لوراتادین چیست و برای چه مواردی استفاده می شود؟

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف لوراتادین

لوراتادین یک آنتی‌هیستامین نسل دوم است که به دلیل نفوذ کمتر به سد خونی مغزی، عوارض جانبی خواب‌آلودگی کمتری نسبت به نسل اول دارد. این دارو یک آنتاگونیست انتخابی گیرنده هیستامین H1 محیطی است و به طور مؤثری علائم آلرژی را کاهش می‌دهد.

۱. موارد مصرف تأیید شده (مصارف استاندارد)

موارد مصرف تأیید شده لوراتادین توسط سازمان‌های نظارتی بین‌المللی عمدتاً برای درمان علائم مرتبط با حساسیت‌ها هستند.

الف) رینیت آلرژیک (تب یونجه)

• توضیحات کاربردی: لوراتادین به منظور تسکین علائم رینیت آلرژیک فصلی و دائمی تجویز می‌شود.
• نکات بالینی: این دارو علائم بینی و چشمی را به خوبی کاهش می‌دهد. این علائم شامل عطسه، آبریزش بینی، خارش بینی، و خارش یا سوزش چشم‌ها هستند. به دلیل شروع اثر نسبتاً سریع و اثربخشی ۲۴ ساعته با دوز یک بار در روز، برای بیمارانی که نیاز به تسکین پایدار و عدم خواب‌آلودگی در طول روز دارند، گزینه ارجح است.

ب) کهیر مزمن ایدیوپاتیک (حساسیت‌های پوستی)

• توضیحات کاربردی: لوراتادین برای درمان علائم کهیر (راش یا دانه‌های برجسته خارش‌دار) مرتبط با کهیر مزمن ایدیوپاتیک تأیید شده است.
• نکات بالینی: هدف از درمان در این بیماران، کاهش خارش (پروریتوس) و اریتم (قرمزی) مرتبط با کهیر است. لوراتادین به دلیل خاصیت آنتی‌هیستامینی قوی و اثرات ضدالتهابی غیرمستقیم، در کاهش تعداد و اندازه ضایعات کهیری و بهبود کیفیت زندگی بیمار مؤثر است. این دارو برای پیشگیری از کهیر استفاده نمی‌شود، بلکه برای تسکین علائم حاد و مزمن کاربرد دارد.

۲. موارد مصرف خارج برچسب

اگرچه لوراتادین به طور رسمی برای موارد زیر تأیید نشده است، اما به دلیل خواص ضدحساسیتی و مشخصات ایمنی مناسب، توسط پزشکان در شرایط بالینی مختلف به کار می‌رود.

الف) افزایش دوز درمانی برای کهیر مزمن مقاوم

• توضیحات کاربردی: در بیمارانی که به دوز استاندارد لوراتادین (۱۰ میلی‌گرم در روز) برای درمان کهیر مزمن پاسخی نمی‌دهند (کهیر مقاوم)، توصیه می‌شود که دوز آنتی‌هیستامین نسل دوم تا چهار برابر دوز استاندارد افزایش یابد.
• نکات بالینی: این رویکرد، که توسط بسیاری از دستورالعمل‌های درمانی بین‌المللی توصیه شده، یک استفاده خارج برچسب است. افزایش دوز به ۲۰ میلی‌گرم یا حتی ۴۰ میلی‌گرم در روز برای دستیابی به کنترل علائم کهیر (خارش و ضایعات پوستی) انجام می‌شود. پزشک باید بیمار را از این افزایش دوز آگاه ساخته و در صورت بروز عوارض جانبی (هرچند نادر در این دوزها برای لوراتادین)، او را پایش کند.

ب) برخی از اختلالات فعال‌سازی ماست‌سل

• توضیحات کاربردی: گاهی اوقات لوراتادین به عنوان بخشی از یک رژیم درمانی ترکیبی برای بیماران مبتلا به اختلالات فعال‌سازی ماست‌سل، مانند ماستوسیتوز، استفاده می‌شود.
• نکات بالینی: این اختلالات با ترشح بیش از حد هیستامین و سایر واسطه‌های التهابی همراه هستند. استفاده از لوراتادین به همراه آنتی‌هیستامین‌های H2 (مانند فاموتیدین) به صورت ترکیبی، می‌تواند به طور مؤثری علائم سیستمیک و پوستی این بیماران (مانند گرگرفتگی، خارش و ناراحتی گوارشی) را کنترل کند. این درمان یک رویکرد حمایتی و خارج برچسب محسوب می‌شود.

