غذا ممکن است زمان رسیدن به حداکثر غلظت خونی را کمی به تأخیر اندازد.
• ملاحظه بالینی: از آنجایی که سوماتریپتان باید برای درمان حاد و سریع میگرن مصرف شود، اغلب توصیه می‌شود که بیمار دارو را به محض شروع حمله مصرف کند، بدون اینکه منتظر صرف غذا بماند تا اثربخشی سریع دارو حفظ شود.

تداخل در آزمایشات

سوماتریپتان معمولاً با روش‌های آزمایشگاهی استاندارد تداخلی ندارد و نتایج تست‌های آزمایشگاهی را به صورت مستقیم تغییر نمی‌دهد. با این حال، پزشک باید به موارد زیر توجه داشته باشد:

• علائم سندرم سروتونین: در صورت مشکوک بودن به سندرم سروتونین ناشی از مصرف همزمان داروها، ممکن است نیاز به بررسی‌های آزمایشگاهی ثانویه (مانند تست‌های انعقادی، آنزیم‌های عضلانی، تست‌های عملکرد کلیه) برای ارزیابی شدت عوارض سیستمیک وجود داشته باشد، نه برای تأیید مستقیم تداخل.
• تست‌های قلبی: اگر بیمار پس از مصرف سوماتریپتان دچار درد قفسه سینه شود، اندازه‌گیری تروپونین یا انجام نوار قلب (ECG) برای رد کردن یا تأیید ایسکمی میوکارد ضروری است.

هشدار ها سوماتریپتان

هشدارها و احتیاط‌های مهم در مصرف سوماتریپتان
سوماتریپتان یک داروی فعال عروقی است و هشدارهای اصلی آن حول محور خاصیت انقباض عروق و تداخلات دارویی است که خطر سندرم سروتونین را افزایش می‌دهد.

۱. هشدارهای قلبی عروقی و عروق مغزی

خطر ایسکمی قلبی:

• به دلیل خاصیت انقباض عروق کرونری ناشی از فعال‌سازی گیرنده‌های سروتونین، سوماتریپتان می‌تواند باعث اسپاسم عروق کرونری و در نتیجه ایسکمی میوکارد شود.
• احتیاط بالینی: استفاده از سوماتریپتان در بیماران مبتلا به عوامل خطر بیماری قلبی (مانند فشار خون بالا کنترل نشده، کلسترول بالا، دیابت، چاقی، سابقه خانوادگی قوی، یا سیگار کشیدن سنگین) که معاینه قلبی کاملی نداشته‌اند، باید با احتیاط فراوان و اغلب با انجام تست‌های عملکرد قلب (مانند نوار قلب یا تست ورزش) قبل از شروع درمان همراه باشد.
• توصیه تخصصی: در صورت بروز هرگونه درد قفسه سینه یا علائم آنژین پس از مصرف، دارو باید قطع شود.

عارضه مغزی و سکته:

• سوماتریپتان می‌تواند باعث انقباض عروق مغزی شود.
• احتیاط بالینی: اگر بیمار پس از مصرف دارو دچار هرگونه علامت عصبی گذرا یا پایدار (مانند سردرگمی، اختلال تکلم، ضعف اندام) شد، احتمال سکته مغزی (حادثه مغزی عروقی) یا حمله ایسکمیک گذرا باید مطرح و بررسی شود.

افزایش فشار خون:

• سوماتریپتان می‌تواند باعث افزایش قابل توجه فشار خون محیطی و ریوی شود.
• احتیاط بالینی: در بیماران با سابقه فشار خون بالا، باید فشار خون بیمار پس از مصرف دارو به دقت پایش شود.

۲. هشدار مرتبط با سندرم سروتونین

• خطر سندرم سروتونین: سوماتریپتان با افزایش فعالیت سروتونین در سیستم عصبی مرکزی، می‌تواند خطر بروز سندرم سروتونین را افزایش دهد. این سندرم یک وضعیت بالقوه تهدیدکننده حیات است.
• احتیاط بالینی: این خطر به ویژه هنگام مصرف همزمان سوماتریپتان با داروهایی که سطح سروتونین را افزایش می‌دهند، مانند مهارکننده‌های انتخابی بازجذب سروتونین (مانند فلوکستین)، مهارکننده‌های بازجذب سروتونین-نوراپی نفرین (مانند ونلافاکسین)، مهارکننده‌های مونوآمین اکسیداز، یا سایر تریپتان‌ها، به شدت افزایش می‌یابد.
• علائم: پزشک باید بیمار را در مورد علائم این سندرم (مانند بی‌قراری، توهم، تاکی‌کاردی، تغییر سریع فشار خون، افزایش دمای بدن، عدم هماهنگی حرکتی و رفلکس‌های بیش فعال) آگاه سازد.

