آگوملاتین یک داروی ضد افسردگی با مکانیسم اثری منحصربهفرد است. این دارو به عنوان آگونیست گیرندههای ملاتونین نوع یک و دو و همچنین آنتاگونیست گیرنده سروتونین نوع دو-سی عمل میکند. این عملکرد دوگانه باعث تنظیم مجدد ریتم شبانهروزی بدن و افزایش ترشح دوپامین و نورآدرنالین به ویژه در قشر پیشانی مغز میشود، بدون آنکه تاثیری بر سطح خارج سلولی سروتونین داشته باشد.
موارد مصرف تایید شده تنها مورد مصرف رسمی و تایید شده توسط آژانس دارویی اروپا برای این دارو،
درمان اختلال افسردگی اساسی در بزرگسالان است.
نکات بالینی و کاربردی برای پزشک در درمان افسردگی اساسی:
- بهبود معماری خواب: این دارو به دلیل اثرات ملاتونرژیک، بدون ایجاد آرامبخشی در طول روز، کیفیت خواب بیمار و تاخیر در شروع خواب را به سرعت (معمولا در هفته اول درمان) بهبود میبخشد. این ویژگی آگوملاتین را به انتخابی عالی برای بیماران افسرده با اختلالات شدید خواب تبدیل میکند.
- پروفایل عوارض جانبی مطلوب: بر خلاف مهارکنندههای انتخابی بازجذب سروتونین، آگوملاتین باعث اختلال عملکرد جنسی، افزایش وزن یا سندرم قطع مصرف در بیماران نمیشود. قطع این دارو نیازی به کاهش تدریجی دوز ندارد.
- دوز مصرفی: دوز شروع و معمول دارو 25 میلیگرم یک بار در روز، هنگام خواب است. در صورت عدم مشاهده پاسخ بالینی مناسب پس از 2 هفته، دوز را میتوان به 50 میلیگرم (دو قرص 25 میلیگرمی در کنار هم) هنگام خواب افزایش داد.
- پایش حیاتی عملکرد کبد: مهمترین چالش بالینی این دارو، خطر سمیت کبدی است. اندازهگیری آنزیمهای ترانسآمیناز کبدی قبل از شروع درمان و سپس در هفتههای 3، 6، 12 و 24 پس از شروع درمان الزامی است. در صورت افزایش آنزیمهای کبدی به بیش از 3 برابر حد فوقانی طبیعی، دارو باید فورا و به صورت دائم قطع شود.
- موارد منع مصرف مطلق: تجویز این دارو در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی (سیروز یا بیماری فعال کبدی) و همچنین استفاده همزمان با مهارکنندههای قوی آنزیم سیتوکروم مانند فلووکسامین یا سیپروفلوکساسین اکیدا ممنوع است.
موارد مصرف خارج برچسباگرچه آگوملاتین برای موارد زیر تاییدیه رسمی دریافت نکرده است، اما مطالعات بالینی بینالمللی اثربخشی آن را در برخی شرایط روانپزشکی دیگر نشان دادهاند:
۱. اختلال اضطراب فراگیر
- کاربرد بالینی: مطالعات نشان دادهاند که دوزهای 25 تا 50 میلیگرم از این دارو میتواند به طور قابلتوجهی علائم روانی و جسمی اضطراب را در بیماران مبتلا به اختلال اضطراب فراگیر کاهش دهد. این دارو به ویژه برای بیماران مضطربی که از بیخوابی شدید رنج میبرند و پزشک قصد دارد از تجویز بنزودیازپینها یا داروهای خوابآور وابسته کننده پرهیز کند، گزینه مناسبی است.
۲. اختلال عاطفی فصلی
- کاربرد بالینی: با توجه به مکانیسم تنظیمکننده ریتم شبانهروزی (اثر بر گیرندههای ملاتونین)، آگوملاتین در فازهای پیشگیری و درمان دورههای افسردگی مرتبط با تغییرات فصلی نتایج مثبتی نشان داده است. این دارو به هماهنگسازی ساعت بیولوژیک بدن با چرخههای نوری محیط کمک میکند.
۳. اختلالات خواب و بیخوابی اولیه
- کاربرد بالینی: با وجود اینکه این دارو یک خوابآور کلاسیک نیست، اما اثرات آن بر بهبود مراحل خواب موج آرام، باعث شده است که برخی پزشکان از آن برای تنظیم چرخه خواب در بیمارانی که به داروهای خوابآور رایج پاسخ نمیدهند یا دچار تحمل دارویی شدهاند، استفاده کنند.
۴. فاز افسردگی در اختلال دوقطبی (به عنوان درمان کمکی)
- کاربرد بالینی: در برخی پروتکلهای درمانی، از آگوملاتین همراه با داروهای تثبیتکننده خلق (مانند لیتیوم یا والپروات) برای درمان دورههای افسردگی حاد در بیماران دوقطبی استفاده میشود. خطر ایجاد چرخه سریع یا تغییر فاز به سمت شیدایی در آگوملاتین در مقایسه با سایر داروهای ضد افسردگی کمتر گزارش شده است، با این حال پایش دقیق بیمار از نظر بروز علائم هیپومانیا الزامی است.آگوملاتین یک آنتاگونیست گیرنده 5HT2 است که از ضدافسردگیهای متفرقه یا غیرمعمول محسوب میشود و در اختلالات افسردگی شدید(ماژور) در مواردی، تجویز میگردد.