ج) درمان کمکی در واکنش‌های آلرژیک حاد

• توضیحات کاربردی: در درمان اورژانسی واکنش‌های آلرژیک حاد، مانند آنافیلاکسی یا واکنش‌های حساسیتی شدید، آنتی‌هیستامین‌های خوراکی مانند لوراتادین می‌توانند پس از تثبیت وضعیت بیمار، به عنوان درمان کمکی مورد استفاده قرار گیرند.
• نکات بالینی: لوراتادین، گرچه تأثیر کندی در شرایط اورژانسی دارد (برخلاف اپی‌نفرین)، اما به عنوان درمان کمکی برای بهبود علائم پوستی (خارش و کهیر) در طولانی‌مدت به کار می‌رود. این استفاده عمدتاً به دلیل پروفایل ایمنی خوب آن است.

مکانیسم اثر لوراتادین

لوراتادین یک داروی آنتی‌هیستامین نسل دوم است که برای درمان علائم حساسیت استفاده می‌شود. شناخت مکانیسم اثر و مشخصات فارماکوکینتیک این دارو برای پزشکان در تنظیم دوز و مدیریت عوارض جانبی ضروری است. لوراتادین اثر خود را عمدتاً از طریق مهار انتخابی گیرنده‌های هیستامین H1 محیطی اعمال می‌کند و از این رو به عنوان یک آنتاگونیست انتخابی گیرنده H1 شناخته می‌شود.

• آنتاگونیسم گیرنده H1: هیستامین، واسطه اصلی در واکنش‌های ازدیاد حساسیت نوع یک است که از سلول‌های ماست و بازوفیل‌ها آزاد می‌شود. با اتصال هیستامین به گیرنده‌های H1، علائم آلرژی شامل افزایش نفوذپذیری عروق (ایجاد ادم و احتقان)، انقباض عضلات صاف مجاری تنفسی و تحریک پایانه‌های عصبی حسی (ایجاد خارش) ایجاد می‌شود. لوراتادین با اتصال به این گیرنده‌ها، جلوی اتصال هیستامین را می‌گیرد و در نتیجه علائم آلرژیک تسکین می‌یابند.
• عملکرد غیر خواب‌آور: لوراتادین یک آنتی‌هیستامین غیر خواب‌آور است. این ویژگی به دلیل ساختار شیمیایی آن است که نفوذ ضعیفی به سد خونی مغزی دارد و تمایل کمی به اتصال به گیرنده‌های H1 در سیستم عصبی مرکزی نشان می‌دهد.
• خواص ضدالتهابی تکمیلی: علاوه بر اثر آنتی‌هیستامینی، لوراتادین و متابولیت فعال آن، دسلوراتادین، خواص ضدالتهابی مستقلی نیز دارند. این خواص از طریق مهار آزادسازی واسطه‌های التهابی دیگر از سلول‌های ماست و بازوفیل‌ها و همچنین تنظیم بیان مولکول‌های چسبندگی درون‌سلولی (مانند ICAM-1) اعمال می‌شود که به کاهش التهاب مرتبط با آلرژی، به ویژه در کهیر، کمک می‌کند.

فارماکوکینتیک لوراتادین

الف) جذب

• سرعت جذب: لوراتادین پس از مصرف خوراکی به سرعت از دستگاه گوارش جذب می‌شود.
• زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: حداکثر غلظت پلاسمایی لوراتادین معمولاً طی ۱ تا ۲ ساعت حاصل می‌شود. با این حال، متابولیت فعال آن، دسلوراتادین، معمولاً طی ۳ تا ۴ ساعت به حداکثر غلظت خود می‌رسد و مسئول بخش عمده‌ای از اثرات بالینی است.
• تأثیر غذا: مصرف دارو همراه با غذا، میزان جذب لوراتادین را افزایش داده و زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی را حدود یک ساعت به تأخیر می‌اندازد.

