انزالوتامید چیست و برای چه مواردی استفاده می شود؟

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف انزالوتامید

انزالوتامید در درمان سرطان متاستاتیک پروستات کاربرد دارد

مکانیسم اثر انزالوتامید

انزالوتامید از سه روش اثر درمانی خود را اعمال می کند:
1-این دارو بصورت قوی و رقابتی ا آندروژن ها در سطح AR متصل می شود.
2-از انتقال AR از سیتوپلاسم به هسته جلوگیری می کند.
3-در داخل هسته، اتصال AR به DNA کروموزومی را مهار می کند، که از رونویسی بیشتر ژن های تومور جلوگیری می کند.

منع مصرف انزالوتامید

در بارداری و شیردهی منع مصرف دارد.

عوارض جانبی انزالوتامید

عوارض شایع (%10<):
قلبی عروقی: ادم محیطی، افزایش فشارخون
سیستم اعصاب مرکزی: خستگی، زمین افتادن، سرگیجه، سردرد
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش قندخون، گرگرفتگی، افزایش منیزیم خون، کاهش سدیم خون، کاهش وزن
گوارشی: یبوست، اسهال، کاهش اشتها، تهوع
هماتولوژی و انکولوژی: کاهش نوتروفیل، کاهش گلبول های سفید خون
عصبی، عضلانی و اسکلتی: سستی، کمردرد، درد مفاصل، درد عضلات و استخوان ها
تنفسی: عفونت مجاری تنفسی فوقانی، تنگی نفس
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: بیماری ایسکمیک قلبی
سیستم اعصاب مرکزی: ضعف عضلات، بی خوابی، خواب رفتگی اندام، سندرم دم اسبی، فشار بر طناب نخاعی، اضطراب، تغییر سطح هوشیاری، اختلال شناختی، هیپوستزی (اختلال حس لامسه)، سندرم پای بی قرار
پوستی: خارش، خشکی پوست
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش کلسیم خون، ژینکوماستی
گوارشی: اختلال چشایی
ادراری تناسلی: خون در ادرار، پولاکیوریا (تکرر ادرار کودکان)
عصبی، عضلانی و اسکلتی: شکستگی استخوان، سفتی عضلات
تنفسی: عفونت مجاری تنفسی تحتانی، خون دماغ

تداخلات دارویی انزالوتامید

*مشخصات کلی تداخلات:
- سوبسترای CYP2C8
- سوبسترای CYP3A4
- مهارکننده Pg-p (ضعیف)
- القاکننده CYP2C9 (شدید)
- القاکننده CYP2C19 (شدید)
- القاکننده CYP3A4 (شدید)
- کاهش آستانه تشنج