۳. سایر هشدارهای مهم

• سردرد ناشی از مصرف بیش از حد دارو (سردرد بازگشتی): استفاده مکرر و بیش از حد از سوماتریپتان (معمولاً بیش از ۱۰ روز در ماه) برای درمان میگرن حاد می‌تواند منجر به یک الگوی مزمن سردرد به نام سردرد ناشی از مصرف بیش از حد دارو شود.
• توصیه تخصصی: پزشک باید حداکثر تعداد روزهای مصرف دارو در ماه را محدود کند و در صورت نیاز، درمان‌های پیشگیرانه میگرن را آغاز نماید.
• اختلال عملکرد کبدی: چون سوماتریپتان در کبد متابولیزه می‌شود، در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبدی شدید، مصرف آن منع شده و در موارد خفیف تا متوسط باید با احتیاط و کاهش دوز تجویز شود.
• واکنش‌های موضعی (فرم تزریقی): فرم تزریقی ممکن است باعث درد، قرمزی، احساس سوزش یا گزگز موضعی در محل تزریق شود.

اوردوز سوماتریپتان و درمان
اوردوز سوماتریپتان ممکن است به دلیل مصرف بیش از دوز توصیه شده یا مصرف مکرر در فواصل زمانی کوتاه رخ دهد و معمولاً با تشدید عوارض جانبی دارو همراه است.

۱. علائم بالینی اوردوز

شایع‌ترین و جدی‌ترین علائم مصرف بیش از حد سوماتریپتان عبارتند از:

• علائم قلبی-عروقی شدید:

1. اسپاسم عروق کرونری.
2. تاکی‌کاردی (افزایش ضربان قلب) یا برادی‌کاردی (کاهش ضربان قلب).
3. افت فشار خون یا افزایش فشار خون شدید.

• سندرم سروتونین: در صورت همزمان مصرف با داروهای سروتونرژیک.
• علائم عصبی: لرزش، تشنج، عدم هماهنگی حرکتی.
• علائم محیطی: فلج، قرمزی، ضعف.

۲. مدیریت و درمان اوردوز

درمان اوردوز سوماتریپتان عمدتاً حمایتی است و باید در محیط بیمارستانی و تحت پایش دقیق انجام شود:

پایدارسازی و پایش:

• حفظ راه هوایی و تنفس مناسب و ارزیابی علائم حیاتی.
• پایش مداوم الکتروکاردیوگرام (ECG): برای شناسایی اسپاسم عروق کرونری یا آریتمی قلبی.
• پایش فشار خون و ضربان قلب.

مدیریت اختلالات عروقی:

• گشادکننده‌های عروق (در صورت نیاز): اگر فشار خون به طور خطرناکی بالا رود یا شواهد قوی از اسپاسم عروق کرونری وجود داشته باشد، ممکن است نیاز به تجویز گشادکننده‌های عروق با اثر سریع باشد.
• آگونیست‌های آلفا (در صورت افت فشار): اگر افت فشار خون شدید رخ دهد، علیرغم اینکه سوماتریپتان می‌تواند باعث افزایش فشار شود، برای حمایت از فشار خون می‌توان از داروهایی با فعالیت آگونیست آلفا (مانند نوراپی‌نفرین) استفاده کرد.

سم‌زدایی:

• در صورت مصرف خوراکی اخیر و مشاهده بیمار در ساعات اولیه، ممکن است تجویز زغال فعال مد نظر قرار گیرد.
• همودیالیز: به دلیل اتصال کم تا متوسط سوماتریپتان به پروتئین‌های پلاسما و نیمه عمر کوتاه، همودیالیز در حذف مؤثر دارو از بدن کارایی ندارد.

توصیه های دارویی سوماتریپتان

توصیه‌های دارویی مخصوص پزشک
این توصیه‌ها برای اطمینان از ایمنی قلب و عروق، جلوگیری از تداخلات دارویی و به حداقل رساندن خطر سردرد ناشی از مصرف بیش از حد (دارودرمانی بیش از حد) در بیماران مصرف‌کننده سوماتریپتان حیاتی هستند.

۱. ارزیابی قبل از تجویز و پایش ایمنی

• غربالگری قلبی عروقی: قبل از شروع درمان با سوماتریپتان، به ویژه در بیماران با عوامل خطر قلبی عروقی (مانند سابقه فشار خون بالا، دیابت، کلسترول بالا، چاقی، استعمال سیگار)، باید سابقه کامل پزشکی گرفته شود. در صورت وجود هرگونه شک، انجام ارزیابی قلبی عروقی، از جمله نوار قلب (ECG) یا تست‌های استرس، ضروری است.
• تجویز آزمایشی دوز اول (فقط در موارد ریسک بالا): در بیمارانی که عوامل خطر دارند اما بیماری قلبی عروقی در آن‌ها رد شده است، در نظر گرفتن تجویز دوز اول تحت نظارت یا حداقل توصیه به بیمار برای مصرف اولین دوز در مطب یا محیطی که در صورت بروز درد قفسه سینه، کمک در دسترس باشد، می‌تواند ایمنی را افزایش دهد.
• پایش علائم قلبی: به بیمار تأکید کنید که در صورت بروز هرگونه درد، فشار یا سفتی در قفسه سینه، فک یا گلو پس از مصرف دارو، باید فوراً به پزشک مراجعه کند. این علائم ممکن است نشان‌دهنده اسپاسم عروق کرونری باشند.