ب) توزیع

• اتصال به پروتئین: لوراتادین به میزان بالایی (حدود ۹۷ تا ۹۹ درصد) به پروتئین‌های پلاسما متصل می‌شود. اتصال متابولیت فعال آن، دسلوراتادین، نیز قابل توجه است (حدود ۷۳ تا ۷۷ درصد).

ج) متابولیسم

• محل اصلی: لوراتادین در کبد تحت متابولیسم گسترده عبور اول قرار می‌گیرد.
• متابولیت فعال: اصلی‌ترین مسیر متابولیسم آن از طریق سیستم آنزیمی سیتوکروم P450 کبد، به ویژه آنزیم‌های CYP3A4 و CYP2D6، منجر به تشکیل متابولیت فعال آن یعنی دسلوراتادین می‌شود. دسلوراتادین بخش عمده اثر ضدحساسیتی طولانی‌مدت دارو را فراهم می‌کند.

د) دفع

• نیمه عمر حذف: نیمه عمر حذف لوراتادین حدود ۸ ساعت است (محدوده ۳ تا ۲۰ ساعت)، اما نیمه عمر حذف متابولیت فعال آن، دسلوراتادین، بسیار طولانی‌تر و به طور متوسط ۲۸ ساعت (محدوده ۹ تا ۹۲ ساعت) است. این نیمه عمر طولانی متابولیت، توجیه کننده امکان تجویز یک بار در روز لوراتادین است.
• مسیر دفع: دارو و متابولیت‌های آن تقریباً به طور مساوی از طریق ادرار (حدود ۴۰ درصد) و مدفوع (حدود ۴۰ درصد) به صورت کونژوگه دفع می‌شوند.

ملاحظات در جمعیت‌های خاص

• نارسایی کبد: در بیماران مبتلا به نارسایی شدید کبد، نیمه عمر لوراتادین و دسلوراتادین می‌تواند به طور قابل توجهی افزایش یابد (به ترتیب تا ۲۴ و ۳۷ ساعت)، که نیاز به کاهش دوز اولیه (به عنوان مثال، یک روز در میان) دارد.
• نارسایی کلیه: در بیماران با نارسایی مزمن کلیه، سطح پلاسمایی لوراتادین و دسلوراتادین افزایش می‌یابد، اگرچه نیمه عمر دفع به طور قابل توجهی تغییر نمی‌کند. تنظیم دوز معمولاً ضروری نیست، اما در موارد شدید باید احتیاط کرد.

منع مصرف لوراتادین

۱. موارد منع مصرف در بیماری‌ها

مهم‌ترین موارد منع مصرف لوراتادین به شرح زیر است:

• حساسیت مفرط: لوراتادین در بیمارانی که سابقه حساسیت مفرط یا واکنش آلرژیک شدید نسبت به خود دارو یا هر یک از اجزای فرمولاسیون (از جمله دسلوراتادین، که متابولیت فعال آن است) دارند، منع مصرف مطلق دارد.
• نارسایی شدید کبدی: اگرچه منع مصرف مطلق نیست، اما در بیماران مبتلا به نارسایی شدید عملکرد کبد باید با احتیاط فراوان و با تنظیم دوز (معمولاً تجویز دوز استاندارد به صورت یک روز در میان) مصرف شود. این اقدام به دلیل افزایش قابل توجه غلظت پلاسمایی لوراتادین و متابولیت فعال آن در این بیماران و خطر مسمومیت است.
• وجود فنیل‌آلانین: برخی اشکال دارویی لوراتادین، به ویژه قرص‌های بازشونده در دهان، حاوی فنیل‌آلانین هستند. در بیماران مبتلا به فنیل‌کتونوری باید از مصرف این فرمولاسیون‌ها خودداری شود.