تداخلات رده X (پرهیز):
آبماسیکلیب، آلفنتانیل، آلپلیسیب، فرآورده‌های ترکیبی ضدویروس هپاتیت سی، اپرمیلاست، اپرپیتانت، آرته میتر، آسوناپرویر، آواپریتینیب، آکسیتینیب، بداکیلین، بورتزومیب، بوسوتینیب، بریگاتینیب، کپماتینیب، کاریپرازین، سریتینیب، کوبیمتینیب، کوپانلیسیب، کریزوتینیب، سیکلوسپورین (سیستمیک)، داکلاتاسویر، داسابوویر، دفلازاکورت، دلامانید، دینوژست، دی هیدرو ارگوتامین، دوراویرین، دروندارون، دوولیسیب، الباسویر، الکساکافتور/ تزاکافتور/ ایواکافتور، الیگلوستات، انکورافنیب، انترکتینیب، اردافیتینیب، ارگوتامین، اتراویرین، فدراتینیب، فنتانیل، فلیبانسرین، فوس اپرپیتانت، فوس نتوپیتانت، فوس فنی‌توئین – فنی‌توئین، فوستاماتینیب، فوستاماسویر، جمی‌گلیپتین، گلاسدگیب، گرازوپرویر، ایبروتینیب، ایدلالیسیب، ایندیوم 111 کاپرومب پندتید، فرآورده‌های ایرینوتکان، ایزاووکونازونیوم سولفات، ایسترادفیلین، ایتراکونازول، ایوابرادین، ایواکافتور، ایووسیدنیب، ایکسازومیب، لمبورکسانت، لورلاتینیب، لوماکافتور و ایواکافتور، لوماتپرون، لومفانترین، لوراسیدون، لربینکتدین، ماسیمورلین، ماسیتنتان، میدوستارین، میفپریستون، نالدمدین، نالوکسگل، نراتینیب، نتوپیتانت، نیفدیپین، نیلوتینیب، نیمودیپین، نیسولدیپین، اولاپاریب، پالبوسیکلیب، پانوبینوستات، پازوپانیب، پمیگاتینیب، پکسیدارتینیب، پیماوانسرین، پیموزاید، پیپراکین، پوناتینیب، پرازیکوانتل، پرتومانید، کینیدین، رانولازین، رگورافنیب، ریبوسیکلیب، ریمگپنت، ریپرتینیب، ریواروکسابان، روفلومیلاست، رومیدپسین، سلپرکاتینیب، سیمپرویر، سیپونیمود، سیرولیموس، سونیدگیب، سورافنیب، گیاه علف چای، تاسیملتئون، تازمتوستات، تلیترومایسین، تزاکافتور و ایواکافتور، تیکاگرلور، توفاسیتینیب، تورمیفن، ترابکتدین، یولی‌پریستال، اوپاداستینیب، والبنازین، وندتانیب، ولپاتاسویر، ونتوکلاکس، وین کریستین (لیپوزومال)، وینفلونین، وراپاکسار، وکسیلاپرویر، زانوبروتینیب