۲. ملاحظات دوز و الگوی مصرف

• درمان حاد و نه پیشگیری: به بیمار آموزش دهید که سوماتریپتان فقط برای قطع حمله میگرن حاد یا سردرد خوشه‌ای است و نه برای جلوگیری از حملات.
• حداکثر مصرف ماهیانه: برای جلوگیری از بروز سردرد ناشی از مصرف بیش از حد دارو، مصرف سوماتریپتان و سایر تریپتان‌ها را به حداکثر ۱۰ روز در ماه محدود کنید. در صورت نیاز بیمار به مصرف بیش از این میزان، باید استراتژی‌های پیشگیری را آغاز یا تغییر دهید.
• فاصله بین دوزها: توصیه کنید که دوز دوم (در صورت عود سردرد) نباید زودتر از دو ساعت پس از دوز اول (برای فرم خوراکی) یا یک ساعت (برای فرم تزریقی) مصرف شود. مصرف درمانی نباید از حداکثر دوز روزانه تجاوز کند.

۳. تداخلات دارویی و سندرم سروتونین

• بررسی تداخلات مطلق: اطمینان حاصل کنید که بیمار حداقل ۱۴ روز قبل از شروع سوماتریپتان، مهارکننده‌های مونوآمین اکسیداز (MAOIs) مصرف نکرده باشد.
• مصرف همزمان سروتونرژیک‌ها: در بیمارانی که همزمان داروهای سروتونرژیک (مانند فلوکستین، سرترالین، ونلافاکسین) مصرف می‌کنند، بیمار را در مورد علائم سندرم سروتونین (مانند بی‌قراری، توهم، تاکی‌کاردی، پرش عضلانی) آگاه کرده و بر پایش دقیق تأکید کنید.

توصیه‌های دارویی برای بیمار
این توصیه‌ها باید به صورت شفاهی و با تأکید بر ایمنی قلبی و محدودیت‌های مصرف به بیمار ارائه شوند.

۱. زمان و نحوه مصرف صحیح

• مصرف در زمان مناسب: دارو را به محض احساس شروع حمله میگرن یا اورا (علائم پیش‌آگاهی) مصرف کنید. منتظر نمانید تا سردرد به اوج برسد، زیرا اثربخشی دارو در آن زمان کاهش می‌یابد.
• فاصله بین دوزها: اگر سردرد شما پس از دوز اول کاملاً برطرف شد و سپس عود کرد، می‌توانید دوز دوم را پس از حداقل دو ساعت (خوراکی) یا یک ساعت (تزریقی) مصرف کنید.
• عدم پاسخ به دوز اول: اگر دوز اول اصلاً کمکی نکرد، دوز دوم را برای همان حمله مصرف نکنید. با پزشک مشورت کنید؛ احتمالاً این دارو برای شما مؤثر نیست.

۲. علائم هشداردهنده جدی

• درد قفسه سینه: در صورت بروز هرگونه فشار، درد یا سفتی در قفسه سینه، گلو، گردن یا فک، به ویژه اگر به بازو یا کمر گسترش یابد، فوراً دارو را قطع کرده و با اورژانس تماس بگیرید.
• علائم عصبی ناگهانی: اگر دچار مشکل در تکلم، ضعف ناگهانی در یک طرف بدن، یا مشکلات بینایی شدید، فوراً به دنبال مراقبت پزشکی باشید. این علائم می‌توانند نشانه‌های یک حادثه مغزی عروقی باشند.
• علائم سندرم سروتونین: در صورت مصرف داروهای ضد افسردگی، به علائمی مانند بی‌قراری، لرزش، انقباض ناگهانی عضلات، ضربان قلب سریع یا تب توجه کنید و در صورت بروز، فوراً به پزشک اطلاع دهید.

۳. محدودیت‌های مصرف

• محدودیت ماهیانه: برای جلوگیری از بدتر شدن سردردها، سوماتریپتان را در مجموع بیشتر از ۱۰ روز در ماه مصرف نکنید. در صورت نیاز به مصرف مکرر، با پزشک برای شروع درمان‌های پیشگیرانه مشورت کنید.
• عدم ترکیب با داروهای میگرن: سوماتریپتان را در فاصله ۲۴ ساعت از مصرف هر داروی دیگری برای میگرن (مانند داروهای ارگوت یا تریپتان‌های دیگر) مصرف نکنید.
• رانندگی و کار با ماشین‌آلات: از آنجایی که سوماتریپتان می‌تواند باعث خواب‌آلودگی یا سرگیجه شود، تا زمانی که از نحوه تأثیر دارو بر خود مطمئن نیستید، از رانندگی یا انجام فعالیت‌های خطرناک خودداری کنید.