۲. موارد منع مصرف در بارداری و شیردهی

تصمیم‌گیری برای تجویز لوراتادین در دوران بارداری و شیردهی باید با سنجش دقیق منافع درمانی در برابر خطرات احتمالی صورت گیرد:

الف) بارداری

• دسته‌بندی خطر: لوراتادین به طور رسمی در بسیاری از منابع بین‌المللی در دسته‌بندی‌های با خطر کم قرار گرفته است. مطالعات حیوانی شواهدی مبنی بر تراتوژنیسیته یا سمیت جنینی نشان نداده‌اند.
• داده‌های انسانی: حجم زیادی از داده‌های منتشر شده در مورد استفاده از لوراتادین در زنان باردار (بیش از ۱۰۰۰ مورد) افزایشی در خطر ناهنجاری‌ها یا عوارض جانبی مستقیم یا غیرمستقیم بر جنین یا نوزاد نشان نداده‌اند.
• توصیه بالینی: با این حال، استفاده از لوراتادین در دوران بارداری تنها در صورتی توصیه می‌شود که منافع مورد انتظار به طور واضح بر خطرات احتمالی برتری داشته باشد. لوراتادین اغلب به عنوان یکی از داروهای ارجح در بین آنتی‌هیستامین‌های نسل دوم برای درمان رینیت آلرژیک در بارداری در نظر گرفته می‌شود.

ب) شیردهی

• انتقال به شیر مادر: لوراتادین و متابولیت فعال آن، دسلوراتادین، به شیر مادر ترشح می‌شوند.
• خطر برای نوزاد: اگرچه مقادیر منتقل شده عموماً کم تلقی می‌شوند و لوراتادین اغلب به عنوان یک گزینه مناسب برای استفاده کوتاه مدت در دوران شیردهی در نظر گرفته می‌شود، اما به دلیل گزارش‌هایی مبنی بر ورود دارو و متابولیت فعال آن به شیر، احتیاط لازم است.
• توصیه بالینی: به مادران شیرده توصیه می‌شود که هوشیاری نوزاد را از نظر خواب‌آلودگی غیرمعمول، تحریک‌پذیری یا کاهش تغذیه پایش کنند. برخی منابع همچنان توصیه می‌کنند که در صورت امکان از مصرف لوراتادین در دوران شیردهی اجتناب شود یا مصرف آن محدود به حداقل دوز و کوتاه‌ترین زمان ممکن باشد.

۳. مصرف در کودکان (جمعیت اطفال)

تجویز لوراتادین در کودکان نیازمند توجه به سن و وزن است:

• کودکان زیر ۲ سال: ایمنی و اثربخشی لوراتادین (قرص یا محلول خوراکی) در کودکان زیر ۲ سال برای رینیت آلرژیک و کهیر تأیید نشده است و مصرف آن در این گروه سنی به دلیل خطر تشنج یا تحریک سیستم عصبی مرکزی منع مصرف جدی دارد.
• کودکان ۲ تا ۵ سال: دوز توصیه شده برای این گروه سنی معمولاً ۵ میلی‌گرم یک بار در روز به صورت محلول خوراکی است.
• کودکان ۶ سال و بالاتر (یا با وزن بیش از ۳۰ کیلوگرم): دوز توصیه شده ۱۰ میلی‌گرم یک بار در روز است.

ملاحظات ویژه:

• در کودکان مبتلا به نارسایی شدید کبد یا کلیه (نرخ فیلتراسیون گلومرولی کمتر از ۳۰ میلی‌لیتر در دقیقه)، دوز باید نصف و به صورت یک روز در میان تجویز شود.

عوارض جانبی لوراتادین

عوارض جانبی شایع ( ۱ تا ۱۰ درصد) در بزرگسالان

این عوارض در کارآزمایی‌های بالینی با شیوع بیشتری نسبت به دارونما گزارش شده‌اند:

• سردرد: شایع‌ترین عارضه جانبی گزارش شده است که در حدود ۶ تا ۱۲ درصد از بیماران رخ می‌دهد.
• خستگی یا ضعف: این عارضه در حدود ۴ درصد از بیماران مشاهده شده است.
• خواب‌آلودگی: اگرچه لوراتادین دارویی غیر خواب‌آور محسوب می‌شود، اما خواب‌آلودگی یا آرام‌بخشی در حدود ۱ تا ۴ درصد بیماران (بیشتر از دارونما) رخ می‌دهد.
• خشکی دهان: این عارضه با شیوع حدود ۲ تا ۴ درصد گزارش شده است.
• عصبانیت یا اضطراب: در حدود ۱ تا ۱۰ درصد از بیماران گزارش شده است.