کاهش اثرات داروها توسط انزالوتامید:
آبماسیکلیب، آبیراترون استات، آکالابروتینیب، آلفنتانیل، آلپلیسیب، فرآورده‌های ترکیبی ضدویروس هپاتیت سی، آپیکسابان، اپرمیلاست، اپرپیتانت، آریپیپرازول، آریپیپرازول لاروکسیل، آرته میتر، آسوناپرویر، آواپریتینیب، آواترومبوپگ، آکسیتینیب، بداکیلین، بنپریدول، بیکتگراویر، بورتزومیب، بوسوتینیب، برنتوکسی‌مب ودوتین، برکسپیپرازول، بریگاتینیب، بریواراستام، بوسپیرون، کابوزاتینیب، کلسیفدیول، کانابیدیول، ماری‌جوانا (شاهدانه)، کپماتینیب، کاریپرازین، کاریسوپرودول، سلکوکسیب، سریتینیب، کلرپروپامید، کولین C 11، کلاریترومایسین، کلیندامایسین (سیستمیک)، کلوزاپین، کوبیمتینیب، کدئین، کوپانلیسیب، کورتیکواستروئید ها (سیستمیک)، کریزوتینیب، سیکلوسپورین (سیستمیک)، سوبسترای CYP3A4 (خطر بالا با القاکننده‌ها)، داکلاتاسویر، داسابوویر، داساتینیب، دفلازاکورت، دلامانید، دگزامتازون (سیستمیک)، دیکلوفناک (سیستمیک)، دینوژست، دی اتیل استیل بسترول، دی هیدرو ارگوتامین، دوراویرین، دوکسوروبیسین (فرم متداول)، درونابینول، دروندارون، دوولیسیب، الاگولیکس، الباسویر، الکساکافتور/ تزاکافتور/ ایواکافتور، الیگلوستات، انکورافنیب، انفورتومب ودوتین، انترکتینیب، اراواسایکلین، اردافیتینیب، ارگوتامین، ارلوتینیب، استریول (موضعی و سیستمیک)، اتوپوزاید، اتوپوزاید فسفات، اتراویرین، اورولیموس، اووگلیپتین، اگزمستان، فدراتینیب، فنتانیل، فلیبانسرین، فلوواستاتین، فوس اپرپیتانت، فوس نتوپیتانت، فوس فنی‌توئین – فنی‌توئین، فوستاماتینیب، جفیتینیب، جمی‌گلیپتین، گلاسدگیب، گلکاپرویر و پیبرنتاسویر، گرازوپرویر، گوانفاسین، هیدروکورتیزون (سیستمیک)، ایبروتینیب، ایدلالیسیب، ایفوسفامید، ایماتینیب، ایندیوم 111 کاپرومب پندتید، فرآورده‌های ایرینوتکان، ایزاووکونازونیوم سولفات، ایسترادفیلین، ایتراکونازول، ایوابرادین، ایواکافتور، ایووسیدنیب، ایکسابپیلون، ایکسازومیب، کتوکونازول، لاپاتینیب، لاروترکتینیب، لفامولین، لفامولین (داخل وریدی)، لمبورکسانت، لزینوراد، لیناگلیپتین، لورلاتینیب، لورنوکسیکام، لوماکافتور و ایواکافتور، لوماتپرون، لومفانترین، لوراسیدون، ماسیمورلین، ماسیتنتان، مانیدیپین، ماراویروک، مپریدین، متیل پردنیزولون، میدوستارین، میفپریستون، میرودنافیل، نالدمدین، نالوکسگل، ناتگلینیدن، نراتینیب، نتوپیتانت، نیفدیپین، نیلوتینیب، نیمودیپین، نیسولدیپین، اولاپاریب، امپرازول، اوسیلودروستات، اوسیمرتینیب، اسپمیفن، اکس‌کاربازپین، پالبوسیکلیب، پانوبینوستات، پازوپانیب، پمیگاتینیب، پرامپانل، پکسیدارتینیب، پیماوانسرین، پیموزاید، پیپراکین، پیتولیسانت، پولاتوزومب ودوتین، پوناتینیب، پرازیکوانتل، پردنیزولون (سیستمیک)، پردنیزون، پرتومانید، پروپافنون، کوئتیاپین، کینیدین، رادوتینیب، راملتئون، رانولازین، ربوکستین، رگورافنیب، ریبوسیکلیب، ریمگپنت، ریسپریدون، ریواروکسابان، روفلومیلاست، رولاپیتانت، رومیدپسین، روکسولیتینیب، ساکساگلیپتین، سلپرکاتینیب، سرترالین، سیمپرویر، سیپونیمود، سیرولیموس، سونیدگیب، سورافنیب، سوفنتانیل، سولفونیل اوره‌ها، سونیتینیب، تاکرولیموس (سیستمیک)، تادالافیل، تاموکسیفن، تاسیملتئون، تازمتوستات، تلیترومایسین، تمسیرولیموس، تتراهیدروکانابینول، تتراهیدروکانابینول و کانابیدیول، تزاکافتور و ایواکافتور، تیوتپا، تیاگابین، تیکاگرلور، توفاسیتینیب، تولواپتان، تورمیفن، توراسمید، ترابکتدین، تروپیسترون، توکاتینیب، آبروگپنت، یودنافیل، یولی‌پریستال، اوپاداستینیب، والبنازین، وندتانیب، ولپاتاسویر، ومورافنیب، ونتوکلاکس، ویلازودون، وین کریستین (لیپوزومال)، وینفلونین، آنتاگونیست های ویتامین کا، وراپاکسار، وریکونازول، وکسیلاپرویر، زالپلون، زانوبروتینیب، زوکلوپنتیکسول

کاهش اثرات انزالوتامید توسط داروها:
القاکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، دابرافنیب، دفراسیروکس، میتوتان، ریفابوتین، ریفاپنتین، ساریلومب، سیلتوکسیمب، گیاه علف چای، توسیلیزومب

افزایش اثرات داروها توسط انزالوتامید:
کاریسوپرودول، کلاریترومایسین، دوکسرکلسیفرول، ایفوسفامید، لورلاتینیب، تیوتپا

افزایش اثرات انزالوتامید توسط داروها:
کلاریترومایسین، مهارکننده‌های متوسط و قوی CYP2C8، مهارکننده‌های قوی CYP3A4

تداخل با غذا:
ذکر نشده است.