لیناگلیپتین چیست و برای چه مواردی استفاده می شود؟

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف لیناگلیپتین

+دیابت نوع۲، درمان
‎لیناگلیپتین یک داروی مهار کننده ی آنزیم دی پپتیدیل پپتیداز DPP-4 می باشد که جهت درمان دیابت نوع دو تجویز می شود.
‎
این دارو بصورت قرص خوراکی ۵ میلی گرم ساخته شده و به نام تجاری Tradjenta معروف می باشد.

مکانیسم اثر لیناگلیپتین

‎این دارو با مهار دی پپتیدیل پپتیداز ۴، مکانیسم اینکرتین را کند می کند در نتیجه سنتز و آزاد سازی انسولین افزایش می یابد و سطح گلوکاگون نیز کاهش می یابد.

فارماکوکینتیک لیناگلیپتین

متابولیسم: به صورت وسیع متابولیزه نمی‌شودذ به صورت محدود توسط CYP3A4
اتصال به پروتئین:۷۰تا۸۰درصد
دفع: مدفوع(۸۰درصد به صورت تغییرنیافته)، ادرار (۵درصد به صورت تغییرنیافته)
نیمه‌عمر: حدود۱۱ساعت؛ Terminal (DPP-4 saturable binding): ~200 hours.
مدت زمان رسیدن به پیک: ۱/۵ساعت

منع مصرف لیناگلیپتین

-سابقه حساسیت به این دارو یا داروهای مشابه(آنافیلاکسی، آنژیوادم، مشکلات اکسفولیاتیو پوستی، کهیر یا علائم تنفسی)
-دیابت نوع ۱
-کتواسیدوز دیابتی

موارد احتیاط:
-بیمار در معرض خطر نارسایی قلبی
-بیمار در معرض خطر پانکراتیت

عوارض جانبی لیناگلیپتین

عوارض شایع:
نازوفارنژیت، افت‌ قندخون، اسهال، افزایش اوره، افزایش لیپاز، سرفه، میالژی

عوارض جدی:
واکنش‌های حساسیتی، واکنش‌های پوستی(بولوس پمفیگوئید)، آنافیلاکسی، افت‌قندخون، نارسایی قلبی، پانکراتیت، آرترالژی شدید، رابدومیولیز، بولوس پمفیگوئید

تداخلات دارویی لیناگلیپتین

مشخصات کلی تداخلات:
- سوبسترای CYP3A4
- سوبسترای P-gp
- عامل ضد دیابت

تداخلات رده X (پرهیز):
لاسمیدیتان

کاهش اثرات داروها توسط لیناگلیپتین:
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.

کاهش اثرات لیناگلیپتین توسط داروها:
القاکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، دابرافنیب، دفراسیروکس، انزالوتامید، اردافیتینیب، داروهای افزاینده قند خون، ایووسیدنیب، میتوتان، القاکننده‌های P-gp/ABCB1، کینولون ها، ریتودرین، ساریلومب، سیلتوکسیمب، دیورتیک های تیازیدی و شبه تیازیدی، توسیلیزومب

افزایش اثرات داروها توسط لیناگلیپتین:
مهارکننده‌های آنزیم تبدیل‌کننده آنژیوتانسین، داروهای کاهنده قند خون، انسولین‌ها، سولفونیل اوره‌ها

افزایش اثرات لیناگلیپتین توسط داروها:
آلفا لیپولئیک اسید، آندروژن ها، داروهای ضدویروس با اثر مستقیم (HCV)، اردافیتینیب، گوانتیدین، لاسمیدیتان، قارچ میتک، مهارکننده‌های مونو آمین اکسیداز، پگ‌ویزومانت، مهارکننده‌های P-gp/ABCB1، پروتیونامید ها، کینولون ها، ریتوناویر، سالیسیلات ها، مهارکننده‌های انتخابی باز جذب سروتونین

تداخل با غذا:
ذکر نشده است.

هشدار ها لیناگلیپتین

-در افرادی که جراحی‌های چاقی انجام داده‌اند، ممکن‌است جذب دارو دچار اختلال گردد.همچنین لازم است این بیماران از جهت علائم پانکراتیت به دقت تحت نظر قرار گیرند.
-مصرف داروهای مهارکننده‌ی DPP-4 در افراد با نارسایی قلبی با احتیاط انجام شود وبیمار به صورت دوره‌ای پایش گردد.
عوارض جانبی:
عوارض شایع:
نازوفارنژیت، افت‌ قندخون، اسهال، افزایش اوره، افزایش لیپاز، سرفه، میالژی

توصیه های دارویی لیناگلیپتین

-می‌توان لیناگلیپتین را قبل یا پس از غذا مصرف نمود
-لیناگلیپتین برای بیمارانی که قندخون آنها به اهداف درمانی نزدیک است(به علت کمتر بودن خطر افت قندخون با مصرف این دارو) و/یا افزایش وزن احتمالی در آنها بلامانع است، می‌تواند انتخاب مناسبی ‌باشد.
-مصرف همزمان با آگونیست گیرنده پپتید شبه گلوکاگون ۱ توصیه نمی‌شود چون موجب افزایش اثرات مثبت در کنترل قندخون بیمار نمی‌شود. همچنین در ترکیب درمانی ممکن است نیاز به تنظیم مجدد دوز سایر داروهای ضددیابت(انسولین، محرک ترشح انسولین(سولفونیل‌اوره‌ها، مگلیتیناید‌ها) جهت پیشگیری از افت قندخون، باشد.
‏-HbA1c بیمار دست‌کم دوبار در سال در بیماران با قندخون تحت کنترل و ۴بار درسال در بیمارانی که به اهداف درمانی نرسیده‌اند، چک شود.در افرادی که نوسانات قندخون زیادی دارند(مانند کسانی که کمبود ترشح انسولین دارند) یا در بیمارانی که HbA1c آنها با قندخون یا علائمشان تطابق ندارد، حتماً ارزیابی HbA1c همراه با سایر فاکتورهای قندخون انجام شود.
-قندخون ناشتا و بعد غذا توسط بیمار به صورت روزانه چک شود.
-عملکرد کبدی و کلیوی بیمار در ابتدای درمان و سپس به صورت منظم و دوره‌ای ارزیابی شود.
-این دارو انتخاب مناسبی برای خانم‌های مبتلا به دیابت تیپ۲ که تصمیم به بارداری دارند، نمی‌باشد. توصیه می‌شود افراد در سنین باروری در مدت درمان با این دارو از یک روش ضدبارداری مناسب استفاده کنند و در صورت تصمیم به بارداری حتماً پزشک خود را درجریان قرار دهند.
-بر اساس توصیه‌ی کارخانه‌ی سازنده، تصمیم به شیردهی درمدت درمان با این دارو باید با توجه به محاسبه‌ی نسبت خطر به منفعتی که برای شیرخوار دارد، گرفته شود.
-به بیمار توصیه شود در صورت بروز ضایعات پوستی، به پزشک اطلاع دهد.