عوارض جانبی غیر شایع (۰.۱ تا ۱ درصد)

• افزایش اشتها: این مورد در حدود ۰.۵ درصد از بیماران گزارش شده است.
• بی‌خوابی: با شیوع حدود ۰.۱ درصد مشاهده می‌شود.

عوارض جانبی نادر (کمتر از ۰.۰۱ درصد)

این عوارض بسیار نادر هستند و اغلب در دوره پس از بازاریابی گزارش شده‌اند:

اختلالات قلبی:

• تپش قلب
• افزایش ضربان قلب

اختلالات دستگاه گوارش:

• تهوع
• التهاب معده
• تغییر در حس چشایی

اختلالات عصبی:

• سرگیجه
• تشنج

اختلالات پوستی و ایمنی:

• واکنش‌های حساسیتی مفرط (شامل آنافیلاکسی و ادم عروقی)
• جوش پوستی
• ریزش مو

اختلالات کبدی:

• اختلال غیرطبیعی در عملکرد کبد
• ملاحظات عوارض جانبی در کودکان

در کارآزمایی‌های بالینی کودکان ۲ تا ۱۲ سال، عوارض جانبی شایع‌تری که نسبت به دارونما با درصد بالاتر گزارش شده‌اند شامل موارد زیر است:

• سردرد: حدود ۲.۷ درصد
• عصبانیت: حدود ۲.۳ درصد
• خستگی: حدود ۱ درصد

نکته مهم بالینی: در صورت مسمومیت یا مصرف بیش از حد لوراتادین، عوارض جدی‌تری نظیر افزایش ضربان قلب، سردرد شدید و خواب‌آلودگی گزارش شده‌اند که نیازمند نظارت و اقدامات حمایتی عمومی است.
آیا مایلید در مورد روش‌های مدیریت دوز لوراتادین در بیماران با نارسایی کلیه و کبد اطلاعات کاربردی‌تری کسب کنید؟

تداخلات دارویی لوراتادین

1. تداخلات با دارو

مشخصات کلی تداخلات:

اطلاعاتی گزارش نشده است.

تداخلات رده X (پرهیز):

آکلیدینیوم، آزلاستین (بینی)، برومپریدول، سیمتروپیوم، الوکسادولین، گلیکوپیرولات (استنشاق دهانی)، گلیکوپیرونیوم (موضعی)، ایپراتروپیوم (استنشاق دهانی)، لاسمیدیتان، لووسولپیراید، ارفنادرین، اوکساتومید، اوکسوممازین، پارالدهید، پیتولیسانت، پتاسیم کلراید، پتاسیم سیترات، روفناسین، تالیدومید، تیوتروپیوم، اومکلیدینیوم

کاهش اثرات داروها توسط لوراتادین:

مهار کننده های استیل کولین استراز، بنزیل پنیسیلوئیل پلی لیزین، بتاهیستین، عوامل معده -روده ای (پروکینتیک ها)، هیالورونیداز، ایتوپرید، لووسولپیرید، نیتروگلیسرین، پیتولیسانت، سکرتین

کاهش اثرات لوراتادین توسط داروها:

مهار کننده های استیل کولین استراز، آمفتامین ها، لوماکافتور و ایواکافتور، القا کننده های P-gp/ABCB1

افزایش اثرات داروها توسط لوراتادین:

اتانول، آمزینیوم، داروهای آنتی کولینرژیک، آزلاستین (بینی)، بلونانسرین، برکسانولون، بوپرنورفین، سیمتروپیوم، کلوزاپین، سرکوب کننده های CNS، الوکسادولین، فلونیترازپام، گلوکاگون، گلیکوپیرولات (استنشاق دهانی)، متوتریمپرازین، متیروزین، میرابگرون، اگونیست های اپیوئیدی، ارفنادرین، اوکسی کدون، پارالدهید، پیریبدیل، پتاسیم کلراید، پتاسیم سیترات، پرامی پکسول، راموسترون، روفناسین، روپی نیرول، روتیگوتین، SSRIها، سوورکسانت، تالیدومید، دیورتیک های تیازیدی و شبه تیازیدی، تیوتروپیوم، توپیرامات، زولپیدم

افزایش اثرات لوراتادین توسط داروها:

آکلیدینیوم، آلیزاپرید، آمانتادین، آمیودارون، فراورده های حاوی توکسین بوتولینیوم، بریمونیدین (موضعی)، بروموپرید، برومپریدول، کانابیدیول، کانابیس، کلرال بتائین، کلرمتیازول، کلرفنسین کاربامات، دیمتیندن (موضعی)، دوکسیلامین، درونابینول، دروپریدول، اردافیتینیب، اسکتامین، گلیکوپیرونیوم (موضعی)، هیدروکسی زین، ایپراتروپیوم (استنشاق دهانی)، کاوا کاوا، لاسمیدیتان، لمبورکسانت، لوفکسیدین، لوماکافتور و ایواکافتور، منیزیم سولفات، متوتریمپرازین، متوکلوپرامید، میانسرین، مینوسیکلین (سیستمیک)، نابیلون، اوکساتومید، اوکسوممازین، پرامپانل، مهار کننده های P-gp/ABCB1، پراملینتید، رانولازین، روفینامید، سدیم اکسیبات، تتراهیدروکانابینول، تتراهیدروکانابینول و کانابیدیول، تریمپرازین، اومکلیدینیوم

۲. تداخل با غذا و الکل

• تداخل با غذا: مصرف لوراتادین همراه با غذا باعث افزایش میزان جذب (فراهمی زیستی) لوراتادین و به تأخیر افتادن اندک زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی می‌شود. با این حال، این تفاوت از نظر بالینی معمولاً مهم تلقی نمی‌شود و لوراتادین را می‌توان با یا بدون غذا مصرف کرد.
• تداخل با الکل: مطالعات نشان داده‌اند که لوراتادین، برخلاف آنتی‌هیستامین‌های نسل اول، اثرات تضعیف‌کننده الکل بر عملکرد روانی حرکتی را به طور قابل توجهی تشدید نمی‌کند. با این وجود، به بیماران توصیه می‌شود از مصرف همزمان الکل خودداری کنند، زیرا احتمال تشدید خفیف خواب‌آلودگی وجود دارد.

۳. تداخل در آزمایشات (تداخل با آزمایشات آزمایشگاهی)

• تست‌های پوستی آلرژی: مهم‌ترین تداخل لوراتادین در این بخش است. آنتی‌هیستامین‌ها می‌توانند با مهار گیرنده‌های هیستامین، واکنش‌های مثبت پوستی را که در تست‌های خراش پوستی برای آلرژی ایجاد می‌شوند، سرکوب کنند.
• توصیه بالینی: برای جلوگیری از نتایج کاذب منفی، باید مصرف لوراتادین حداقل ۴۸ ساعت پیش از انجام هرگونه تست پوستی آلرژی متوقف شود.

هشدار ها لوراتادین

۱. اختلال عملکرد کبد و کلیه (تنظیم دوز)

نارسایی کبد:

• لوراتادین عمدتاً در کبد متابولیزه می‌شود. در بیماران مبتلا به نارسایی شدید کبد، نیمه عمر حذف لوراتادین و متابولیت فعال آن (دسلوراتادین) افزایش می‌یابد.
• توصیه بالینی: در این بیماران، خطر افزایش غلظت پلاسمایی دارو و عوارض جانبی افزایش می‌یابد، لذا توصیه می‌شود دوز اولیه به نصف کاهش یابد (به عنوان مثال، ۱۰ میلی‌گرم یک روز در میان یا ۵ میلی‌گرم روزانه).

نارسایی کلیه:

• در بیماران با نارسایی مزمن کلیوی، سطح پلاسمایی دارو و متابولیت‌های آن افزایش می‌یابد.
• توصیه بالینی: در بیماران با اختلال شدید کلیوی نیز ممکن است نیاز به تنظیم دوز به صورت یک روز در میان باشد.

۲. تداخل با تست‌های آلرژی پوستی

• اثر فارماکولوژیک: به عنوان یک آنتی‌هیستامین، لوراتادین می‌تواند واکنش‌های مثبتی را که در تست‌های پوستی حساسیت مشاهده می‌شوند، کاهش داده یا کاملاً مهار کند.
• توصیه بالینی: توصیه اکید می‌شود که مصرف لوراتادین حداقل ۴۸ ساعت قبل از انجام هرگونه تست پوستی برای سنجش واکنش‌پذیری پوستی قطع شود تا از نتایج کاذب منفی جلوگیری شود.

۳. عوارض جانبی سیستم عصبی مرکزی (حتی در دوز درمانی)

• خواب‌آلودگی: اگرچه لوراتادین به عنوان یک آنتی‌هیستامین غیر خواب‌آور شناخته می‌شود، اما در برخی بیماران (به ویژه در مقایسه با دارونما) ممکن است سردرد، خستگی، یا خواب‌آلودگی ایجاد کند.
• توصیه بالینی: به بیماران، به خصوص کسانی که رانندگی می‌کنند یا با ماشین‌آلات سنگین کار می‌کنند، باید هشدار داده شود که هوشیاری خود را پایش کنند. مصرف همزمان با الکل یا سایر داروهای آرام‌بخش سیستم عصبی مرکزی می‌تواند خطر خواب‌آلودگی را افزایش دهد و باید از آن اجتناب شود.

۴. خطر تحریک سیستم عصبی مرکزی در کودکان خردسال

• توصیه ویژه کودکان: لوراتادین به دلیل خاصیت آنتی‌هیستامینی، به ویژه در دوزهای بالا، در کودکان زیر ۲ سال می‌تواند باعث تحریک سیستم عصبی مرکزی یا تشنج شود.
• توصیه بالینی: استفاده از دارو در کودکان زیر ۲ سال برای رینیت و کهیر به دلیل عدم تأیید ایمنی و اثربخشی، توصیه نمی‌شود و در صورت لزوم باید تحت نظارت دقیق پزشکی و با دوز مناسب برای سن بالاتر صورت گیرد.

۵. فنیل‌کتونوری

• فرمولاسیون خاص: برخی اشکال دارویی لوراتادین (مانند قرص‌های بازشونده در دهان یا جویدنی) ممکن است حاوی فنیل‌آلانین باشند.
• توصیه بالینی: در بیماران مبتلا به فنیل‌کتونوری، پزشک باید ترکیبات محصول را با دقت بررسی کرده و در صورت وجود فنیل‌آلانین، از تجویز آن خودداری کند.

۶. تداخلات دارویی و پایش قلبی

• متابولیسم کبدی: لوراتادین توسط آنزیم‌های CYP3A4 و CYP2D6 متابولیزه می‌شود. مصرف همزمان با داروهایی که این آنزیم‌ها را مهار می‌کنند (مانند اریترومایسین، کتوکونازول یا سایمتیدین) می‌تواند غلظت لوراتادین و متابولیت فعال آن را در پلاسما افزایش دهد.
• توصیه بالینی: اگرچه این افزایش غلظت معمولاً با افزایش عوارض قلبی (مانند طولانی شدن فاصله QTc) همراه نیست، اما در بیماران با سابقه آریتمی قلبی یا مصرف همزمان داروهای طولانی کننده QTc، پایش قلبی و احتیاط توصیه می‌شود.

توصیه های دارویی لوراتادین

۱. توصیه‌های دارویی بیمار (نکات مشاوره با بیمار)

هنگام تجویز لوراتادین، پزشک باید نکات زیر را به بیمار آموزش دهد:

• نحوه مصرف دارو: لوراتادین به طور معمول یک بار در روز مصرف می‌شود و می‌توان آن را با یا بدون غذا میل کرد. فرمولاسیون‌های مختلف مانند قرص‌ها، کپسول‌های مایع و محلول خوراکی باید دقیقاً طبق دستور پزشک یا راهنمای محصول مصرف شوند.
• خواب‌آلودگی: اگرچه لوراتادین خواب‌آور نیست، اما به بیمار هشدار دهید که در موارد نادر ممکن است احساس خواب‌آلودگی یا خستگی کند. در صورت بروز این علائم، باید از رانندگی یا کار با ماشین‌آلات سنگین خودداری کند.
• مصرف همزمان با الکل: به بیمار توصیه شود که در طول دوره درمان از مصرف الکل بپرهیزد، زیرا الکل می‌تواند خطر خواب‌آلودگی را افزایش دهد.
• تداخل با سایر داروها: بیمار باید لیست کاملی از تمام داروهای مصرفی خود، از جمله داروهای بدون نسخه، مکمل‌های گیاهی، و داروهای ضد سرماخوردگی را به پزشک اطلاع دهد تا از تداخلات احتمالی جلوگیری شود.
• فراموشی دوز: در صورت فراموشی یک دوز، بیمار باید به محض یادآوری آن را مصرف کند، مگر اینکه نزدیک به زمان دوز بعدی باشد. تأکید شود که بیمار نباید برای جبران دوز فراموش شده، دو دوز را به طور همزمان مصرف کند.
• قطع مصرف برای تست‌های آلرژی: بیمار باید مطلع باشد که اگر قرار است آزمایش‌های پوستی آلرژی انجام دهد، باید مصرف لوراتادین را حداقل ۴۸ ساعت قبل از آزمایش قطع کند.
• عوارض جانبی جدی: بیمار باید در صورت بروز هرگونه علامت حساسیت جدی مانند کهیر، مشکل در تنفس، یا تورم صورت، لب‌ها، زبان یا گلو، فوراً به پزشک مراجعه کند.

۲. توصیه‌های دارویی مخصوص پزشک (نکات تجویز و پایش)

پزشکان باید هنگام تجویز لوراتادین، نکات و ملاحظات بالینی زیر را در نظر بگیرند:

• دوز استاندارد: دوز استاندارد برای بزرگسالان و کودکان بالای ۶ سال، ۱۰ میلی‌گرم یک بار در روز است. دوز نباید از ۱۰ میلی‌گرم در ۲۴ ساعت تجاوز کند.

تنظیم دوز در بیماران خاص:

• نارسایی کبد یا کلیه: در بیماران با نارسایی شدید کبد یا نارسایی کلیوی شدید (نرخ فیلتراسیون گلومرولی کمتر از ۳۰ میلی‌لیتر در دقیقه)، توصیه می‌شود دوز اولیه به ۱۰ میلی‌گرم یک روز در میان کاهش یابد.
• تجویز در کودکان: ایمنی و اثربخشی لوراتادین در کودکان زیر ۲ سال اثبات نشده است و در این گروه سنی منع مصرف جدی دارد. در کودکان ۲ تا ۵ سال، دوز توصیه شده ۵ میلی‌گرم یک بار در روز است.
• کهیر مزمن: در بیماران مبتلا به کهیر مزمن که علائم آن‌ها به دوز استاندارد ۱۰ میلی‌گرم پاسخ کافی نمی‌دهد، بر اساس دستورالعمل‌های بالینی بین‌المللی، می‌توان دوز آنتی‌هیستامین‌های غیر خواب‌آور نسل دوم را تا چهار برابر دوز استاندارد (یعنی ۲۰ میلی‌گرم دو بار در روز) افزایش داد؛ با این حال، افزایش دوز باید با احتیاط و سنجش ریسک و فایده صورت پذیرد.
• پایش: در طول درمان، پزشک باید اثربخشی دارو (تسکین علائم) و بروز عوارض جانبی، به ویژه خواب‌آلودگی و علائم آنتی‌کولینرژیک خفیف (مانند خشکی دهان)، را پایش کند.
• انتخاب فرمولاسیون: اشکال دارویی جویدنی یا بازشونده در دهان ممکن است حاوی فنیل‌آلانین باشند و باید در بیماران مبتلا به فنیل‌کتونوری از مصرف آن‌ها خودداری شود.
• داروهای همزمان: پزشک باید تداخلات دارویی احتمالی را، به ویژه با داروهایی که مسیرهای متابولیسم کبدی مشترک (CYP3A4 و CYP2D6) دارند (مانند اریترومایسین، کتوکونازول یا سایمتیدین)، بررسی کرده و در صورت نیاز، دوز لوراتادین را تنظیم یا پایش بیشتری انجام دهد.